Montelukast

Montelukast er en leukotrienreceptorantagonist, der anvendes til profylaktisk behandling af astma og lindring af symptomer ved sæsonbetinget allergisk rhinitis.

Præparatet blokerer leukotrien D4-receptoren og modvirker dermed den bronkokonstriktion, slimproduktion og inflammation, som leukotriener forårsager i luftvejene.

Leukotrienblokade ved astma

Leukotriener frigives af mastceller og eosinofiler og spiller en central rolle i astmainflammationen.

De forårsager bronkokonstriktion, øger slimproduktionen og rekrutterer inflammatoriske celler til luftvejene.

Montelukast blokerer cysteinylleukotrien-1-receptoren og modvirker disse effekter, hvilket resulterer i forbedret lungefunktion, færre astmaanfald og nedsat anfaldsfrekvens.

Effekten indtræder gradvist, og præparatet er ikke egnet som akutmedicin.

Tabletbaseret astmaprofylakse og allergisk rhinitis

Montelukast er det eneste astmaprofylaktiske lægemiddel i tabletform, hvilket gør det til et attraktivt alternativ for patienter, der har svært ved inhalatorer.

Det kan anvendes alene ved mild vedvarende astma eller som supplement til inhalerede kortikosteroider ved moderat til svær astma.

Ved allergisk rhinitis lindrer montelukast nys, tilstoppet næse og øjensymptomer, især hos patienter med samtidig astma.

Montelukast tages dagligt til profylaktisk behandling af astma og allergisk rhinitis. Præparatet gives ikke ved akutte astmaanfald.

Administrationsmåde og tidspunkt

Tabletten tages helst om aftenen, da luftvejenes inflammationsaktivitet ofte er højest om natten og morgenen. Tyggetabletter til børn skal tygges grundigt og sluges.

Almindelige tabletter sluges hele med vand. Præparatet kan tages med eller uden mad, uden at effekten påvirkes.

Ved anstrengelsesudløst bronkospasme kan en tablet tages mindst to timer før fysisk anstrengelse, men en ekstra dosis bør ikke tages, hvis patienten allerede er i daglig profylaktisk behandling.

Behandlingsopfølgning og neuropsykiatrisk overvågning

Forældre og patienter bør være opmærksomme på eventuelle ændringer i humør, adfærd og søvn under montelukastbehandling.

FDA og EMA har udsendt advarsler om neuropsykiatriske bivirkninger, herunder agitation, aggression, depression og selvmordstanker.

Ved sådanne symptomer bør behandlingen genovervejes med den ordinerende læge. Regelmæssig opfølgning af astmakontrol og eventuelle bivirkninger anbefales.

Kombination med anden astmabehandling

Montelukast erstatter ikke inhalerede kortikosteroider og bør ikke betragtes som førstevalg ved astma.

Det er et supplement, der kan muliggøre dosisreduktion af inhalerede steroider hos udvalgte patienter.

Hurtigtvirkende bronkodilatatorer (korttidsvirkende beta-2-agonister) skal altid være tilgængelige til akut anfaldsbehandling.

Montelukast findes i tabletter på 10 mg til voksne og unge over 15 år, samt tyggetabletter på 5 mg til børn 6-14 år og 4 mg til børn 2-5 år.

Granulat på 4 mg findes til de yngste børn fra 6 måneders alderen.

Voksne og unge over 15 år tager én 10 mg tablet dagligt, helst om aftenen. Børn 6-14 år gives én 5 mg tyggetablet dagligt. Børn 2-5 år gives én 4 mg tyggetablet dagligt.

Børn 6-23 måneder gives 4 mg granulat dagligt, opløst i en lille mængde væske (modermælk, modermælkserstatning eller andet passende).

Tabletten tages på cirka samme tidspunkt hver dag. Ved sæsonbetinget allergisk rhinitis kan montelukast anvendes efter behov under pollensæsonen.

Ved anstrengelsesudløst bronkospasme tages en dosis mindst to timer før anstrengelse. Præparatet giver ikke øjeblikkelig bronkodilaterende effekt og er ikke egnet som akutmedicin.

Behandlingstiden tilpasses baseret på klinisk respons og behovet for profylaktisk behandling.

Almindelige bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger af montelukast er hovedpine, mavesmerter og uønsket øget infektionstendens i de øvre luftveje. Hos børn forekommer også feber, diarré og eksem.

Disse bivirkninger er sædvanligvis milde og forbigående.

Alvorlige bivirkninger

Neuropsykiatriske bivirkninger er de alvorligste forbundet med montelukastbehandling og inkluderer søvnforstyrrelser, mareridt, søvngængeri, agitation, aggression, depression og i sjældne tilfælde selvmordstanker.

Lægemiddelmyndigheder i USA og Europa har udsendt særlige advarsler om disse risici, især hos børn og unge. Behandlingen bør genovervejes øjeblikkeligt, hvis sådanne symptomer opstår.

Angioneurotisk ødem og allergiske reaktioner er også rapporteret i sjældne tilfælde.

Montelukast erstatter ikke korttidsvirkende bronkodilatatorer ved akutte astmaanfald. Neuropsykiatrisk risiko: vær opmærksom på humør- og adfærdsændringer, især hos børn og unge.

Afbryd behandlingen og kontakt læge øjeblikkeligt ved tegn på depression, angst, agitation eller selvmordstanker.

Informer lægen om alle lægemidler, du tager, især fenobarbital og rifampicin, da de kan mindske montelukasts effekt.

Montelukast er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for montelukastnatrium eller et hvilket som helst hjælpestof i præparatet.

Der er ingen yderligere absolutte kontraindikationer, men forsigtighed er nødvendig i flere kliniske situationer på grund af præparatets bivirkningsprofil.

Montelukast erstatter ikke inhalerede kortikosteroider ved astmabehandling og må ikke anvendes som eneste behandling ved moderat til svær astma.

Det bør ikke anvendes til akut lindring ved astmaanfald, da korttidsvirkende beta-2-agonister er nødvendige for hurtig bronkodilatation.

Aspirin-induceret astma og NSAID-overfølsomhed er relative kontraindikationer, da montelukast kan have begrænset effekt i disse tilfælde.

Patienter og pårørende bør informeres om den kendte risiko for neuropsykiatriske bivirkninger, herunder søvnforstyrrelser, mareridt, agitation, angst, depression og selvmordstanker.

Ved debut af sådanne symptomer bør behandlingen genovervejes hurtigt.

Gravide bør rådføre sig med læge, da sikkerheden under graviditet ikke er fuldt dokumenteret, og montelukast bør kun anvendes under graviditet, hvis fordelene opvejer risiciene.