Moxonidine

Moxonidin är ett centralt verkande antihypertensivum som stiuumulerar I1-imidazolinreceptorer i hjärnstammens rostrale ventrolaterala medulla.

Preparatetet minskar den sympatiska nervaktiviteten och sänker därmed både hjärtfrekvens och blodtryck med en gynnsammare biverkningsprofil än äldre centralt verkande antihypertensiva som klonidin.

Central sympatikushämmning via imidazolinreceptorer

Moxonidin aktiverar I1-imidazolinreceptorer i hjärnstammen, vilket reducerar den sympatiska nervaktiviteten och därmed frisättningen av noradrenalin till hjärta och blodkärl.

Till skillnad från klonidin har moxonidin betydligt lägre affinitet för alfa-2-adrenerga receptorer, vilket resulterar i färre centralnervösa biverkningar som sedering och muntorrhet.

Blodtryckssänkningen är dosberoende och inträder gradvis.

Metabola och kardiometabola fördelar

Moxonidin har visat sig förbättra insulinkänslighetem och ha en neutral till gynsam effekt på lipidprofilen, vilket gör det till ett attraktivt alternativ vid hypertoni hos patienter med metabolt syndrom, insulinresistens eller typ 2-diabetes.

Det påverkar inte njurfunktionen negativt vid normala doser och kan användas vid mild till moderat njursvikt, dock med dosreduktion.

Moxonidin används för behandling av essentil hypertoni och kan ges ensamt eller i kombination med andra antihypertensiva.

Dosering och tidpunkt för intag

Tabletten sväljs hel med vatten och kan tas med eller utan mat. Startdosen är vanligtvis 0,2 mg dagligen på morgonen. Dosen kan justeras uppåt baserat på blodtryckssvar.

Preparatetet ges helst på morgonen för att maximera effekten under den dagliga blodtryckstoppen. Om dosen delas tas tabletten på morgonen och kvällen.

Blodtrycksövervakning och dosanpassning

Blodtrycket bör mätas regelbuundet, särskilt under de första behandlingsveckorna och efter dosjusteringar. Målet är att uppnå ett systoliskt blodtryck under 130 mmHg och diastoliskt under 80 mmHg.

Vid otillräcklig effekt kan dosen ökas till 0,4 mg dagligen, och vid behov till maximalt 0,6 mg dagligen fördelat på två doser.

Avslutning av behandlingen

Moxonidin får aldrig avbrytas abrupt, särskilt inte om patienten också tar betablockerare, då detta kan utlösa rebound-hypertoni med kraftigt blodtrycksstigar.

Nedtrappning ska ske gradvis över minst två veckor. Vid kombination med betablockerare avbryts betablockeraren först, varefter moxonidin trappas ned gradvis.

Moxonidin finns i tabletter om 0,2 mg, 0,3 mg och 0,4 mg. Startdosen är 0,2 mg dagligen, helst på morgonen.

Om blodtrycket inte är tillräckligt kontrollerat kan dosen ökas till 0,4 mg dagligen (en dos eller delat på två doser efter två till fyra veckors behandling).

Maximaldosen är 0,6 mg dagligen fördelat på två doser a 0,3 mg.

Tabletten tas med eller utan mat. Blodtrycket mäts regelbuundet och dosen justeras baserat på respons och tolerabilitet.

Behandlingen bör inte avbrytas abrupt hos patienter som också tar betablockerare; betablockeraren avbryts först, därefter trappas moxonidin ned gradvis över två till fyra veckor.

Vid njursvikt (GFR 30-60 ml/min) rekommenderas att börja med 0,2 mg varannan dag och öka försiktigt till maximalt 0,4 mg dagligen.

Vid svår njursvikt (GFR under 30 ml/min) är moxonidin kontraindicerat. Regelbuunden uppföljning av blodtryck, puls och njurfunktion rekommenderas under hela behandlingen.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av moxonidin är muntorrhet, huvudvärk, trötthet och sömnighet, vilka är dosberoende och uppträder framför allt under de inledande behandlingsveckorna.

Yrsel och svindel, särskilt vid hastig uppresning, kan förekomma på grund av blodtryckssänkning. Dessa biverkningar avtar vanligtvis med tid.

Allvarliga biverkningar

Rebound-hypertoni vid abrupt utsättning är den allvarligaste potentiella biverkningen och kan resultera i kraftig blodtrycksökstring och kardiovaskulära komplikationer.

Moxonidin får aldrig senattas abrupt. Bradykardi kan upptrräda särskilt vid hög dos eller kombination med betablockerare.

Angioanaeurotiskt oedem är en sällsynt men allvarlig biverkning som krävar omedelbar medicinsk uppföljning.

Trappa aldrig ned moxonidin abrupt - detta kan orsaka kraftig rebound-hypertoni. Försiktighet vid hjärtsvikt, svår njursjukdom (GFR under 30 ml/min är kontraindicerat) och bradykardi.

Kombinera inte med andra centralt verkande antihypertensiva. Mox onidin påverkar blodtrycket och kan ge yrsel, särskilt vid uppresning - stiga upp sakta.

Informera läkare om alla läkemedel du tar, inklusive betablockerare.

Moxonidin är kontraindicerat hos patienter med känd okänkänlighet mot moxonidin eller något hjälpämne.

Sjuk sinusknuta, AV-block grad II och III samt bradykardi under 50 slag per minut är kontraindikationer på grund av moxonidins negativa kronotropa effekt på hjärtfrekvensen.

Hjärtsvikt med markant reducerad ejektionsfraktion förbjoeder användning.

Svår njursvikt med GFR under 30 ml/min och dialysberoende njursvikt är absoluta kontraindikationer på grund av ackumuleringsrisk och otillräcklig dokumentation.

Angioanaeurotiskt oedem i anamnesen utgoer en kontraindikation.

Kombinationen med betablockerare bör hanteras varsamt vid behandlingsavbrott; betablockeraren ska alltid avbrytas först då abrupt utsättning av betablockerare efter moxonidinbehandling kan ge svår rebound-hypertoni.

Användning vid epilepsi krar försiktighet på grund av central påverkan. Patienter med svår depression och Parkinsons sjukdom bör använda moxonidin med försiktighet.

Graviditet och amning är kontraindikationer på grund av otillräcklig dokumentation om säkerheten för fostret och det dibbärande barnet.