Lerkanidipin

Lerkanidipin är en tredjegenerationens dihydropyridinkalciumantagonist som används för behandling av mild till moderat hypertoni.

Tack vare sin utpräglade lipofila profil ger lerkanidipin en gradvis insättning och lång varaktighet med liten risk för det perifer ödem som är vanligt med äldre kalciumantagonister.

Tredjegenerationens kalciumantagonist

Lerkanidipin tillhör den senaste generationen dihydropyridiner.

Den högra lipofiliciteten gör att läkemedlet lagras i cellmembran och frisätts långsammare än äldre preparat som amlodipin och nifedipin.

Denna farmakologiska profil ger en mjukare hemodynamisk respons med lägre risk för reflextakykardi och ansiktsrodnad.

Jämfört med amlodipin - det perifer ödemet

En viktig klinisk fördel med lerkanidipin är att det orsakar signifikant mindre perifert ödem än amlodipin.

Ankelssvullnad är en av de vanligaste orsakerna till att patienter slutar med kalciumantagonister, och för dessa patienter är byte till lerkanidipin ofta en godkänd losning med bibehållen effekt.

Kardioprotektion och tillaempningar

Lerkanidipin ger effektiv blodtryckssänkning med dokumenterad 24-timmarseffekt vid endosdosering.

Det används som monoterapi eller i kombination med ACE-hämmare, ARB eller diuretika vid otillräcklig effekt av ett enda läkemedel.

Indikationer och terapeutisk roll

Lerkanidipin är indicerat vid mild till moderat essentiell hypertoni hos vuxna.

Det används både som förstahandsalternativ och som tillägg vid otillräcklig blodtryckskontroll med andra antihypertensiva läkemedel.

Preparatet passar saerskilt bra för patienter som drabbats av perifert ödem vid behandling med amlodipin.

Administrering och intagningstidpunkt

Lerkanidipin intas minst 15 minuter före frukost på morgonen. Tabletten sväljs hel med ett glas vatten och ska inte krossas eller tuggas.

Matens sammansättning, saerskilt fettrik mat, påverkar absorptionen väsentligt.

Grapefruktjuice hämmar CYP3A4-enzymet och kan dramatiskt öka lerkanidipinkoncentrationen i blodet och måste därför undvikas helt under behandlingen.

Monitorering och behandlingsmal

Blodtrycket mals regelbuundet, målet är vanligtvis under 130/80 mmHg för de flesta patienter. Njur- och leverfunktionen kontrolleras före behandlingsstart.

Om målsättet inte nås inom två veckor kan dosen ökas från 10 mg till 20 mg. Kombinationsbehandling med ACE-hämmare eller sartan kan övervägas vid behov.

Lerkanidipin finns i tabletter om 10 mg och 20 mg.

Startdos är 10 mg en gång dagligen på morgonen, taget minst 15 minuter foere frukost.

Om blodtrycket inte är tillräckligt kontrollerat efter två veckor kan dosen ökas till 20 mg en gång dagligen, vilket är den rekommenderade underhållsdosen för de flesta patienter.

Maxdos är 20 mg dagligen.

Ta tabletten på morgonen minst 15 minuter foere frukost. Fettrik mat ökar absorptionen dramatiskt och bör undvikas i direkt anslutning till intaget.

Grapefruktjuice ska undvikas helt under behandlingen på grund av kraftig hämning av CYP3A4.

Starka CYP3A4-hämare - ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, ciklosporin - är absolut kontraindikerade i kombination med lerkanidipin.

Patienter med mild till moderat njursvikt kräver ingen dosjustering, men försiktighet anbefalls. Vid leverpåverkan minskas dosen eller behandlingen undviks.

Äldre patienter börjar med 10 mg och titrera med försiktighet.

Vanliga biverkningar

Ansiktsrodnad och känsla av värme förekommer främst tidigt i behandlingen och minskar vanligtvis med tiden. Huvudvärk, yrsel och hjärtklapning är rapporterade biverkningar, saerskilt vid högre doser.

Ankelssvullnad förekommer men är signifikant mindre uttalad jämfört med amlodipin, vilket är en av lerkanidipins främsta kliniska fördelar.

Allvarliga biverkningar

Kraftig blodtrycksfall, saerskilt orthostatisk hypotension, kan inträffas främst i början av behandlingen.

Kontakta läkare om du upplever markant yrsel vid uppresning, bröstkramper eller oregelbunden hjärtrhythm.

Leverpåverkan är sällsynt men har rapporterats; läkarvård soeks vid ikterus, kraftig trötthet eller buksmärta.

Undvik grapefruktjuice under hela behandlingstiden då den hämmar lerkanidipinmetabolismen kraftigt.

Starka CYP3A4-hämare som ketokonazol och erytromycin är kontraindicerade i kombination med lerkanidipin. Dosreduktion eller utelaemnande rekommenderas vid svår leversvikt.

Preparatet rekommenderas inte vid svår njursvikt eller okompenserad hjärtsvikt.

Lerkanidipin är kontraindicerat hos patienter med känd okänkänlighet mot lerkanidipin, andra dihydropyridiner eller något hjälpämne.

Svår aortastenos är en kontraindikation på grund av risk för markant blodtrycksfall och reflexmässig takykardi vid minskad eftertryck.

Okompenserad hjärtsvikt är en kontraindikation då kalciumantagonister kan försämra hjärtfunktionen vid låg utpumpningsfraktion.

Graviditet är kontraindicerat på grund av risk för foetal hypoperfusion och tillvaextrestriktion.

Svår njurinsufficiens och svår leversvikt är kontraindikationer då lerkanidipin metaboliseras extensivt i levern via CYP3A4, och clearance kan vara kraftigt förlängd.

Kombinationen med starka CYP3A4-hämare - inklusive ketokonazol, itrakonazol, erytromycin och ciklosporin - är absolut kontraindicerad på grund av dramatisk ökning av lerkanidipinkoncentrationen i plasma.

Grapefruktjuice hämmar lerkanidipinmetabolismen på liknande sätt och måste undvikas helt. Kombinationen med betablockerare kan påverka hjärtfunktionen och kräver försiktighet.

Amning förbjoeder användning. Äldre patienter med svår ortostatisk hypotension bör använda preparatet med stor försiktighet.