Crestor

Crestor (rosuvastatin) är den mest potenta statinen och saner LDL-kolesterolet effektivare per milligram än något annat statin-preparat.

Det används för att behandla hyperkolesterolemi och kombinerad dyslipidemi och för att minska risken för kardiovaskulära handelser hos patienter med hög hjärt-kärllrisk.

Kraftfull LDL-sänkning

Rosuvastatin haemmar HMG-CoA-reduktas, det hastighetsbegränsande enzymet i kolesterolbiosyntesen i levern, med hög selektivitet och affinitet.

Vid en dos av 40 mg kan Crestor saanaka LDL-kolesterolet med upp till 55-65 procent. Det höjer också HDL-kolesterolet med 8-14 procent och saankar triglyceriderna markant.

Många patienter når sina individuella kolesterolmal redan vid 10-20 mg dagligen.

Favourable farmakokinetik

Till skillnad från simvastatin och atorvastatin metaboliseras rosuvastatin i begränsad grad via CYP-enzymer, framför allt CYP2C9.

Detta ger färre kliniskt relevanta läkemedelsinteraktioner och en mer förutsägbar farmakokinetik.

Rosuvastatins hydrofila natur gör att det i lägre grad passerar muskelcellsmembranet, vilket kan bidra till en något lägre risk för myopati jämfört med mer lipofila statiner.

Tidpunkt och intag

Crestor tas en gång dagligen vid valfri tidpunkt på dygnet, med eller utan mat.

Till skillnad från simvastatin, som bör tas på kvällen på grund av leverns kolesterolproduktions dygnsrytm, har rosuvastatin tillräckligt lång halveringstid för att ge effekt oavsett taggningstidpunkt.

Konsekvens i timing aer dock bra för att etablera en stabil rutin.

Följsamhet och långtidsbehandling

Behandling med statiner är i de allra flesta fall livslång, då kolesterolet stiger åter när behandlingen avbryts.

Det är viktigt att inte avbryta behandlingen vid muskelsmärta utan att först kontakta läkare, då inte alla muskelsmärtor vid statinbehandling är läkemedelsbetingade.

Livsstilsförändringar med kost rik på omattade fetter, regelbuunden motion och viktnedgång vid övervikt förstärker den lipidsänkande effekten och kan moejligoera dosminskning.

Kontroller under behandlingen

Levervärden (ALAT) bör mätas vid behandlingsstart och efter 12 veckors behandling. Rutinmaasig kontroll av levervärden vid stabil behandling är inte obligatorisk men läkaren kan besluta om det.

CK (kreatinkinas) matas vid misstanke om myopati. Lipidprofilen kontrolleras 4-8 veckor efter behandlingsstart eller dosjustering för att utvaerdera behandlingseffekten.

Crestor finns i tabletter om 5 mg, 10 mg, 20 mg och 40 mg. För de flesta patienter är 10-20 mg dagligen tillräckligt för att nå LDL-målet.

En startdos på 5-10 mg dagligen rekommenderas för patienter med hög interaktionsrisk, äldre, vid njursvikt och patienter av asiatisk härstamning.

40 mg dagligen är den högsta tillgängliga dosen och reserveras för patienter med hög kardiovaskulaer risk som inte nått mål med 20 mg.

Denna startdos ska inte ges till nya patienter på grund av det ökade risken för biverkningar. Behandlingseffekten utvärderas med blodlipidmaaatning efter 4-8 veckor och dosen justeras stegvis.

Vid patienter av asiatisk härstamning (kinesisk, japansk, koreansk, malaysisk, vietnamesisk och singaporiansk) rekommenderas en maxdos på 20 mg dagligen på grund av genetiskt betingad högre plasmaexponering.

Vid GFR 30-60 ml/min börjas med 5 mg och dosen höjas försiktigt. GFR under 30 ml/min utgoer en kontraindikation för doser över 10 mg.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av Crestor är muskelsmärtor (myalgi) utan påvisbar CK-stegring, huvudvärk, yrsel, förstoppning och magbesvär som illamående och magsmärta.

Fohöjda leverenzymvärden (transaminaser) förekommer hos en liten andel patienter och är vanligtvis förbigående.

Proteinuri och hematuri har rapporterats vid hoega doser och bör utvärderas om de upptrader.

Sällsynta men allvarliga biverkningar

Myopati (muskelinflammation med CK-stegring) är sällsynt men kräver uppmärksamhet; vid oförklarad muskelsmärta, muskelsvaghet eller mörk urin ska läkare kontaktas omedelbart.

Rabdomyolys är extremt sällsynt men livshotande och karakteriseras av massiv muskelcelldood och njursvikt.

Risken ökar avsevaart vid samtidig behandling med fibrater (särskilt gemfibrozil), niacin, ciklosporin eller fusidinsyra, vilka kombinationer därför bör undvikas.

Rapportera omedelbart till läkare vid oförklarad muskelsmärta, svaghet eller mörk urin, då dessa kan vara tecken på myopati eller rabdomyolys.

Kontrollera levervärden vid behandlingsstart och efter 12 veckor.

40 mg-dosen bör inte ges till nya patienter och bör reserveras för dem med högst kardiovaskulaer risk som inte nått mål med 20 mg.

Patienter av asiatisk härstamning har högre risk för biverkningar vid höga doser. Informera läkaren om alla läkemedel du tar, särskilt fibrater, ciklosporin och fusidinsyra.

Crestor (rosuvastatin) är kontraindicerat vid aktiv leversjukdom, inklusive oförklarade bestaanende förhöjningar av serumtransaminaserna till mer än tre gånger ovre normalgränsvärdet.

Svår njursvikt (GFR under 30 ml/min) utan dialys utgoer en kontraindikation för doser över 10 mg. Aktiv myopati och känd okänkänlighet mot rosuvastatin eller något hjälpämne förbjoeder användning.

Graviditet och amning är absoluta kontraindikationer på grund av risken för hämning av kolesterolbiosyntesen hos fostret och det ammande barnet; kolesterol är nödvändigt för normal foetal utveckling och hormonsyntesen.

Patienter i fertil ålder bör använda effektiv preventivmedelsbehandling. Statinbehandling pausas vid planerad graviditet och under hela amningsperioden.

Kombinationen med ciklosporin är kontraindicerad då ciklosporin kraftigt haeammer rosuvastatins utsoendring och ger dramatiskt förhöjda plasmanivåer med ökad biverkningsrisk.

Kombinationen med fusidinsyra är också kontraindicerad på grund av ökad risk för rabdomyolys.

Patienter med hypothyreos, njursvikt, äldre och de med hög alkoholkonsumtion har förhöjd myopatirisk och krar lägre startdoser och tät klinisk övervakning.