Propranolol

Ce este Propranolol și indicațiile sale multiple

Propranolol este un beta-blocant neselectiv (blochează atât receptorii beta-1 cardiaci cât și beta-2 extracardiaici), unul dintre cei mai vechi și mai bine cunoscuți reprezentanți ai acestei clase, utilizat pentru o multitudine de indicații cardiovasculare și non-cardiovasculare.

A fost introdus în practica medicală în anii 1960 și rămâne un medicament esențial în armamentarul terapeutic actual.

Indicații terapeutice diverse

Propranolol este indicat pentru hipertensiunea arterială, angina pectorală, aritmii cardiace (fibrilație atrială, tahicardie supraventriculară, extrasistole), profilaxia migreinei, tremorul esențial, anxietatea situațională (trac, frica de public), tireotoxicoza (pentru controlul simptomelor cardiovasculare), feocromocitom (combinat cu alfa-blocante), și hemangiomul infantil (topic sau systemic).

Neselectivitate și implicații clinice

Spredeosebire de beta-blocantele cardioselective (metoprolol, atenolol), propranolol blochează și receptorii beta-2, care se găsesc în bronhii, vase de sânge periferice și alte țesuturi.

Aceasta neselectivitate îl face mai puțin potrivit pentru pacienții cu astm sau BPOC (risc de bronhospasm) și pentru diabetici (poate masca simptomele hipoglicemiei).

Cum se administrează Propranolol

Propranolol se ia oral, de obicei de 2-4 ori pe zi (forma cu eliberare imediată), cu sau fără alimente. Forma cu eliberare prelungită (Propranolol CR) se ia o dată pe zi.

Doza și frecvența de administrare depind de indicație și sunt stabilite de medic. Nu întrerupeți brusc tratamentul, mai ales în angina pectorală.

Monitorizarea tratamentului

Monitorizați regulat tensiunea arterială și frecvența cardiacă. Informați medicul dacă frecvența cardiacă scade sub 50 bpm sau dacă apar simptome de bradicardie.

La pacienții cu diabet, propranolol poate masca simptomele hipoglicemiei (tahicardie) - monitorizați atent glicemia.

Propranolol se administrează oral, de mai multe ori pe zi (în general 2-3 prize), datorită timpului de înjumătățire scurt.

În hipertensiunea arterială, doza inițială este de 80 mg de două ori pe zi sau 160 mg o dată pe zi pentru formele cu eliberare controlată (propranolol CR), crescută progresiv până la 160-320 mg pe zi.

În angina pectorală, doza uzuală este de 80 până la 160 mg pe zi în 2-3 prize, cu obiectivul frecvenței cardiace de 55-60 bătăi pe minut la efort moderat.

În profilaxia migrenei, dozele eficace sunt de 80 până la 160 mg pe zi în 2-3 prize, cu evaluarea beneficiului după 3 luni.

În tratamentul tremurului esențial și al anxietății situaționale (trac, vorbire publică), se utilizează doze mai mici: 20-40 mg de 2-3 ori pe zi sau o singură doză de 40-80 mg cu 1-2 ore înainte de situația anxiogenă.

În tirotoxicoza, propranolol în doze de 40-80 mg de 3-4 ori pe zi controlează simptomele cardiovasculare.

În insuficiența hepatică, metabolismul propranolol ului este extensiv afectat (metabolizat 95% hepatic), iar dozele trebuie reduse semnificativ.

În insuficiența renală, nu este necesară ajustarea majoră. La vârstnici, se începe cu doze mici (40 mg de două ori pe zi) și se crește cu precauție, monitorizând bradicardia și hipotensiunea.

Nu se întrerupe brusc propranolol, mai ales în angina, din cauza efectului de rebound (tahicardie, ischemie miocardică).

Efecte adverse frecvente

Efectele adverse frecvente includ bradicardia, oboseala, extremități reci, amețeli, tulburări de somn, coșmaruri și impotență sexuală la bărbați.

Bronhospasmul este posibil la pacienții cu afecțiuni respiratorii obstructive.

Efecte adverse grave

Bradicardia severă și blocul cardiac pot apărea, mai ales în combinație cu alte medicamente bradicardizante. Bronhospasmul sever poate fi declanșat la pacienții cu astm sau BPOC.

La diabetici, propranolol poate prelungi hipoglicemia și masca simptomele adrenergice ale acesteia (tahicardia). Hipoglicemia severă poate apărea la nou-născuți și prematuri.

Nu utilizați Propranolol la pacienții cu astm sau BPOC sever deoarece poate provoca bronhospasm sever.

Nu întrerupeți brusc la pacienții cu angina, deoarece poate precipita crize anginoase severe sau infarct. Informați toți medicii că luați propranolol.

La diabetici, monitorizați atent glicemia și informați medicul că propranolol poate masca simptomele hipoglicemiei.

Propranolol este contraindicat la pacienții cu astm bronșic sau bronhospasm sever, inclusiv la cei cu antecedente de wheezing sau reacții bronhospastice la beta-blocante.

Beta-blocantele neselective, cum este propranololul, blochează receptorii beta2 bronhici și pot precipita bronhospasme fatale la astmatici sau la cei cu BPOC sever.

Bradicardia severă (sub 50 bătăi/minut în repaus), blocul atrioventricular de gradul II sau III fără stimulator cardiac, șocul cardiogen și hipotensiunea arterială severă reprezintă contraindicații absolute.

Insuficiența cardiacă decompensată necontrolată, sindromul Raynaud sever și feocromocitomul netratat (în monoterapie cu propranolol, fără blocant alfa prealabil) sunt, de asemenea, contraindicații.

Acidoza metabolică severe și hipoglicemia recurentă la diabetici insulino-dependenți pot fi mascate de propranolol (simptomele adrenergice ale hipoglicemiei sunt suprimate).

Oprirea bruscă a propranololului este periculoasă la pacienții cu boala coronariană și poate precipita angina instabilă sau infarctul miocardic.