Rosuvastatin

Vad är Rosuvastatin och hur verkar det?

Rosuvastatin är ett receptbelagt läkemedel som tillhör gruppen statiner (HMG-CoA-reduktashämmare).

Det används för att sanka förhöjet kolesterol i blodet och för att minska risken för hjärt-kärlsjukdomar.

Rosuvastatin hämmar enzymet HMG-CoA-reduktas, som är ett centralt enzym i leverns kolesterolproduktion.

När levern producerar mindre kolesterol kompenserar den genom att öka antalet LDL-receptorer på cellytan, vilket leder till att mer LDL-kolesterol (det "dåliga" kolesterolet) rensas från blodet.

Indikationer och terapiområden

Rosuvastatin är indicerat för behandling av primärhyperlipidemi (typ IIa och IIb), blandad lipidemi, och familjär hyperkolesterolemi (både heterozygoat och homozygoat form).

Det används även för primärpreventiv kardiovaskulaer behandling hos patienter med normal kolesterolnivå men med ökad kardiovaskulaer risk baserat på andra faktorer.

Rosuvastatin hör till de mest kraftfulla statinerna vad galler LDL-sänkning.

Klinisk effektivitet och evidens

I JUPITER-studien reducerade rosuvastatin 20 mg incidensen av kardiovaskulära handelser med 44 procent hos patienter med normal LDL men förhöjt CRP (ett inflammationsmarkor).

Rosuvastatin sänker LDL-kolesterol med 45-65 procent beroende på dos, och ökar HDL (det "bra" kolesterolet) med 8-14 procent, vilket gör det till ett av de mest effektiva statinerna.

Hur du tar Rosuvastatin

Rosuvastatin tas som en tablett en gång dagligen, oavsett måltid.

Tabletten kan tas när som helst på dygnet, men det är bast att ta den vid ungefär samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla jämna plasmaniveer. Tabletten sväljs hel med vatten.

När behandlingen vael etablerats behöver du ta Rosuvastatin kontinuerligt för att upprätthålla effekten på kolesterolet.

Långtidsbehandling och kolesterolkontroll

Kolesterolsänkande behandling är vanligtvis livslång eftersom kolesterolet stiger igen om behandlingen avslutas.

Regelbundna blodprover (kolesterol, levervärden och eventuellt CK) ska tas enligt läkarens rekommendationer, vanligtvis 4-12 veckor efter insättning och därefter årligen.

Kostförändringar och ökad fysisk aktivitet kompletterar läkemedelsbehandlingen.

Särskilda patientgrupper

Kinesiska och japanska patienter eliminerar rosuvastatin långssammare än andra och krav ofta lägre doser för att uppnå samma effekt. Äldre patienter (över 70 år) ska börja med lägre doser.

Patienter med njursvikt krav dosjustering. Om du planerar att bli gravid ska du diskutera behandlingen med din läkare, då statiner är kontraindicerade under graviditet.

Rosuvastatin doseras beroende på kolesterolnivå, kardiovaskulaer risk och individuell tolerans.

För de flesta patienter är startdosen 5-10 mg en gång dagligen. Dosen kan ökastill 20 mg efter 4 veckors behandling om målets för LDL-kolesterol inte uppnåtts.

Hos patienter med svår hyperkolesterolemi kan dosen ökastill 40 mg per dag, vilket är den högsta godkända dosen.

För patienter med hög kardiovaskulaer risk (tidigare hjärtattack, stroke, diabetes med organskada) rekommenderas vanligtvis en startdos på 10-20 mg för att snabbt uppnå behandlingsmal.

För familjär homozygoat hyperkolesterolemi kan upp till 40 mg dagligen krävs, ofta i kombination med andra lipidsänkande läkemedel.

Dosanpassning: Patienter av asiatisk etnicitet (kineser, japaner, koreaner) ska börja med 5 mg på grund av högre exponering.

Vid njurinsufficiens (GFR under 30 ml/min) är maxdosen 10 mg per dag.

Kombination med fibrater (särskilt gemfibrozil) krav dosminskning till max 10 mg rosuvastatin på grund av ökad risk för muskelproblem.

Vanliga biverkningar

De flesta som tar rosuvastatin tolererar läkemedlet val. Möjliga biverkningar inkluderar huvudvärk, illamående, bröstsmärta, magont, muskelsmärta (myalgi), trötthet och yrsel.

Myalgi är den vanligaste orsaken till att patienter väljer att avsluta statinbehandlingen. Levervärden kan stiga, varför kontroll av ALAT-nivåer rekommenderas.

Allvarliga biverkningar

Rhabdomyolys (allvarlig muskelsoenderfall) är en sällsynt men potentiellt livshotande biverkning. Den karaktariseras av svår muskelvärk, muskelsvaghet och mörkfärgad urin.

Vid dessa symtom ska behandlingen omedelbart avslutas och läkare kontaktas. Risken ökar vid kombination med fibratbehandling, särskilt gemfibrozil, vid njursvikt och vid höga doser.

Kända sällsynta biverkningar inkluderar också leverskada, lupus-liknande syndrom och interstitiell lungsjukdom.

Informera din läkare om du har lever- eller njursjukdom, sköldkörtelrubbningar eller muskelsjukdomar före insättning av rosuvastatin.

Berätta om alla läkemedel du tar, särskilt gemfibrozil, ciklosporin, warfarin eller antacida med aluminium/magnesium.

Undvik graviditet under behandlingen och avsluta rosuvastatin vid planerad graviditet. Kontakta omedelbart läkare vid muskelsmärta, svaghet eller mörk urin under behandlingen.

Rosuvastatin är kontraindicerat för patienter med känd överkänlighet mot rosuvastatin eller något av hjälpämnena.

Aktiv leversjukdom, inklusive oupplysta persistenta förhöjningar av serumtransaminaser (mer än 3 gånger ovangränsen), är en kontraindikation på grund av risk för ytterligare leverpåverkan.

Rosuvastatin är absolut kontraindicerat under graviditet och amning på grund av teratogen potential.

Kolesterol är nödvändigt för fosterutvecklingen och hämning av kolesterolsyntesen kan skada fostret. Fertila kvinnor utan effektiv preventivmedelsanvändning ska inte behandlas med rosuvastatin.

Svår njurinsufficiens (GFR under 30 ml/min) är en kontraindikation för doser över 10 mg på grund av ökad risk för rhabdomyolys.

Kombination med ciklosporin kontraindicerat vid doser över 5 mg på grund av kraftigt ökad AUC för rosuvastatin.

Myopati eller rhabdomyolys under tidigare statinbehandling är också en kontraindikation, och alternativa lipidsänkande läkemedel ska övervagas.