Amlodipinas: išsami vaisto informacija

Amlodipinas priklauso dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatoriams - vienai dažniausiai pasaulyje vartojamų vaistų nuo padidėjusio kraujospūdžio klasių.

Lietuvoje jis parduodamas įvairiais prekiniais pavadinimais (pavyzdžiui, Norvasc, Amlodipine Accord, Amlessa sudėtyje su kitu vaistu), tačiau veiklioji medžiaga visur ta pati.

Veikimo principas pagrįstas kalcio jonų judėjimo valdymu. Kad kraujagyslės lygiųjų raumenų ląstelė susitrauktų, į ją pro specialius kanalus turi patekti kalcio jonų.

• kraujagyslių sienelės atsipalaiduoja, arterijos išsiplečia
• sumažėja bendras kraujagyslių pasipriešinimas, o kartu ir kraujospūdis
• širdžiai reikia mažiau jėgos kraujui išstumti, todėl sumažėja jos darbo krūvis ir deguonies poreikis - tai paaiškina poveikį krūtinės anginai.

Skirtingai nei kai kurie kiti kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis, diltiazemas), amlodipinas beveik neveikia širdies laidžiosios sistemos ir reikšmingai nelėtina pulso - jo poveikis nukreiptas į kraujagysles.

Išskirtinė amlodipino savybė - labai ilgas veikimas: pusinės eliminacijos laikas siekia 35-50 valandų.

Dėl to pakanka vienos dozės per parą, o kraujospūdis mažėja tolygiai visą parą be staigių svyravimų.

Kita šios savybės pusė - visas poveikis išryškėja tik per 1-2 gydymo savaites, todėl pirmosiomis dienomis nereikėtų skubėti vertinti vaisto veiksmingumo.

Amlodipinas registruotas dviem pagrindinėms indikacijoms.

1. Pirminė (esencialinė) hipertenzija. Tai dažniausia vaisto paskirtis.

Europos kardiologų gairėse kalcio kanalų blokatoriai priskiriami pirmojo pasirinkimo vaistų grupėms kartu su AKF inhibitoriais, angiotenzino receptorių blokatoriais ir diuretikais.

• vyresnio amžiaus pacientams, kuriems vyrauja sistolinė hipertenzija
• pacientams, kuriems AKF inhibitoriai sukelia kosulį
• derinti su kitais vaistais, kai vieno nepakanka.

**2. Krūtinės angina.

Amlodipinas mažina širdies deguonies poreikį ir plečia vainikines arterijas, todėl skiriamas tiek lėtinei stabiliajai anginai (krūtinės skausmui fizinio krūvio metu), tiek retesnei vazospastinei (Princmetalo) anginai**, kurią sukelia vainikinių arterijų spazmas.

Praktikoje amlodipinas dažnai vartojamas kombinuotoje terapijoje.

Daugumai pacientų, kurių kraujospūdis gerokai viršija tikslinį, gairės rekomenduoja iš karto pradėti nuo dviejų vaistų derinio - dažniausiai kalcio kanalų blokatoriaus ir AKF inhibitoriaus arba angiotenzino receptorių blokatoriaus (pavyzdžiui, kandesartano).

Vaistinėse yra ir fiksuotų derinių tabletėmis, kuriose amlodipinas sujungtas su kitu vaistu vienoje tabletėje - tai patogiau ir padeda nepamiršti vaistų.

Sprendimą, ar amlodipinas tinka būtent jums, priima gydytojas, įvertinęs kraujospūdžio lygį, gretutines ligas ir kitus vartojamus vaistus.

Amlodipino dozavimas paprastas, tačiau kelios taisyklės svarbios kiekvienam pacientui.

Įprasta pradinė dozė - 5 mg vieną kartą per parą. Jei per 2-4 savaites kraujospūdis nepasiekia tikslinio lygio, gydytojas dozę gali padidinti iki didžiausios - 10 mg per parą.

Mažesnė pradinė dozė (2,5 mg, t. y.

• vyresnio amžiaus ir silpnesniems pacientams
• esant kepenų funkcijos sutrikimui, nes amlodipinas metabolizuojamas kepenyse
• derinant su kitais kraujospūdį mažinančiais vaistais, kai norima švelnaus pradinio poveikio.

Inkstų funkcijos sutrikimas dozės keisti nereikalauja - vaistas pašalinamas ne pro inkstus.

Praktinės taisyklės:

• tabletę gerkite kasdien tuo pačiu metu - ryte ar vakare, kaip patogiau; svarbiausia pastovumas
• galima gerti valgant arba nevalgius
• pamiršus dozę, išgerkite ją vos prisiminę tą pačią dieną; jei jau beveik atėjo kitos dozės laikas, praleistąją tiesiog praleiskite - dvigubos dozės gerti negalima
• dėl ilgo veikimo viena praleista dozė kraujospūdžio dažniausiai reikšmingai nepakeičia, tačiau reguliarumas lemia gydymo sėkmę.

Nenutraukite vaisto savarankiškai, net jei kraujospūdis tapo normalus - jis normalus būtent todėl, kad vaistas veikia.

Nutraukus gydymą kraujospūdis per kelias dienas ar savaites grįžta į ankstesnį lygį. Visus dozės keitimus aptarkite su šeimos gydytoju.

Amlodipinas paprastai toleruojamas gerai, o dauguma nepageidaujamų reakcijų yra tiesioginė kraujagysles plečiančio poveikio pasekmė.

