Montelukast

Montelukast är en leukotrienreceptorantagonist som används för profylaktisk behandling av astma och lindring av symtom vid sasongsallergisk rinit.

Preparatetet blockerar leukotrien D4-receptorn och motverkar därmed den bronkkonstriktion, slemproduktion och inflammation som leukotriener orsakar i luftvägarna.

Leukotrienblockad vid astma

Leukotriener frisatts av mastceller och eosinofiler och spelar en central roll i astmainflammationen.

De orsakar bronkkonstriktion, ökar slemproduktionen och rekryterar inflammatoriska celler till luftvägarna.

Montelukast blockerar cysteinylleukotrien-1-receptorn och motverkar dessa effekter, vilket resulterar i förbättrad lungfunktion, färre astmaattacker och minskad anfallsfrekvens.

Effekten intrader gradvis och preparatetet är inte lampad som akutläkemedel.

Tablettbaserad astmaprofylax och allergisk rinit

Montelukast är det enda astmaprofylaktiska läkemedlet i tablettform, vilket gör det till ett attraktivt alternativ för patienter som har svårigheter med inhalatorer.

Det kan användas ensamt vid mild persisterande astma eller som tillägg till inhalerade kortikosteroider vid medelsvår till svår astma.

Vid allergisk rinit lindrar montelukast nysningar, nästa och ojnsymtom, särskilt hos patienter med samtidig astma.

Montelukast tas dagligen för profylaktisk behandling av astma och allergisk rinit. Preparatetet ges inte vid akuta astmaattacker.

Administreringssätt och tidpunkt

Tabletten tas helst på kvällen, eftersom luftvägarnas inflammationsaktivitet ofta är högst nattetid och morgontid. Tuggtabletter för barn ska tuggas ordentligt och svaljas.

Vanliga tabletter sväljs hela med vatten. Preparatetet kan tas med eller utan mat utan att effekten påverkas.

För anstraaningsinducerad bronkospasm kan en tablett tas minst två timmar före fysisk anstranning, men en extra dos ska inte tas om patienten redan står på daglig profylaktisk behandling.

Behandlingsuppföljning och neuropsykiatrisk övervakning

Föräldrar och patienter bör vara uppmaksamma på eventuella förändringar i stamnning, beteende och sömn under montelukastbehandling.

FDA och EMA har utfardat varningar om neuropsykiatriska biverkningar, inklusive agitation, aggression, depression och suicidtankegaangar.

Vid sådan symtom bör behandlingen omprovanvas med förskrivande läkare. Regelbunden uppföljning av astmakontroll och eventgala biverkningar rekommenderas.

Kombination med annan astmabehandling

Montelukast ersätter inte inhalerade kortikosteroider och ska inte ses som förstahalsval vid astma. Det är ett komplement som kan möjliggöra dosreduktion av inhalerade steroider hos utvalda patienter.

Snabbverkande bronkodilatatorer (korverkande beta-2-agonister) ska alltid finnas tillgängliga för akut anfallsbehandling.

Montelukast finns i tabletter om 10 mg för vuxna och ungdomar över 15 år, samt tuggtabletter om 5 mg för barn 6-14 år och 4 mg för barn 2-5 år.

Granulat om 4 mg finns för de yngsta barnen från 6 månaders ålder.

Vuxna och ungdomar över 15 år tar en 10 mg tablett dagligen, helst på kvällen. Barn 6-14 år ges en 5 mg tuggtablett dagligen. Barn 2-5 år ges en 4 mg tuggtablett dagligen.

Barn 6-23 månader ges 4 mg granulat dagligen, upplöst i ett litet mlak vätsksea (bröstmjölk, modersmjölksersättning eller annat lmpampt).

Tabletten tas vid ungefär samma tidpunkt varje dag. Vid sasongsallergisk rinit kan montelukast användas behovsbaserat under pollensasongen.

För anstraaaningsinducerad bronkospasm tas en dos minst två timmar före ansträngning. Preparatetet ger inte omedelbar bronkodilaterande effekt och lampar sig inte som akutläkemedel.

Behandlingstiden anpassas baserat på klinisk respons och behovet av profylaktisk behandling.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av montelukast är huvudvärk, magsmärta och oönskad ökad infektionsbenagehet i ovre luftvägarna. Hos barn förekoommer även feber, diarrea och eksem.

Dessa biverkningar är vanligtvis milda och tillfalliga.

Allvarliga biverkningar

Neuropsykiatriska biverkningar är de allvarligaste associerade med montelukastbehandling och inkluderar sömnstörningar, mardroemmar, sömngångar, agitation, aggression, depression och i sällsynta fall suicidtankegaangar.

Läkemedelsmyndigheter i USA och Europa har utfardat särskilda varningar om dessa risker, särskilt hos barn och ungdomar. Behandlingen bör omproveras omedelbart om sådana symtom uppstår.

Angionaeurotiskt oedem och allergiska reaktioner har också rapporterats i sällsynta fall.

Montelukast ersätter inte kortverkande bronkodilatatorer vid akuta astmaattacker. Neuropsykiatrisk risk: var uppmaksam på humor- och beteendebetring, särskilt hos barn och ungdomar.

Avbryt behandlingen och kontakta läkare omedelbart vid tecken på depression, ångest, agitation eller suicidtankegaangar.

Informera läkaren om alla läkemedel du tar, särskilt fenobarbital och rifampicin då de kan minska montelukasts effekt.

Montelukast är kontraindicerat hos patienter med känd okänkänlighet mot montelukastnatrium eller något hjälpämne i preparatetet.

Det finns inga ytterligare absoluta kontraindikationer, men försiktighet är nödvändig i flera kliniska situationer på grund av preparatets biverkningsprofil.

Montelukast ersätter inte inhalerade kortikosteroider vid astmabehandling och får inte användas som enda behandling vid medelsvår till svår astma.

Det bör inte användas för akut lindring vid astmaattack, då kortverkande beta-2-agonister krävs för snabb bronkodilatation.

Aspirin-inducerad astma och NSAID-hypersensitivitet är relativa kontraindikationer då montelukast kan ha begränsad effekt i dessa fall.

Patienter och vårdnadshavare bör informeras om den kända risken för neuropsykiatriska biverkningar, inklusive sömnstörningar, mardroemmar, agitation, ångest, depression och suicidala tankegaangar.

Vid debut av sådana symtom bör behandlingen omproveas skyndsamt.

Gravida bör rådgöra med läkare då säkerheten under graviditet inte är fullt dokumenterad, och montelukast bar användas under graviditet enbart om fördelarna övervaeger riskerna.