Enalaprilis

Enalaprilis yra angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius, vienas seniausių ir plačiausiai naudojamų vaistų širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti.

Jis blokuoja fermentą, kuris angiotenziną I paverčia angiotenzinu II.

Angiotenzinas II yra stiprus kraujagysles sutraukiantis hormonas, todėl enalaprilis atpalaiduoja ir plečia kraujagysles, mažina kraujospūdį ir širdies apkrovą.

Be to, enalaprilis stabdo bradikinino skilimą ir mažina aldosterono, hormono, kuris verčia organizmą kaupti natrį ir vandenį, kiekį. Todėl organizmas sulaiko mažiau druskos ir vandens.

Enalaprilis yra provaistas, o tai reiškia, kad kepenyse jis paverčiamas aktyvia forma, enalaprilatu.

Enalaprilis skiriamas esminei hipertenzijai (aukštam kraujospūdžiui) ir visų laipsnių širdies nepakankamumui gydyti.

Jis taip pat gali užkirsti kelią širdies nepakankamumo simptomams žmonėms, turintiems silpną kairiojo skilvelio funkciją, kurie dar nejaučia simptomų.

Klinikiniai tyrimai rodo, kad enalaprilis sumažina mirties ir hospitalizavimo riziką sergant širdies nepakankamumu.

VVKT rekomenduoja AKF inhibitorius, įskaitant enalaprilį, kaip pirmo pasirinkimo gydymą esant širdies nepakankamumui su sumažėjusia išstūmimo frakcija, taip pat kaip pirmo pasirinkimo kraujospūdžio gydymą jaunesniems nei 55 metų asmenims, išskyrus Afrikos ar Karibų kilmės žmones.

Enalaprilio poveikis kraujospūdžiui paprastai pasireiškia per 1-2 savaites. Jo veiksmingumas patvirtintas daugiau nei 40 metų naudojimo patirtimi.

Enalaprilį vartokite vieną arba du kartus per dieną, priklausomai nuo gydymo priežasties. Vartokite jį kasdien tuo pačiu metu, su maistu arba be jo. Tabletes nurykite nekramtytas, užgerdami vandeniu.

Esant aukštam kraujospūdžiui, paprastai pakanka vienos dozės per dieną. Širdies nepakankamumui gydyti, dvi dozės per dieną yra įprasta. Tęskite enalaprilio vartojimą net ir gerai jausdamiesi.

Nenutraukite vartojimo staiga be gydytojo patarimo, nes staigus nutraukimas gali sukelti staigų kraujospūdžio padidėjimą. Gerkite pakankamai skysčių, ypač karštu oru, ligos metu ar sportuodami.

Nedelsdami praneškite gydytojui, jei atsiranda nuolatinis sausas kosulys, veido ar liežuvio patinimas, ar pasunkėjęs kvėpavimas.

Tai gali būti angioedemos, retos, bet rimtos šalutinės reakcijos, požymiai. Jūsų kraujospūdis gali nukristi po pirmosios dozės. Tai labiau tikėtina, jei jums trūksta skysčių.

Dėl šios priežasties pirmoji dozė dažnai vartojama prieš miegą.

Enalaprilis yra tiekiamas 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ir 20 mg tabletėmis.

Hipertenzija: Pradinė dozė yra 5 mg vieną kartą per dieną. Įprasta palaikomoji dozė yra 10-20 mg vieną kartą per dieną. Didžiausia dozė yra 40 mg per dieną.

Jei vartojate diuretikus (šlapimą varančius vaistus) arba turite hipovolemiją, pradėkite nuo 2,5 mg, nes padidėja žemo kraujospūdžio rizika.

Širdies nepakankamumas: Pradinė dozė yra 2,5 mg vieną kartą per dieną. Dozę lėtai didinkite per 2-4 savaites iki tikslinės 10-20 mg dozės du kartus per dieną, atsižvelgiant į toleravimą.

Gydytojas tikrins jūsų inkstų funkciją ir kalio kiekį kiekvieną kartą didinant dozę.

Besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija: Pradinė dozė yra 2,5 mg du kartus per dieną. Dozę didinkite iki 10 mg du kartus per dieną.

Inkstų nepakankamumas: Jei inkstų funkcija sutrikusi (eGFR 30-60 ml/min), pradinė dozė yra 2,5 mg per dieną ir dozė didinama atsargiai.

Jei eGFR yra mažesnis nei 30 ml/min, gydymą turi prižiūrėti specialistas. Jei eGFR yra mažesnis nei 10 ml/min, enalaprilis vartojamas tik dializės dienomis.

