Captopril

Captopril var den första ACE-hämmare som godkändes för kliniskt bruk och har använts sedan början av 1980-talet.

Det används vid hypertoni, kronisk hjärtsvikt, efter hjärtinfarkt med nedsatt vänstersystemfunktion samt vid diabetisk nefropati för att skydda njurarna.

Historisk betydelse och verkningsmekanism

Captopril hämmar angiotensin-konverterande enzymet (ACE), vilket förhindrar omvandlingen av angiotensin I till det kärlsammandragande hormonet angiotensin II.

Resultatet är kärlvidgning, sänkt blodtryck och minskad belastning på hjärtmuskeln.

Captopril revolutionerade behandlingen av hjärtsvikt och visade för första gången att ett blodtrycksläkemedel kunde förbättra prognosen vid denna diagnos.

Jämförelse med nyare ACE-hämmare

Captopril har en relativt kort halveringstid och kräver dosering två till tre gånger dagligen, vilket har medfört att nyare ACE-hämmare med endosregim, som ramipril och enalapril, i stor utsträckning ersatt captopril vid hypertoni.

Captopril har dock fortfarande en viktig plats i akuta situationer och vid tillstånd där den snabba insättande effekten är en fördel.

Njurskyddande effekt

Vid diabetisk nefropati har captopril och ACE-hämmare generellt en dokumenterad njurskyddande effekt oberoende av blodtryckssänkning, genom att minska trycket i njurarnas kapillärer och därigenom bromsa proteinläckage och njurskada.

Captopril ska tas en timme före måltid för optimal absorption, eftersom mat minskar absorptionen med ungefär 30 till 40 procent. Tabletten sväljs hel med ett glas vatten.

Doseringschema

Dosen fördelas jämnt över dygnet. Två gånger dagligen innebär att tabletterna tas med ungefär tolv timmars mellanrum, exempelvis på morgonen och på kvällen.

Tre gånger dagligen innebär att tabletterna tas med ungefär åtta timmars mellanrum. Försök att hålla detta schema så regelbundet som möjligt för att upprätthålla stabila blodtrycksnivåer.

Kontroll och övervakning

Njurfunktionen och kaliumnivån i blodet bör kontrolleras regelbundet, särskilt i behandlingens inledande skede och vid dosökning.

Din läkare ordinerar regelbundna blodprov för att säkerställa att behandlingen är säker och effektiv. Informera alltid din läkare om nya symtom, särskilt hosta, yrsel eller svullnad.

Om du missar en dos

Om du glömmer en dos, ta den så snart du kommer ihåg det, såvida det inte är nära dags för nästa dos. Ta aldrig dubbel dos för att kompensera.

Vid oklar situation, kontakta din läkare eller apotek för råd.

Captopril finns i tabletter om 12,5 mg, 25 mg, 50 mg och 100 mg. Dos och doseringsintervall anpassas efter indikation.

Vid hypertoni börjas med 12,5 till 25 mg två gånger dagligen. Underhållsdosen är vanligen 25 till 50 mg två gånger dagligen. Maximaldos är 150 mg dagligen.

Vid behov av ytterligare blodtrycksreduktion kombineras captopril med ett tiaziddiuretikum.

Vid kronisk hjärtsvikt börjas med 6,25 mg som testdos under medicinsk övervakning för att utesluta kraftigt blodtrycksfall.

Dosen ökas gradvis till 25 till 50 mg tre gånger dagligen beroende på tolerabilitet och klinisk respons. Vid diabetisk nefropati är underhållsdosen vanligen 25 mg tre gånger dagligen.

Vid njursvikt reduceras dosen baserat på GFR-värdet och njurfunktion måste kontrolleras regelbundet.

Captopril tolereras väl av de flesta patienter, men biverkningar förekommer och kan påverka behandlingsföljsamheten.

Vanliga biverkningar

Torr hosta är den vanligaste biverkan av ACE-hämmare och drabbar ungefär tio procent av användarna. Hostan uppstår till följd av bradykinin-ackumulering och kvarstår så länge behandlingen fortsätter.

Yrsel och lågt blodtryck kan uppstå, särskilt efter första dosen eller vid dosökning. Smakförändringar (metallisk smak) och hudutslag rapporteras.

Allvarliga biverkningar

Angioödem - svullnad i ansikte, läppar, tunga eller halsen - är en sällsynt men potentiellt livshotande biverkan. **Sök omedelbart akutvård vid tecken på angioödem.

** Hyperkalemi kan uppstå, särskilt vid samtidig behandling med kaliumsparande diuretika eller kaliumpreparat.

Neutropeni och agranulocytos är sällsynta men allvarliga biverkningar särskilt vid autoimmun sjukdom.

Avbryt omedelbart och sök akutvård vid tecken på angioödem (svullnad i ansikte, läppar, tunga eller hals). Kontrollera njurfunktion och kaliumnivåer regelbundet.

Captopril är kontraindicerat under graviditet och kan orsaka allvarliga skador på fostret. Försiktighet vid njurartärstenos.

Blodtrycket kan sjunka kraftigt vid första dosen, särskilt vid dehydrering eller samtidig diuretikabehandling.

Captopril (ACE-hämmare) är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot captopril, andra ACE-hämmare eller något hjälpämne.

Tidigare angioödem orsakad av ACE-hämmar-behandling är en absolut kontraindikation på grund av livshotande risk för recidiv. Idiopatisk angioödem, oavsett orsak, är också en kontraindikation.

Graviditet, särskilt andra och tredje trimestern, är en absolut kontraindikation då ACE-hämmare orsakar allvarlig fetal toxicitet, inklusive njursvikt, fetal hyperkalemi och intrauterin tillväxthämning.

Amning förbjuds under captoprilbehandling. Bilateral njurartärstenos eller njurartärstenos vid ensam fungerande njure förbjuder behandling på grund av risk för akut njursvikt.

Kombinationen captopril och aliskiren är kontraindicerad vid diabetes eller njursvikt.

Captopril ska inte kombineras med kaliumsparande diuretika, kaliumpreparat eller andra renin-angiotensin-hämmare på grund av hyperkalemi-risk.

Svår aortastenos är en relativ kontraindikation och kräver noggrann klinisk bedömning innan behandling inleds.