Bisoprolol

Bisoprolol este un beta-blocant cardioselectiv de generație nouă, cu selectivitate ridicată pentru receptorii beta-1 adrenergici ai inimii.

Este utilizat pe scară largă pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, anginei pectorale stabile și insuficienței cardiace cronice stabile.

Selectivitate și beneficii

Bisoprolol are una dintre cele mai ridicate selectivități beta-1 dintre beta-blocantele disponibile, ceea ce înseamnă că, la dozele terapeutice, afectează predominant inima, cu impact minim asupra bronhiilor și vaselor periferice.

Aceasta îl face mai bine tolerat decât beta-blocantele neselective și mai sigur pentru pacienții cu boli respiratorii ușoare.

Rol în insuficiența cardiacă

Spre deosebire de alte utilizări ale beta-blocantelor, în insuficiența cardiacă bisoprolol a demonstrat reducerea mortalității.

Studiul CIBIS-II a arătat o reducere semnificativă a mortalității la pacienții cu insuficiența cardiacă cronică tratați cu bisoprolol, făcându-l un pilon al terapiei moderne a acestei afecțiuni.

Mod de administrare

Luați un comprimat o dată pe zi, dimineața, cu sau fără alimente. Înghițiți comprimatul întreg cu un pahar de apă. Luați medicamentul la aceeași oră în fiecare zi.

Titrare în insuficiența cardiacă

În insuficiența cardiacă, tratamentul se începe cu o doză foarte mică (1,25 mg) și se crește treptat, de obicei la intervale de 1-2 săptămâni, până la doza țintă sau maximă tolerată.

Această titrare lentă este esențială pentru siguranța pacientului. Nu modificați doza fără indicația medicului.

Bisoprolol se administrează oral, o dată pe zi, dimineața, cu un pahar de apă.

În hipertensiunea arterială, doza inițială este de 5 mg pe zi, crescută după 2-4 săptămâni la 10 mg pe zi dacă tensiunea nu este controlată.

Doza maximă în hipertensiune este de 20 mg pe zi.

În angina pectorală stabilă, doza inițială este de 5 mg pe zi, titrată până la 10 mg pe zi în funcție de frecvența cardiacă țintă (50-60 bătăi pe minut la repaus).

În insuficiența cardiacă stabilă cu fracție de ejecție redusă, doza inițială este de 1.25 mg pe zi timp de 1 săptămână, crescută progresiv la fiecare 2 săptămâni: **2.5 mg, 3.75 mg, 5 mg, 7.

5 mg și în final 10 mg pe zi** (doza țintă). Titrarea lentă este obligatorie pentru a evita agravarea insuficienței cardiace.

Fiecare creștere de doză necesită evaluarea clinică a pacientului (greutate, semne de retenție hidrică, tensiune arterială, frecvență cardiacă).

La pacienții cu insuficiența renală severă (clearance creatinina sub 20 ml/min), doza maximă este de 10 mg pe zi.

În insuficiența hepatică severă, doza maximă este de 10 mg pe zi, cu precauție.

La vârstnici, nu este necesară o ajustare specifică de doză, însă se monitorizează atent bradicardia și hipotensiunea. Tratamentul nu se întrerupe brusc, ci se reduce progresiv în 2-4 săptămâni.

Efecte adverse frecvente

Cele mai obișnuite efecte adverse includ oboseala, amețeala, cefalee, extremități reci (mâini și picioare) și bradicardie (puls lent). Aceste efecte sunt de obicei ușoare și se ameliorează în timp.

Efecte adverse mai puțin frecvente

Rareori pot apărea tulburări de somn, depresie, agravarea insuficienței cardiace la începutul tratamentului, bronhospasm (mai ales la persoanele cu astm), impotență și hipotensiune.

Contactați medicul dacă observați dificultăți de respirație, umflarea gleznelor sau un puls sub 50 bătăi/minut.

Nu opriți brusc

Nu întrerupeți tratamentul cu bisoprolol brusc, mai ales dacă aveți angina pectorală. Oprirea bruscă poate cauza agravarea anginei, infarct miocardic sau aritmii (efect de rebound).

Reduceți doza treptat pe parcursul a 1-2 săptămâni, sub supravegherea medicului.

Diabet și hipoglicemie

Bisoprolol poate masca semnele de hipoglicemie (scăderea zahărului din sânge), în special tahicardia.

Pacienții diabetici trebuie să monitorizeze atent glicemia și să fie conștienți că tremorul și transpirația rămân indicii fiabile ale hipoglicemiei.

Bisoprolol este contraindicat la pacienții cu insuficiență cardiacă acută decompensată sau la cei cu insuficiență cardiacă cronică ce necesită medicație inotrop pozitivă intravenoasă.

Blocul atrioventricular de gradul II sau III (fără stimulator cardiac implantat), bradicardia sinusală severă (frecvența cardiacă sub 45-50 bătăi pe minut înainte de tratament), sindromul sinusului bolnav fără pacemaker și blocul sinoatrial reprezintă contraindicații absolute, întrucât bisoprolol deprim a și mai mult conductivitatea și automatismul cardiac.

Șocul cardiogen și hipotensiunea severă (tensiunea sistolică sub 90 mmHg) contraindică utilizarea, deoarece beta-blocantele reduc contractilitatea și debit ul cardiac, care sunt deja compromise în aceste situații.

Bronșospasmul sever, inclusiv astmul bronșic activ și BPOC-ul cu component a bronhospastică importantă, reprezintă contraindicații majore ale bisoprololului -- ca beta-blocant cardioselectiv, selectivitatea se reduce la doze mari, cu risc de bronhoconstricție severă.

Feocromocitomul netratat cu alfa-blocare prealabilă contraindică bisoprolol, deoarece beta-blocarea izolată în prezența unui exces de catecolamine poate produce vasoconstricție periferică paradoxală și criză hipertensivă.

Acidoza metabolică severă și arteriopatia periferică severă cu ischemie critică a membrelor inferioare reprezintă alte contraindicații importante.

Nu se întrerupe brusc bisoprolol, în special la pacienții cu angina pectorală, întrucât întreruperea bruscă poate precipita crize anginoase severe sau infarct miocardic.