Vyresnio amžiaus žmonės turėtų pradėti nuo mažesnių dozių ir būti atidžiai stebimi.

Kepenų nepakankamumo atveju klirensas gali būti sumažėjęs dėl sutrikusios konversijos į aktyvią formą (enalaprilatą) kepenyse.

Šalutinės reakcijos yra sugrupuotos pagal jų pasireiškimo dažnumą:

Labai dažnos (≥1/10): Galvos svaigimas ir sausas, nuolatinis kosulys, kuris nesukelia skreplių. Šis kosulys pasireiškia 5-20% pacientų.

Tai yra dažniausia priežastis, dėl kurios žmonės nutraukia vaisto vartojimą. Šis kosulys atsiranda dėl bradikinino kaupimosi ir yra bendras visiems AKF inhibitoriams.

Pakeitus vaistą į angiotenzino receptorių blokatorių (ARB), kosulys paprastai išnyksta.

Dažnos (nuo ≥1/100 iki <1/10): Galvos skausmas, prasta nuotaika, žemas kraujospūdis (po pirmosios dozės ir atsistojus), alpimas, pykinimas, viduriavimas, nuovargis, silpnumas, neryškus matymas, bėrimas, didelis kalio kiekis (hiperkalemija) ir inkstų funkcijos sumažėjimas.

Nedažnos (nuo ≥1/1 000 iki <1/100): Angioedema (0,1-0,7%, dažniau pasireiškia Afrikos kilmės pacientams), skonio pokyčiai, miego sutrikimai, mieguistumas, dilgčiojimas, galvos sukimasis, greitas širdies plakimas, palpitacijos, pilvo skausmas, raumenų skausmas ir raumenų spazmai.

Retos (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000): Hepatitas, gelta, pankreatitas, Stevens-Johnsono sindromas, pemfigus, neutropenija, agranulocitozė, trombocitopenija ir anemija.

Jūsų kraujospūdis gali nukristi po pirmosios dozės.

Tai labiau tikėtina, jei jums trūksta skysčių, pavyzdžiui, jei vartojate diuretikus, laikotės mažai druskos turinčios dietos, esate dializuojami, turite viduriavimą ar vėmimą.

Gydytojas gali skirti pirmąją dozę prieš miegą. Jei įmanoma, gydytojas gali nutraukti diuretikų vartojimą 2-3 dienas prieš pradedant enalaprilio vartojimą.

Angioedema gali pasireikšti bet kuriuo gydymo metu. Ji gali būti pavojinga gyvybei, jei paveikia liežuvį, gerklų dangtį ar gerklas.

Jei taip atsitinka, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į skubios pagalbos skyrių. Rizika yra didesnė Afrikos kilmės pacientams.

Gydytojas tikrins jūsų inkstų funkciją ir kalio kiekį per 1-2 savaites nuo gydymo pradžios ir po kiekvieno dozės pakeitimo. Nenaudokite dviejų RAAS blokuojančių vaistų kartu.

AKF inhibitoriai gali pakenkti negimusiam kūdikiui, todėl jų negalima vartoti nėštumo metu. Antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais jie sukelia inkstų nepakankamumą ir kaukolės defektus kūdikiui.

Nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą, jei sužinojote, kad esate nėščia. Nėščios moterys turėtų naudoti patikimą kontracepciją.

Nevartokite enalaprilio, jei jums tinka bet kuri iš šių sąlygų:

* Esate alergiškas enalapriliui, kitiems AKF inhibitoriams ar bet kuriai tabletės sudedamajai daliai.

* Anksčiau jums yra pasireiškusi angioedema, paveldima ar sukelta AKF inhibitoriaus.

* Esate antrajame ar trečiajame nėštumo trimestre.

* Jums yra abiejų inkstų arterijų susiaurėjimas (dvišalė inkstų arterijų stenozė) arba inkstų arterijų stenozė viename inkste.

* Taip pat vartojate aliskireną ir sergate cukriniu diabetu arba jūsų eGFR yra mažesnis nei 60 ml/min/1,73m².

* Nevartokite sakubitrilo/valsartano per 36 valandas po paskutinės enalaprilio dozės, nes tai padidina angioedemos riziką.

* Sunkus aortos ar mitralinio vožtuvo susiaurėjimas arba obstrukcinė kardiomiopatija.

* Hiperkalemija (K+ > 5,5 mmol/l) prieš gydymo pradžią turi būti koreguojama.

* Pacientai, sergantys porfirija, taip pat turėtų vengti enalaprilio.