Sildenafil

Sildenafilis yra fosfodiesterazės-5 (PDE5) inhibitorius, vaistas, padedantis atpalaiduoti kraujagysles.

Jis buvo sukurtas ir licencijuotas erekcijos disfunkcijai (ED) gydyti, plačiai žinomas prekės pavadinimu Viagra.

Seksualinės stimuliacijos metu organizmas išskiria azoto oksidą, kuris atpalaiduoja kraujagysles.

Sildenafilis blokuoja PDE5 fermentą varpos akytkūniuose, stabdydamas ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) skilimą.

Dėl to kraujagyslės ilgiau išlieka atsipalaidavusios, padidėja kraujo pritekėjimas į varpą ir atsiranda erekcija.

Sildenafilis buvo pirmasis PDE5 inhibitorius rinkoje ir išlieka vienu geriausiai ištirtų ED gydymo būdų.

Jis veiksmingas esant įvairioms ED priežastims, įskaitant psichogenines, organines (kraujagyslių, neurologines ar hormonines) ir mišrias.

Klinikiniais tyrimais sildenafilis pagerino erekciją maždaug 70-80% vyrų. Jis pradeda veikti greitai, per 30-60 minučių, o poveikis trunka apie 4-6 valandas.

Pasibaigus patentui, generinis sildenafilis tapo ekonomiškiausiu PDE5 inhibitoriumi. Sildenafilis veikia tik esant seksualiniam sužadinimui ir pats savaime nedidina lytinio potraukio.

Išgerkite vieną tabletę maždaug 30-60 minučių prieš planuojamą seksualinį aktą. Tabletę nurykite visą, užgerdami vandeniu. Sildenafilis gali būti vartojamas su maistu arba be jo.

Tačiau riebus maistas gali sulėtinti vaisto veikimo pradžią maždaug valanda ir sumažinti didžiausią koncentraciją kraujyje apie 29%. Nevartokite daugiau nei vienos dozės per 24 valandas.

Sildenafilis nesukelia erekcijos be seksualinio sužadinimo. Venkite vartoti per daug alkoholio, nes alkoholis gali paveikti erekciją ir padidinti žemo kraujospūdžio (hipotenzijos) riziką.

Greipfrutų sultys gali padidinti sildenafilio kiekį kraujyje, blokuodamos CYP3A4 fermentą, kuris skaido vaistą, todėl vartokite atsargiai.

Įprasta pradinė sildenafilio dozė yra 50 mg, vartojama maždaug 1 valandą prieš seksualinį aktą. Gydytojas gali koreguoti dozę, atsižvelgdamas į jos veiksmingumą ir toleravimą.

Dozė gali būti padidinta iki maksimalios 100 mg arba sumažinta iki 25 mg. 25 mg pradinė dozė rekomenduojama kai kuriems asmenims.

Tai apima vyresnius nei 65 metų asmenis, turinčius kepenų problemų ir sergančius sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min).

Taip pat tiems, kurie vartoja CYP3A4 inhibitorius, vaistus, kurie lėtina sildenafilio pasišalinimą iš organizmo, tokius kaip eritromicinas ar cimetidinas.

Jei vartojate ritonavirą, didžiausia dozė neturėtų viršyti 25 mg per 48 valandas. Sildenafilio vartokite ne daugiau kaip vieną kartą per dieną.

Šalutiniai poveikiai grupuojami pagal jų pasireiškimo dažnumą, remiantis klinikinių tyrimų duomenimis.

Labai dažni (≥1/10): Galvos skausmas (pasireiškė 12-16% pacientų), veido paraudimas (10-12%).

Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10): Virškinimo sutrikimai (dispepsija), nosies užgulimas, galvos svaigimas, regos pokyčiai (spalvų atspalvis, didesnis jautrumas šviesai arba neryškus matymas, sukelti lengvo PDE6 blokavimo tinklainėje) ir pykinimas.

Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100): Vėmimas, bėrimas, akių skausmas, jautrumas šviesai (fotofobija), greitas širdies plakimas (tachikardija), palpitacijos, žemas kraujospūdis (hipotenzija), raumenų skausmas (mialgija), kraujavimas iš nosies (epistaksė) ir mieguistumas.

Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000): Priapizmas (ilgalaikė erekcija), nearterinė priekinė išeminė optinė neuropatija (NAION, regėjimo praradimo tipas), staigus klausos praradimas ir traukuliai.

Regos simptomai paprastai yra lengvi ir greitai praeina. Jei pasireiškia priapizmas, erekcija, trunkanti ilgiau nei 4 valandas, nedelsdami kreipkitės į skubios medicinos pagalbos skyrių.

Tai padės išvengti ilgalaikio audinių pažeidimo. VVKT rekomenduoja pranešti apie bet kokį staigų regos ar klausos praradimą vartojant PDE5 inhibitorių.

Niekada nevartokite sildenafilio kartu su nitratais ar azoto oksido donorais. Kartu jie gali sukelti stiprų kraujospūdžio kritimą.

Palaukite bent 24 valandas po sildenafilio vartojimo, prieš vartodami nitratus. Būkite atsargūs, jei turite širdies ligą, dėl kurios seksas yra rizikingas.

Tai apima nestabilią krūtinės anginą, neseniai patirtą širdies priepuolį (per pastaruosius 6 mėnesius), neseniai patirtą insultą, sunkų širdies nepakankamumą arba nekontroliuojamą per aukštą ar per žemą kraujospūdį.

Vartojant sildenafilį kartu su alfa blokatoriais, tokiais kaip doksazosinas ar tamsulozinas, gali pasireikšti žemas kraujospūdis su simptomais.

Prieš pradedant vartoti sildenafilį, turėtumėte būti stabilizuoti vartojant alfa blokatorių, ir pradėti nuo mažiausios dozės.

Sildenafilis nebuvo tirtas esant paveldimoms tinklainės ligoms, tokioms kaip pigmentinis retinitas. Būkite atsargūs, jei jūsų varpa yra išlenkta arba deformuota (Peyronie liga ar ryškus išlinkimas).

Taip pat būkite atsargūs, jei turite būklę, kuri didina priapizmo riziką, pvz., pjautuvinę anemiją, dauginę mielomą ar leukemiją.

Nevartokite sildenafilio, jei jums tinka bet kuris iš šių punktų: esate alergiškas sildenafiliui ar bet kuriai jo sudedamajai daliai; vartojate organinius nitratus ar azoto oksido donorus bet kokia forma; turite sunkių kepenų problemų; neseniai patyrėte insultą ar širdies priepuolį (per pastaruosius 6 mėnesius); turite labai žemą kraujospūdį (žemiau 90/50 mmHg); turite būklę, dėl kurios kraujagyslių išsiplėtimas ar seksas yra nepatartinas.

Taip pat negalima vartoti daugiau nei 25 mg sildenafilio per 48 valandas, jei vartojate ritonavirą. Nevartokite sildenafilio kartu su guanilatciklazės stimuliatoriais, tokiais kaip riociguatas.

Pacientams, sergantiems pigmentiniu retinitu, paveldimąja akių liga, sildenafilis taip pat yra kontraindikuotinas.