Amlodipinas

Amlodipinas yra ilgai veikiantis dihidropiridino grupės kalcio kanalų blokatorius, skiriamas hipertenzijai (aukštam kraujospūdžiui) ir lėtinei stabiliai krūtinės anginai gydyti.

Tai vienas plačiausiai pasaulyje skiriamų antihipertenzinių vaistų, dažnai vartojamas tiek monoterapijoje, tiek kartu su kitais kraujospūdį mažinančiais vaistais.

Amlodipinas veikia blokuodamas įtampai jautrius L tipo kalcio kanalus kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse.

Tai slopina kalcio jonų patekimą į ląsteles, atpalaiduoja ir plečia kraujagysles, mažindamas periferinį kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį.

Sergant krūtinės angina, vainikinių arterijų ir arteriolių išsiplėtimas pagerina deguonies tiekimą širdies raumeniui ir sumažina širdies apkrovą.

Amlodipino poveikis pasireiškia palaipsniui ir trunka ilgai, jo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 35-50 valandų.

Tai leidžia vartoti vaistą vieną kartą per dieną ir užtikrina sklandų, ilgalaikį kraujospūdžio valdymą visą parą.

Amlodipinas neturi neigiamo poveikio lipidų profiliui, gliukozės metabolizmui ar inkstų funkcijai, todėl tinka pacientams, turintiems gretutinių ligų.

Gerkite vieną amlodipino tabletę kartą per dieną, maždaug tuo pačiu metu, su maistu arba be jo. Tabletę nurykite visą, užgerdami stikline vandens.

Jei praleidote dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite, nebent jau beveik laikas vartoti kitą dozę; niekada nevartokite dvigubos dozės.

Nenutraukite amlodipino vartojimo nepasitarę su gydytoju, nes kraujospūdis gali vėl pakilti. Gali prireikti vienos ar dviejų savaičių, kol pasireikš visas kraujospūdį mažinantis poveikis.

Reguliariai matuokite kraujospūdį, kad patikrintumėte gydymo veiksmingumą.

Amlodipinas yra tablečių pavidalu, po 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg. Dozavimas yra individualus, atsižvelgiant į kraujospūdį ir toleravimą.

Esant hipertenzijai ir krūtinės anginai, įprasta pradinė dozė yra 5 mg vieną kartą per dieną.

Jei po dviejų, keturių savaičių kraujospūdis vis dar nėra pakankamai kontroliuojamas, dozę galima padidinti iki didžiausios 10 mg vieną kartą per dieną.

Vyresnio amžiaus pacientams, pacientams, turintiems mažą kūno svorį, ar pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, gydymą reikia pradėti nuo mažesnės dozės, 2,5 mg vieną kartą per dieną.

Inkstų funkcijos sutrikimo atveju dozės koreguoti paprastai nereikia, nes amlodipinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Amlodipinas nėra dializuojamas.

Vaikams (6-17 metų) su hipertenzija dozė yra 2,5 mg, 5 mg per dieną.

Amlodipinas paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau gali pasireikšti šalutinis poveikis, ypač gydymo pradžioje.

Labai dažnas (daugiau nei 1 iš 10 pacientų): kulkšnių ir pėdų patinimas (periferinė edema), ypač vartojant didesnes dozes.

Tai yra dažniausia priežastis nutraukti vaisto vartojimą ir priklauso nuo dozės.

Dažnas (nuo 1 iš 10 iki 1 iš 100 pacientų): galvos skausmas, galvos svaigimas, veido paraudimas (išsiplėtusios kraujagyslės), širdies plakimas, pilvo skausmas, pykinimas, nuovargis, mieguistumas.

Šie simptomai dažniausiai yra lengvi ir dažnai pagerėja po pirmųjų gydymo savaičių.

Nedažnas (nuo 1 iš 100 iki 1 iš 1 000 pacientų): nuotaikos pokyčiai, nemiga, drebulys, regos sutrikimai, spengimas ausyse, dusulys, burnos džiūvimas, žarnyno veiklos pokyčiai, ginekomastija (krūtų padidėjimas vyrams), raumenų skausmas, sąnarių skausmas, dažnas šlapinimasis, svorio padidėjimas.

Retas (nuo 1 iš 1 000 iki 1 iš 10 000 pacientų): dantenų hiperplazija (dantenų augimas), hepatitas (kepenų uždegimas), gelta, vaskulitas (kraujagyslių uždegimas), daugiaformė eritema (sunki odos reakcija).

Amlodipiną reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, nes kalcio kanalų blokatoriai kai kuriems asmenims gali pabloginti širdies funkciją.

Pacientus, sergančius sunkia aortos stenoze, reikia atidžiai stebėti.

Amlodipinas metabolizuojamas per CYP3A4 fermentą. Kartu vartojant stiprius CYP3A4 inhibitorius (pvz.

, ketokonazolą, itrakonazolą, klaritromiciną, ritonavirą), amlodipino koncentracija kraujyje gali padidėti, o tai gali sustiprinti poveikį ir šalutines reakcijas.

Greipfrutų sultys kai kuriems pacientams gali turėti panašų poveikį. Todėl gydymo metu venkite didelių greipfrutų ar greipfrutų sulčių kiekių.

Informuokite gydytoją apie visus vartojamus vaistus, kad išvengtumėte galimų sąveikų.

Būkite atsargūs, kai atsistojate iš sėdimos ar gulimos padėties, nes gali pasireikšti galvos svaigimas.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu amlodipinas nerekomenduojamas, nes trūksta pakankamų duomenų apie jo saugumą.

Moterys, planuojančios nėštumą ar pastojusios, turėtų pasitarti su gydytoju dėl alternatyvių kraujospūdį mažinančių vaistų.

Staigus amlodipino vartojimo nutraukimas nerekomenduojamas, nes kraujospūdis gali greitai padidėti; dozę reikia mažinti palaipsniui.

Dėl ilgo amlodipino pusinės eliminacijos laiko (35-50 valandų) šalutinis poveikis, pvz., kulkšnių patinimas, gali išlikti kelias dienas po nutraukimo.

Amlodipinas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas amlodipinui, kitiems dihidropiridinams ar bet kuriai vaisto pagalbinei medžiagai.

Sunkios alerginės reakcijos, nors ir retos, yra absoliuti kontraindikacija tolesniam gydymui.

Vaisto negalima vartoti esant sunkiai hipotenzijai (labai žemas kraujospūdis, sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mmHg), kardiogeniniam šokui (sunkios būklės, kai širdis nepumpuoja pakankamai kraujo), hemodinamiškai reikšmingai aortos stenozei (sunkiam aortos vožtuvo susiaurėjimui) ir nestabiliai krūtinės anginai (išskyrus Prinzmetalo anginą).

Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, amlodipino klirensas yra žymiai sumažėjęs, o tai padidina kaupimosi ir perdozavimo riziką; tokiu atveju reikia pradėti nuo minimalios 2,5 mg dozės ir lėtai ją didinti.

Amlodipinas nėra patvirtintas vaikams iki 6 metų, nes trūksta pakankamų klinikinių duomenų. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu amlodipino vartojimo vengiama.