**Dažniausias šalutinis poveikis - kulkšnių ir blauzdų patinimas (edema).

** Jis atsiranda todėl, kad amlodipinas labiau išplečia smulkiąsias arterijas nei venas, todėl kapiliaruose padidėja spaudimas ir skystis sunkiasi į aplinkinius audinius.

• patinimas yra priklausomas nuo dozės - vartojant 10 mg jis gerokai dažnesnis nei vartojant 5 mg
• tai ne širdies nepakankamumo požymis ir ne skysčių perteklius organizme, todėl šlapimą varantys vaistai jo beveik nemažina
• padeda dozės sumažinimas, kojų pakėlimas ilsintis arba amlodipino derinimas su AKF inhibitoriumi ar angiotenzino receptorių blokatoriumi, kurie patinimą mažina.

Kiti dažni reiškiniai, ypač gydymo pradžioje: galvos skausmas, veido paraudimas ir karščio pojūtis, galvos svaigimas, nuovargis, širdies permušimų pojūtis.

Dauguma jų per kelias savaites susilpnėja arba išnyksta organizmui prisitaikius.

Retesni reiškiniai: pykinimas, pilvo skausmas, raumenų mėšlungis, mieguistumas.

Ilgai vartojant retai pasitaiko dantenų hiperplazija (dantenų išvešėjimas) - jos riziką mažina gera burnos higiena.

Jei šalutinis poveikis netoleruojamas, nenutraukite vaisto patys - kreipkitės į gydytoją, kuris sumažins dozę arba parinks kitą vaistą. Apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas galima pranešti VVKT.

Amlodipinas metabolizuojamas kepenų fermento CYP3A4, todėl svarbiausios jo sąveikos susijusios su šį fermentą veikiančiais vaistais.

CYP3A4 inhibitoriai - kai kurie grybelinių infekcijų vaistai (ketokonazolas, itrakonazolas), makrolidų grupės antibiotikai (klaritromicinas, eritromicinas), kai kurie virusinių infekcijų vaistai - gali padidinti amlodipino koncentraciją kraujyje ir sustiprinti jo poveikį: galimas per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, svaigimas, patinimas.

Vartojant šiuos vaistus kartu, gydytojas gali laikinai sumažinti amlodipino dozę.

CYP3A4 induktoriai (rifampicinas, jonažolės preparatai, kai kurie vaistai nuo epilepsijos) - priešingai, gali susilpninti amlodipino veikimą.

Kitos svarbios pastabos:

• simvastatinas: vartojant kartu su amlodipinu, simvastatino paros dozė neturi viršyti 20 mg - aptarkite tai su gydytoju, jei vartojate didesnę
• greipfrutų sultys gali šiek tiek padidinti vaisto koncentraciją; reguliariai gerti didelius jų kiekius nerekomenduojama
• kiti kraujospūdį mažinantys vaistai poveikį sustiprina - tai dažniausiai pageidaujama, bet gydymo pradžioje galimas svaigimas atsistojant.

Atsargiai vaistas skiriamas esant sunkiai aortos vožtuvo stenozei, nestabiliai anginai pirmosiomis dienomis po infarkto ir sunkiam širdies nepakankamumui.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu amlodipinas vartojamas tik gydytojui įvertinus naudą ir riziką - planuojančioms nėštumą moterims būtina apie tai pasakyti gydytojui.

Išsamus sąveikų ir įspėjimų sąrašas pateikiamas pakuotės lapelyje - perskaitykite jį prieš pradėdami vartoti vaistą.

Lietuvoje amlodipinas yra receptinis vaistas - jį galima įsigyti vaistinėje tik su gydytojo išrašytu receptu. Dažniausiai vaistą skiria šeimos gydytojas, prireikus - kardiologas.

Recepto reikalavimas nėra formalumas: prieš skiriant vaistą būtina išmatuoti kraujospūdį, įvertinti širdies ir kraujagyslių riziką, gretutines ligas ir kitus vartojamus vaistus, o gydymo metu - periodiškai stebėti poveikį.

Saugokitės interneto svetainių, siūlančių receptinius vaistus be recepto - tokia prekyba Lietuvoje neteisėta, o siūlomi preparatai gali būti falsifikuoti.

Legaliai internetu prekiaujančios vaistinės receptiniams vaistams visada reikalauja galiojančio recepto.

**Kompensavimas.

Amlodipinas įtrauktas į kompensuojamųjų vaistų sąrašą: sergantiems hipertenzija ar išemine širdies liga pacientams dalį ar visą vaisto kainos bazinę dalį apmoka Valstybinė ligonių kasa (VLK)** iš Privalomojo sveikatos draudimo fondo.

• gydytojas turi išrašyti kompensuojamąjį elektroninį receptą su atitinkama diagnoze
• pacientas turi būti apdraustas privalomuoju sveikatos draudimu
• vaistinėje galima pasiteirauti, kuris to paties veikimo generinis preparatas turi mažiausią priemoką.

Aktualią informaciją apie kompensuojamuosius vaistus skelbia ligonių kasos, o apie pačius preparatus - VVKT ir pakuotės lapelis.

Kilus klausimams dėl priemokos ar vaisto pakeitimo pigesniu analogu, drąsiai klauskite vaistininko - veiklioji medžiaga visuose generiniuose amlodipino preparatuose yra ta pati.