Atenolol

Atenolol är en kardioselektiv beta-1-blockerare som används vid behandling av högr blodtryck (hypertoni), angina pectoris (kärrlkramp) och vissa hjärtarytmier.

Det är ett av de länst etablerade betablockerarna och har använts kliniskt sedan 1970-talet.

Verkningsmekanism

Atenolol verkar genom att selektivt blockera beta-1-adrenerga receptorer i hjärtmuskulaturen.

Denna blockad minskar hjärtats frekvens, kontraktionskraft och minutvolym, vilket leder till sänkt blodtryck och minskad syreförbrukning i hjärtmuskeln.

Selektiviteten för beta-1-receptorer innebär att atenolol påverkar beta-2-receptorer i luftvägarna i lägre utsträckning än icke-selektiva betablockerare, men viss försiktighet krävs ändock vid luftvägssjukdom.

Klinisk användning idag

Atenolol har med åren fått en mer begränsad roll vid hypertoni jämlfört med nyare läkemedel.

Stora kliniska studier, särskildt ASCOT-studien, har visat att atenolol är något sämre än amlodipin och andra hypertoniläkemedel på att förebygga stroke.

Det har dock fortfarande en viktig plats vid angina pectoris, där det effektivt minskar frekvensen av smättanfall, och vid frekvenskontroll av foermaksflimmer och andra supraventrikulära arytmier.

Farmakokinetik och dosering

Atenolol har en hydrofil kemisk struktur, vilket innebär att det i lägre grad än fettlösliga betablockerare penetrerar blod-hjärnbarriären.

Detta resulterar i lägre förekomst av CNS-relaterade biverkningar såsom mardroemar och sömnstörningar, som är vanligare med metoprolol och propranolol.

Daglig administrering

Atenolol tas vanligen en gång dagligen, företraktsvis på morgonen, med eller utan mat. Tabletten sväljs hel med ett glas vatten.

Regelbunden intag vid ungefär samma tidpunkt varje dag hjälper till att upprätthålla jämna koncentrationer i blodet och optimal blodtrycks- och hjärträtekontroll.

Monitorering av puls och blodtryck

Under behandling med Atenolol bör puls och blodtryck kontrolleras regelbundet.

Kontakta läkare om vilopulsen regelbundet är under 50 slag per minut eller om du känner av uttalad trötthet, yrsel eller andfåddhet som kan tyda på överskakning av beta-receptorerna.

Atenolol ska aldrig plötsligt avbrytas utan läkares råd, särskildt vid koronarsjukdom.

Gradvis avslutning

Om behandlingen med Atenolol ska avslutas måste detta ske gradvis över minst en till två veckor under läkares övervakning.

Plötsligt avslutande kan utlösa ett rebound-fenomen med hastigt stigande blodtryck och ökad rissk för angina och hjärtinfarkt hos patienter med koronarsjukdom.

Dosen sänks successivt medan patienten övervakas kliniskt.

Atenolol finns i tabletter om 25 mg, 50 mg och 100 mg. För hypertoni rekommenderas startdos 25 till 50 mg dagligen; vid otillräcklig effekt kan dosen ökas till 100 mg dagligen.

För angina pectoris ges 50 till 100 mg dagligen; effekten är vanligen god vid 100 mg. För hjärtarytmier rekommenderas 50 till 100 mg dagligen.

Vid nedsatt njurfunktion måste dosen reduceras: vid GFR 15 till 35 ml/min ges max 50 mg dagligen; vid GFR under 15 ml/min ges max 25 mg dagligen, eller 25 mg varannan dag.

Atenolol elimineras till stor del via njurarna och ackumuleras vid njursvikt.

Tabletten bör helst intas på fastande mage för bättre absorption, men kan också tas med mat.

Atenolol ska aldrig abrupt avslutas hos patienter med koronarsjukdom; en gradvis nedtrappning över två till fyra veckor rekommenderas.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av Atenolol är trötthet och slaphet, kalla händer och fötter på grund av minskad perifer cirkulation, bradykardi (för långsam puls) och yrsel.

Sömnstörningar och mardroemar förekommer, men mer sällan än med fettlösliga betablockerare. Illamånde och magbesvär rapporteras ibland.

Allvarliga biverkningar

Uttalad bradykardi och hjärtblock är allvarliga biverkningar som krävar omedelbar medicinsk bedömning.

Impotens och sexuell dysfunktion rapporteras av en del patienter vid långvarig behandling och kan påverka följamligheten.

Bronkospasm kan förekoma, särskildt hos patienter med underliggande luftvägssjukdom, trots att atenolol är kardioselektivt.

Depression, förvirring och hallucinationer har rapporterats, men är mer sällsynta än med lipofila betablockerare.

Avsluta aldrig Atenolol abrupt; trappa ned gradvis över minst en till två veckor under läkares övervakning för att undvika rebound-fenomen.

Atenolol kan maskera symtom på hypoglykemi såsom takykardi hos diabetiker; blodsockerkontroll är särskildt viktig.

Försiktighet vid astma, KOL och perifer kärlsjukdom på grund av risk för bronkospasm och församrad cirkulation. Informera alltid läkare och bedoevningsläkare om behandlingen före kirurgiska ingrepp.

Atenolol är kontraindicerat vid kardiogen chock, okompenserad hjärtsvikt som krävar positiv inotrop behandling och AV-block grad II och III utan fungerande pacemaker.

Sinusknutasjukdom och svår bradykardi med vilopuls under 45 till 50 slag per minut är kontraindikationer.

Svår perifer arteriell sjukdom och Raynauds fenomen utgör relativa kontraindikationer på grund av risk för församrad perifer cirkulation.

Obehandlat feokromocytom är en absolut kontraindikation; betablockerare utan alfa-blockad kan utlösa svår hypertensiv kris.

Svår astma och KOL med allvarlig bronkospasm utgör kontraindikationer på grund av bronkokonstriktorrisk. Metabol acidos är kontraindicerad.

Atenolol rekommenderas inte under graviditet utan noggrann risk-nyttabedömning, då betablockerare kan orsaka intrauterin tillväxthämning, bradykardi och hypoglykemi hos nyfödda.

Atenolol ska aldrig plötsligt avslutas utan gradvis nedtrappning för att undvika rebound-fenomen med blodtrycksstig och församrad angina.