Orlistat

Orlistaatti on lipaasi-inhibiittori, joka estää ravinnon rasvan imeytymistä suolistosta.

Se on tarkoitettu lihavuuden ja ylipainon hoitoon aikuisilla, osana vähäkalorista ja vähärasvaista ruokavaliota sekä liikuntaohjelmaa.

Orlistaatti sitoutuu mahalaukun ja haiman lipaaseihin, jotka ovat entsyymejä, jotka normaalisti pilkkovat ravinnon rasvoja imeytyviksi muodoiksi.

Estämällä näitä entsyymejä orlistaatti vähentää rasvan imeytymistä noin 30 prosentilla, jolloin sulamaton rasva poistuu kehosta ulosteen mukana.

Tämä auttaa luomaan kalorivajeen ja edistää painonpudotusta.

Orlistaattia on saatavilla sekä reseptivalmisteena (120 mg, kuten Xenical) että itsehoitovalmisteena (60 mg, kuten Alli).

Reseptivalmiste on tarkoitettu aikuisille, joiden painoindeksi (BMI) on vähintään 30 kg/m² (lihavuus) tai vähintään 28 kg/m² (ylipaino), jos siihen liittyy riskitekijöitä.

Itsehoitovalmiste 60 mg soveltuu lievästi ylipainoisille (BMI yli 28).

Orlistaatti toimii paikallisesti suolistossa, eikä se imeydy merkittävästi verenkiertoon, mikä rajoittaa systeemisten haittavaikutusten riskiä.

Kliinisissä tutkimuksissa orlistaatti on osoittanut keskimääräisen 2,7-3,4 kg:n lisäpainonpudotuksen lumelääkkeeseen verrattuna 12 kuukauden aikana, kun sitä käytetään yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa.

Hoito tulee lopettaa, jos paino ei ole laskenut vähintään 5 % 12 viikon tasaisen käytön jälkeen.

Ota yksi kapseli veden kanssa juuri ennen, aterian aikana tai viimeistään tunnin kuluessa jokaisesta pääateriasta, joka sisältää rasvaa.

Jos jätät aterian väliin tai ateria ei sisällä rasvaa, jätä annos ottamatta. Älä ota enempää kuin kolme kapselia päivässä.

Noudata tasapainoista, vähäkalorista ruokavaliota, jossa noin 30 % kaloreista tulee rasvasta. Jaa rasvan saanti tasaisesti kolmelle pääaterialle ruoansulatuskanavan haittavaikutusten vähentämiseksi.

Vältä rasvaisia aterioita, sillä ne voivat pahentaa haittavaikutuksia. Ota päivittäin monivitamiinilisä, joka sisältää rasvaliukoisia vitamiineja (A, D, E, K).

Ota se nukkumaan mennessä tai vähintään 2 tuntia ennen tai jälkeen orlistaatin, sillä lääke heikentää niiden imeytymistä.

Ylläpidä säännöllistä fyysistä aktiivisuutta ruokavaliomuutosten rinnalla parhaiden tulosten saavuttamiseksi.

Hoito on tehokkainta osana kattavaa painonhallintaohjelmaa, joka sisältää ruokavalion, liikunnan ja käyttäytymisen tukea.

Reseptivalmiste (Xenical): 120 mg kolme kertaa päivässä aterioiden yhteydessä. Itsehoitovalmiste (Alli): 60 mg kolme kertaa päivässä aterioiden yhteydessä.

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille, maksa- tai munuaisongelmien yhteydessä. Yli 120 mg:n annokset kolme kertaa päivässä eivät tuo lisähyötyä.

Hoito kestää yleensä 6-12 kuukautta säännöllisen kliinisen seurannan kanssa. Lopeta hoito 12 viikon kuluttua, jos paino on laskenut alle 5 % kehonpainosta.

Orlistaatti voi heikentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden imeytymistä vakavan ripulin aikana. Käytä tällöin lisäehkäisymenetelmää. Päivittäinen enimmäisannos on 360 mg.

Orlistaattia ei suositella alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille ilman lääkärin valvontaa.

Haittavaikutukset johtuvat suoraan lääkkeen toimintamekanismista, eli vähentyneestä rasvan imeytymisestä. Ne ovat yleensä lievempiä, jos ruokavalion rasvapitoisuus pidetään suositusten mukaisena.

