Lisinopril

Lisinopril är en ACE-häemmare (angiotensinomvandlande enzymhäemmare) som används för behandling av hypertoni, hjärtsvikt och skydd av njurarna vid diabetes.

Det är ett av de mest förskrivna laakemedlen i varlden och betraktas som förstahandsval vid flera kardiovaskulära tillstånd.

Verkningsmekanism

Lisinopril häemmar ACE-enzymet som normalt omvandlar angiotensin I till angiotensin II.

När detta enzym blockeras minskar bildningen av angiotensin II, vilket leder till karldilation, minskad aldosteronfrisättning och sänkt blodtryck.

Lisinopril förhindrar också nedbrytningen av bradykinin, vilket bidrar till kaarldilationseffekten men också är ansvarig för den torrhosta som drabbar en del patienter.

Kardiovaskulära och renala indikationer

Lisinopril är godkänt vid essentiell hypertoni, symptomatisk hjärtsvikt och som behandling efter akut hjärtinfarkt för att förhindra vidare hjartskada.

Det har dokumenterat njurskyddande effekt och minskar proteinuri signifikant, säerskilt hos patienter med diabetesnefropati.

Tolerabilitet och långstidseffekter

Lisinopril tolereras väl och ger stabila blodtryckseffekter vid endosdosering.

Långstidsstudier visar minskad total cardiovaskulaer mortalitet och frekvens av hjärtinfarkt och stroke vid hypertonibehandling.

Indikationer och klinisk användning

Lisinopril används vid hypertoni, hjärtsvikt (i kombination med diuretika och eventuellt digoxin), efter akut hjärtinfarkt och vid diabetesnefropati med mikroalbuminuri eller proteinuri.

Det är ett förstahandsval vid hypertoni hos diabetiker på grund av den njurskyddande effekten.

Administrering

Lisinopril tas som en tablett dagligen, med eller utan mat, vid ungefär samma tidpunkt varje dag. Tabletten sväljs hel med vatten.

Behandlingen påbörjas med lag dos som sedan titreras uppåt under medicinsk övervakning. Uppehåll i behandlingen bör aldrig göras utan att rådfråga läkare, då blodtrycket kan stiga snabbt.

Monitorering under behandling

Njurfunktionen (kreatinin och GFR), serum-kalium och blodtryck kontrolleras föere behandlingsstart och regelbundet därefter, säerskilt under de första behandlingsmanaderna.

Hyperkalemi och försämrad njurfunktion är viktigaste laboratoriebiverkningar att övervaka. Patienten informeras om att omedelbart söka vård vid ansiktssvullnad eller andningssvårigheter.

Lisinopril finns i tabletter om 2,5 mg, 5 mg, 10 mg och 20 mg.

För hypertoni är startdosen 10 mg en gång dagligen. Underhållsdosen är vanligen 20-40 mg dagligen, titrerad över två till fyra veckor.

Maxdos är 80 mg dagligen, men de flesta patienter svarar på 20-40 mg.

För hjärtsvikt börjar behandlingen med 2,5-5 mg dagligen och ökas under nära övervakning var två vecka mot en måldos på 20-40 mg dagligen.

Låga startdoser är kritiskt viktigt då hypotoni kan intraffas vid första doser.

För akut hjärtinfarkt ges 5 mg inom 24 timmar, sedan 5 mg efter 24 timmar, 10 mg efter 48 timmar, och därefter 10 mg dagligen som underhåll.

Vid njursvikt anpassas dosen efter GFR: vid GFR 10-30 ml/min rekommenderas startdos 2,5-5 mg; vid GFR under 10 ml/min används 2,5 mg. Njurfunktion och kalium övervakas noggrant.

Vanliga biverkningar

Torrhosta är den vanligaste biverkan och drabbar ungefär tio procent av patienterna. Hostan beror på bradykininansamling i luftvägarna och är besvärlig men ofarlig.

Yrsel, huvudvärk och trötthet förekommer, säerskilt i början av behandlingen. Serum-kalium kan stiga något under behandlingen.

Allvarliga biverkningar

Angioöedem - svullnad i ansikte, läppar, tunga eller svalg - är en sällsynt men potentiellt livshotande biverkan som kräver omedelbart behandlingsuppehåll och akut sjukvård.

Hyperkalemi kan intraffas, säerskilt i kombination med kaliumsparande läkemedel. Försämrad njurfunktion kan ses vid niusjodom eller vid kombinationsbehandling med NSAID-läkemedel.

Kontrollera njurfunktion och kalium efter behandlingsstart och regelbundet därefter. Sök omedelbart akutvård vid ansiktssvullnad eller andningssvårigheter då detta kan tyda på angioöedem.

Undvik kaliumtillskott och kaliumsparande diuretika utan läkares ordination. Informera tandläkare och kirurger om din ACE-häemmarbehandling.

Lisinopril är kontraindicerat hos patienter med känd okankanlighet mot lisinopril, andra ACE-häemmare eller något hjälpämne.

Tidigare ACE-häemmar-orsakad angioöedem är en absolut kontraindikation på grund av risk för svår livshotande recidiv.

Idiopatisk angioöedem av annan orsak är också kontraindicerat på grund av ökad risk.

Graviditet, säerkilt under andra och tredje trimestern, är en absolut kontraindikation på grund av allvarlig foetal toxicitet och mortalitet; ACE-häemmare kan orsaka foetal njursvikt och fosterdöd.

Amning förbjoeder användning. Bilateral njurartärsstenos och njurartärsstenos vid ensam fungerande njure förbjoeder användning på grund av risk för akut njursvikt.

Kombinationen med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller njursvikt (GFR under 60 ml/min) är kontraindicerat på grund av ökad risk för njursvikt, hyperkalemi och hypotoni.

Lisinopril bör inte kombineras med neprilysinhaemmare (sakubitril/valsartan) på grund av markant ökad risk för angioöedem.

Kombinationen med kaliumsparande diuretika eller höga kaliumdoser ökar risken för potentiellt farlig hyperkalemi.