Diclofenac

Diclofenac este un antiinflamator nesteroidian (AINS) puternic, utilizat pe scară largă pentru tratamentul durerii și inflamației în afecțiuni reumatice (artrita, spondilita), leziuni musculo-scheletice, durere dentara, dismenoree și durere postoperatorie.

Potența antiinflamatoare

Diclofenac inhiba neselectiv ciclooxigenazele COX-1 și COX-2, reducând producerea de prostaglandine proinflamatorii.

Este considerat unul dintre cele mai puternice AINS-uri convenitonale, cu un raport eficacitate/tolerabilitate favorabil pentru tratamente de scurtă durata.

Formulari diverse

Diclofenac este disponibil în multiple formulari: comprimate orale (eliberare imediată și gastrorezistente), supozitoare, gel topic, plasturi, soluție injectabilă și picături oftalmice.

Această versatilitate permite alegerea celei mai potrivite căi de administrare.

Administrare orală

Luați comprimatele cu alimente sau după masa, cu un pahar plin de apa. Comprimatele gastrorezistente se înghit întregi, fără a fi zdrobite.

Utilizați cea mai mica doza eficace pentru cea mai scurtă durata.

Gel topic

Pentru dureri localizate (entorse, tendinite), gelul topic oferă ameliorare cu absorbție sistemică minimă. Aplicați de 3-4 ori pe zi pe zona afectată, masand ușor.

Diclofenac se administrează oral în doze de 75-150 mg pe zi, împărțit în două sau trei prize, preferabil cu alimente sau lapte pentru a reduce iritarea gastrică. Doza maximă zilnică este de 150 mg.

Comprimatele cu eliberare prelungită (75 mg sau 100 mg) se administrează de obicei o dată pe zi.

Gelul topic de diclofenac 1% se aplică de trei-patru ori pe zi pe zona dureroasă.

Această varianta oferă concentrații locale eficace cu absorbție sistemică redusă și este preferată la pacienții cu risc gastrointestinal sau cardiovascular crescut.

Supozitoarele de 50 mg sau 100 mg se administrează seara sau de două ori pe zi.

La pacienții vârstnici, la cei cu insuficiență renală sau hepatică ușoară până la moderată, doza trebuie redusă și durata de tratament limitată.

Utilizați întotdeauna cea mai mica doza eficace pe cea mai scurtă durata necesară pentru a minimiza riscurile cardiovasculare, gastrointestinale și renale.

Combinația cu un inhibitor de pompa de protoni reduce semnificativ riscul de ulcer gastric.

Efecte gastrointestinale

Cele mai frecvente efecte adverse sunt gastrointestinale: dispepsie, dureri abdominale, greață, diaree și, mai rar, ulcer gastric sau sângerare digestiva.

Administrarea cu alimente și utilizarea protecției gastrice reduc aceste riscuri.

Riscuri cardiovasculare

Diclofenac are un risc cardiovascular mai mare decât ibuprofenul sau naproxenul, similar cu cel al inhibitorilor selectivi COX-2.

Crește riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral, mai ales la doze mari și pe termen lung.

Risc cardiovascular crescut

Diclofenac crește riscul de evenimente cardiovasculare, mai ales la doze peste 100 mg pe zi și la utilizare pe termen lung. Nu utilizați la pacienții cu boala cardiovasculară stabilită.

Ghidurile recente recomandă preferarea ibuprofenului sau naproxenului ca AINS de prima linie.

Protecție gastrică

La pacienții cu risc gastrointestinal crescut (vârstnici, antecedente de ulcer, utilizarea concomitenta de anticoagulante), medicul poate prescrie un inhibitor de pompa de protoni (omeprazol, pantoprazol) pentru protecție gastrică.

Diclofenac este contraindicat la pacienții cu ulcer gastro-duodenal activ sau sângerare gastro-intestinală în antecedentele recente, deoarece, ca orice AINS neselec tiv de COX-2, inhiba sinteza prostaglandinelor gastroprotectoare și poate precipita sau agrava leziunile mucoasei gastrice.

Asocierea cu anticoagulante, corticosteroizi sau alți AINS crește semnificativ riscul de complicații gastro-intestinale grave.

Insuficiență cardiacă congestivă severă (NYHA III-IV), boala cardiacă ischemică stabilită sau instabilă, accidentul vascular cerebral sau atacul ischemic tranzitor în antecedente și boala arterială periferică reprezintă contraindicații majore, deoarece AINS cresc riscul de evenimente trombotice arteriale, mai ales la doze mari și tratamente prelungite.

Pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată și cei cu multipli factori de risc cardiovascular necesită evaluare prealabilă atentă.

Hipersensibilitatea la diclofenac sau la alți AINS (inclusiv aspirina) cu manifestari alergice severe -- bronhospasm, urticarie, angioedem -- este o contraindicație absolută.

Insuficiență renală severă (clearance creatinină sub 30 ml/min), insuficiență hepatică severă și porfirie hepatică acută contraindică utilizarea.

Nu se administrează în trimestrul al treilea de sarcină din cauza riscului de închidere prematura a ductului arterial Botalli.

Diclofenac este contraindicat și la copii sub 14 ani (pentru forme farmaceutice sistemice).