Hyvin yleiset (≥1/10): Öljyinen tai rasvainen uloste, öljyinen peräaukon vuoto (tahraaminen), ilmavaivat vuodon kanssa, äkillinen ulostamistarve, tihentynyt ulostamistarve, rasvainen uloste (steatorrea), vatsakipu tai -epämukavuus.

Yleiset (≥1/100, <1/10): Ulosteenpidätyskyvyttömyys, löysä uloste, ilmavaivat, pehmeä uloste, peräaukon kipu, päänsärky, ylähengitystieinfektio, flunssa, matala verensokeri (tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla), kuukautiskierron muutokset, ahdistus, väsymys.

Melko harvinaiset (≥1/1 000, <1/100): Turvotus, hammas- tai ienongelmat, peräaukon ongelmat.

Harvinaiset (≥1/10 000, <1/1 000): Hepatiitti (maksan tulehdus), sappikivet (kolelitiaasi), divertikuliitti, haimatulehdus, oksalaattinefropatia (munuaisongelma, jota esiintyy pääasiassa potilailla, joilla on krooninen munuaissairaus tai kuivuminen), ja vakavat allergiset reaktiot (anafylaksia, angioedeema, bronkospasmi, rakkulainen ihottuma).

Ruoansulatuskanavan oireet ovat yleisimpiä. Niitä voi vähentää merkittävästi pitämällä ruokavalion rasvapitoisuuden enintään 30 %:ssa kokonaiskaloreista ateriaa kohden.

Käytä rasvaliukoisten vitamiinien (A, D, E, K) lisäravinnetta koko hoidon ajan, sillä orlistaatti voi heikentää niiden imeytymistä.

Ota monivitamiinilisä nukkumaan mennessä tai vähintään 2 tuntia ennen tai jälkeen orlistaatin. Orlistaatti voi heikentää levotyroksiinin imeytymistä.

Ota levotyroksiini vähintään 4 tuntia ennen tai jälkeen orlistaatin, ja tarkkaile kilpirauhasen toimintaa, kun aloitat orlistaatin tai muutat annosta.

Orlistaatti voi myös muuttaa varfariinin vaikutusta, koska se vähentää K-vitamiinin imeytymistä. Seuraa INR-arvoja tarkasti, jos käytät antikoagulanttia.

Harvinaisia vakavia maksavaurioita on raportoitu. Jos saat keltaisuutta, tummaa virtsaa, kutinaa tai kipua ylävatsan oikealla puolella, lopeta lääkkeen käyttö ja hakeudu lääkärin hoitoon.

Oksalaattinefropatiaa, munuaisongelmaa, on raportoitu pääasiassa potilailla, joilla on jo munuaisten vajaatoiminta. Pidä huoli riittävästä nesteytyksestä.

Orlistaatti voi heikentää siklosporiinin imeytymistä. Ota siklosporiini 3 tuntia orlistaatin jälkeen ja seuraa pitoisuuksia tarkasti.

Diabeetikkojen verensokeriseurantaa tulee tehostaa painonpudotuksen aikana.

Älä käytä orlistaattia, jos sinulla on krooninen imeytymishäiriöoireyhtymä, jossa suolisto ei pysty ottamaan ravintoaineita kunnolla.

Älä käytä sitä, jos sinulla on kolestaasi (tukkeutunut sapen virtaus), tunnettu allergia orlistaatille tai jollekin sen aineosalle, tai jos olet raskaana tai imetät.

Siklosporiinin samanaikainen käyttö vaatii tarkkaa seurantaa tai sitä tulisi välttää. Potilaiden, joilla on anorexia nervosa tai bulimia nervosa, ei tulisi käyttää orlistaattia.

Orlistaatti on vasta-aiheinen myös potilaille, joilla on ollut kalsiumoksalaattimunuaiskiviä tai hyperoksaluriaa. Orlistaattia ei suositella alle 12-vuotiaille lapsille.

Potilaiden, joilla on hoitamaton kilpirauhasen vajaatoiminta tai hallitsematon diabetes, tulisi ensin hoitaa nämä perussairaudet ennen painonpudotushoidon aloittamista.