Ezetimib

Ezetimib är ett kolesterolsänkande läkemedel som verkar genom att minska upptaget av kolesterol från kosten och gallan i tunntarmen.

Det används för att behandla primär hyperkolesterolemi, antingen ensamt eller i kombination med ett statin, samt för homozygot familjär hyperkolesterolemi som ett komplement till andra lipidsänkande behandlingar.

Till skillnad från statiner, som minskar kolesterolproduktionen i levern, riktar ezetimib in sig på ett annat steg i kolesterolomsättningen.

Det hämmar selektivt Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) proteinet på tarmens borstbräm, vilket blockerar kolesterolupptaget i tarmcellerna.

Detta leder till en kompensatorisk ökning av leverns LDL-receptoruttryck, vilket ytterligare sänker cirkulerande LDL-kolesterol.

När det kombineras med ett statin ger ezetimib en ytterligare LDL-sänkning på cirka 15 till 20 procent utöver vad statinet uppnår ensamt.

IMPROVE-IT-studien visade att kombinationen av ezetimib och simvastatin minskade kardiovaskulära händelser jämfört med enbart simvastatin hos patienter med nyligen akut koronart syndrom.

Ta en ezetimibtablett dagligen via munnen, med eller utan mat. Den kan tas när som helst på dagen, men att ta den vid en konsekvent tidpunkt hjälper till med följsamheten.

Om du också tar ett statin kan båda läkemedlen tas samtidigt. Svälj tabletten hel med vatten.

Fortsätt att ta ezetimib även om du mår bra, eftersom högt kolesterol vanligtvis inte orsakar några symtom.

Kostförändringar, regelbunden motion och viktkontroll bör upprätthållas tillsammans med medicineringen. Sluta inte eller ändra din dos utan att rådfråga din läkare.

Ezetimib är ett komplement till, inte ett alternativ till, kostförändringar.

En hjärthälsosam kost med begränsat mättat fett, transfetter och kolesterol förstärker läkemedlets effekt och bör upprätthållas under hela behandlingen.

Standarddosen för vuxna är 10 mg en gång dagligen. Ingen dosjustering krävs för äldre patienter eller de med mild till måttlig lever- eller njurfunktionsnedsättning.

Ezetimib rekommenderas inte till patienter med måttlig till svår leverfunktionsnedsättning när det används i kombination med ett statin.

Hos barn över 6 år med familjär hyperkolesterolemi är dosen också 10 mg en gång dagligen under specialistövervakning.

Om ezetimib kombineras med gallsyrebindare (till exempel kolestyramin) bör ezetimib tas minst två timmar före eller fyra timmar efter gallsyrebindaren.

Behandlingseffekten utvärderas med blodlipidmätning efter 4-6 veckor.

Vanliga biverkningar (som drabbar 1 av 10 till 1 av 100 patienter) inkluderar huvudvärk, buksmärta, diarré och gaser.

När det används med ett statin återspeglar biverkningsprofilen i stort sett statinens komponent.

Mindre vanliga effekter inkluderar förhöjda levertransaminaser, särskilt när det administreras tillsammans med ett statin.

Muskelsmärta (myalgi) kan förekomma, även om risken för kliniskt signifikant myopati är låg med ezetimib som monoterapi.

Sällsynta biverkningar inkluderar överkänslighetsreaktioner (utslag, urtikaria, anafylaxi), pankreatit, hepatit, trombocytopeni och rabdomyolys (nästan uteslutande rapporterat i kombination med ett statin).

Om du utvecklar oförklarlig muskelsmärta, ömhet eller svaghet, särskilt om det åtföljs av feber eller mörk urin, kontakta din läkare omedelbart.

Om ezetimib ordineras med ett statin bör leverfunktionstester kontrolleras före behandlingsstart och regelbundet därefter.

Rapportera alla tecken på leverskada såsom oförklarlig trötthet, aptitlöshet, smärta i övre högra delen av buken, mörk urin eller gulfärgning av huden.

Patienter som samtidigt tar fibrater bör övervakas för gallstensbildning. Ezetimib ska inte kombineras med ett statin under graviditet eller amning.

Ezetimib rekommenderas inte vid måttlig till svår leversvikt.

Vid muskelsmärta, muskelsvaghet eller mörk urin under behandling bör läkare kontaktas omedelbart, eftersom dessa symtom kan indikera myopati eller rabdomyolys.

Ezetimib är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot det aktiva ämnet eller något hjälpämne.

När det ges i kombination med ett statin är det kontraindicerat vid aktiv leversjukdom, ihållande förhöjda transaminaser av oklar orsak, graviditet och amning.

Ezetimib med ett statin rekommenderas inte vid måttlig till svår leverfunktionsnedsättning.

Kombinationen med ciklosporin kräver mätning av plasmakoncentrationer av båda preparaten på grund av ömsesidig farmakokinetisk interaktion och ökade ezetimibexponeringsnivåer.

Kombination med fibrat (fenofibrat, gemfibrozil) ökar risken för kolestas och kolelitiasis och bör användas med försiktighet och tät uppföljning.

Barn under 10 år saknar tillräcklig klinisk dokumentation.