Montelukast

Montelukast är en leukotrienreceptorantagonist som används för profylaktisk behandling av astma och lindring av symtom vid säsongsallergisk rinit.

Preparatetet blockerar leukotrien D4-receptorn och motverkar därmed den bronkkonstriktion, slemproduktion och inflammation som leukotriener orsakar i luftvägarna.

Leukotrienblockad vid astma

Leukotriener frisätts av mastceller och eosinofiler och spelar en central roll i astmainflammationen.

De orsakar bronkkonstriktion, ökar slemproduktionen och rekryterar inflammatoriska celler till luftvägarna.

Montelukast blockerar cysteinylleukotrien-1-receptorn och motverkar dessa effekter, vilket resulterar i förbättrad lungfunktion, färre astmaattacker och minskad anfallsfrekvens.

Effekten inträder gradvis och preparatet är inte lämpat som akutläkemedel.

Tablettbaserad astmaprofylax och allergisk rinit

Montelukast är det enda astmaprofylaktiska läkemedlet i tablettform, vilket gör det till ett attraktivt alternativ för patienter som har svårigheter med inhalatorer.

Det kan användas ensamt vid mild persisterande astma eller som tillägg till inhalerade kortikosteroider vid medelsvår till svår astma.

Vid allergisk rinit lindrar montelukast nysningar, nästäppa och ögonsymtom, särskilt hos patienter med samtidig astma.

Montelukast tas dagligen för profylaktisk behandling av astma och allergisk rinit. Preparatet ges inte vid akuta astmaattacker.

Administreringssätt och tidpunkt

Tabletten tas helst på kvällen, eftersom luftvägarnas inflammationsaktivitet ofta är högst nattetid och morgontid. Tuggtabletter för barn ska tuggas ordentligt och sväljas.

Vanliga tabletter sväljs hela med vatten. Preparatet kan tas med eller utan mat utan att effekten påverkas.

För ansträngningsinducerad bronkospasm kan en tablett tas minst två timmar före fysisk ansträngning, men en extra dos ska inte tas om patienten redan står på daglig profylaktisk behandling.

Behandlingsuppföljning och neuropsykiatrisk övervakning

Föräldrar och patienter bör vara uppmärksamma på eventuella förändringar i stämning, beteende och sömn under montelukastbehandling.

FDA och EMA har utfärdat varningar om neuropsykiatriska biverkningar, inklusive agitation, aggression, depression och suicidtankegångar.

Vid sådana symtom bör behandlingen omprövas med förskrivande läkare. Regelbunden uppföljning av astmakontroll och eventuella biverkningar rekommenderas.

Kombination med annan astmabehandling

Montelukast ersätter inte inhalerade kortikosteroider och ska inte ses som förstahandsval vid astma.

Det är ett komplement som kan möjliggöra dosreduktion av inhalerade steroider hos utvalda patienter.

Snabbverkande bronkodilatatorer (kortverkande beta-2-agonister) ska alltid finnas tillgängliga för akut anfallsbehandling.

Montelukast finns i tabletter om 10 mg för vuxna och ungdomar över 15 år, samt tuggtabletter om 5 mg för barn 6-14 år och 4 mg för barn 2-5 år.

Granulat om 4 mg finns för de yngsta barnen från 6 månaders ålder.

Vuxna och ungdomar över 15 år tar en 10 mg tablett dagligen, helst på kvällen. Barn 6-14 år ges en 5 mg tuggtablett dagligen. Barn 2-5 år ges en 4 mg tuggtablett dagligen.

Barn 6-23 månader ges 4 mg granulat dagligen, upplöst i ett litet mått vätska (bröstmjölk, modersmjölksersättning eller annat lämpligt).

Tabletten tas vid ungefär samma tidpunkt varje dag. Vid säsongsallergisk rinit kan montelukast användas behovsbaserat under pollensäsongen.

För ansträngningsinducerad bronkospasm tas en dos minst två timmar före ansträngning. Preparatet ger inte omedelbar bronkodilaterande effekt och lämpar sig inte som akutläkemedel.

Behandlingstiden anpassas baserat på klinisk respons och behovet av profylaktisk behandling.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av montelukast är huvudvärk, magsmärta och oönskad ökad infektionsbenägenhet i övre luftvägarna. Hos barn förekommer även feber, diarré och eksem.

Dessa biverkningar är vanligtvis milda och tillfälliga.

Allvarliga biverkningar

Neuropsykiatriska biverkningar är de allvarligaste associerade med montelukastbehandling och inkluderar sömnstörningar, mardrömmar, sömngång, agitation, aggression, depression och i sällsynta fall suicidtankegångar.

Läkemedelsmyndigheter i USA och Europa har utfärdat särskilda varningar om dessa risker, särskilt hos barn och ungdomar. Behandlingen bör omprövas omedelbart om sådana symtom uppstår.

Angioneurotiskt ödem och allergiska reaktioner har också rapporterats i sällsynta fall.

Montelukast ersätter inte kortverkande bronkodilatatorer vid akuta astmaattacker. Neuropsykiatrisk risk: var uppmärksam på humör- och beteendeförändring, särskilt hos barn och ungdomar.

Avbryt behandlingen och kontakta läkare omedelbart vid tecken på depression, ångest, agitation eller suicidtankegångar.

Informera läkaren om alla läkemedel du tar, särskilt fenobarbital och rifampicin då de kan minska montelukasts effekt.

Montelukast är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot montelukastnatrium eller något hjälpämne i preparatet.

Det finns inga ytterligare absoluta kontraindikationer, men försiktighet är nödvändig i flera kliniska situationer på grund av preparatets biverkningsprofil.

Montelukast ersätter inte inhalerade kortikosteroider vid astmabehandling och får inte användas som enda behandling vid medelsvår till svår astma.

Det bör inte användas för akut lindring vid astmaattack, då kortverkande beta-2-agonister krävs för snabb bronkodilatation.

Aspirin-inducerad astma och NSAID-hypersensitivitet är relativa kontraindikationer då montelukast kan ha begränsad effekt i dessa fall.

Patienter och vårdnadshavare bör informeras om den kända risken för neuropsykiatriska biverkningar, inklusive sömnstörningar, mardrömmar, agitation, ångest, depression och suicidala tankegångar.

Vid debut av sådana symtom bör behandlingen omprövas skyndsamt.

Gravida bör rådgöra med läkare då säkerheten under graviditet inte är fullt dokumenterad, och montelukast bör användas under graviditet enbart om fördelarna överväger riskerna.