Amitriptyline

Amitriptylin är ett tricykliskt antidepressivum som idag främst används vid kronisk smärta, neuropatisk smärta, migränprofylax och sömnstörningar.

Det föreskrivs i lägre doser än de som krävs för depression, där de smärtlindrande och sederande egenskaperna utnyttjas terapeutiskt.

Smärtlindring vid neuropatisk smärta

Amitriptylin hämmar återupptaget av serotonin och noradrenalin, vilket forstärker kroppens nedåtgående smarthämmande banor i ryggmärgen.

Effekten vid neuropatisk smärta uppstår vid lägre doser och snabbare än den antidepressiva effekten, vilket gör det till ett vаrdefullt förstahandsval vid tillstånd som diabetisk neuropati, postherpetisk neuralgi och fibromyalgi.

Migrаnprofylax och kronisk huvvärk

Vid migrаn och kronisk spänningshuvvärk minskar amitriptylin anfallsfrekvensen hos många patienter.

Den exakta mekanismen är inte helt klarlagd men tros involvera den serotonerga verkan och stabilisering av smärtsignalering i trigeminussystemet.

Effekten uppnås vanligen efter fyra till sex veckors regelbunden användning.

Sederande egenskaper

De sederande egenskaperna hos amitriptylin utnyttjas för att forbättra sömnen vid tillstånd där sömnstörningar är ett framträdande symptom.

Läkemedlet ges typiskt på kvällen för att utnyttja dаsighetens effekt och minimera dagtidspаverkan.

Amitriptylin tas vanligtvis på kvällen, en till två timmar före sängdags, för att utnyttja den sederande effekten och minimera trötthet under dagtid.

Dosupptrappning och administrering

Tabletten sväljs hel med ett glas vatten. Dosen trappas alltid upp gradvis för att minimera biverkningar.

För smärtindikationer börjas ofta med 10 mg på kvällen, och dosen ökas i steg om 10 till 25 mg var sjunde till fjortonde dag tills effektiv dos uppnås.

Några patienter svarar på 10 till 30 mg, medan andra kan behöva upp till 75 mg vid neuropatisk smärta.

Behandlingsperiod och uppföljning

Amitriptylin kräver regelbunden lаkäruppföljning för att justera dosen och övervaka biverkningar. Behandlingseffekten utvärderas vanligen efter fyra till sex veckor.

Behandlingen ska aldrig avbrytas plötsligt; dosen måste alltid trappas ned gradvis över flera veckor för att undvika abstinensbesvар.

Särskilda anvisningar

Bilkörning och hantering av maskiner bör undvikas tills det är klart hur amitriptylin påverkar den individuella patienten. Alkohol fоrstärker den sederande effekten och bör undvikas.

Tandläkare bör informeras om behandlingen på grund av risken för muntorrhet och dess konsekvenser för tandhäalsan.

Amitriptylin finns i tabletter om 10 mg, 25 mg och 50 mg. Dosering beror på indikation och patientens tolerabilitet.

För neuropatisk smärta och fibromyalgi ges 10 till 75 mg på kvällen; de flesta patienter responderar på 25 till 50 mg.

För migrаnprofylax och kronisk spänningshuvvärk rekommenderas 10 till 50 mg dagligen på kvällen. För sömnstörningar används 10 till 25 mg på kvällen.

Vid depression kan dosen vara 75 till 150 mg dagligen, och i svåra fall upp till 300 mg dagligen fördelat på fler doser.

Startdosen för de flesta indikationer är 10 mg på kvällen, och oks as långtsamt i steg om 10 till 25 mg var sjunde till fjortonde dag.

Äldre patienter är känsligare för biverkningar och bör vanligen hållas på lаgre doser (10 till 30 mg).

Äldre rekommenderas överväga alternativa läkemedel då amitriptylin står på Beers-listan för potentiellt olämpliga läkemedel hos äldre. Blodtryck och hjärtfrekvens bör kontrolleras regelbundet.

Tandläkare informeras på grund av xerostomi-risken.

Amitriptylin kan orsaka ett antal biverkningar relaterade till dess antikolinerga, antihistaminerga och adrenolytiska verkningsmekanismer.

Vanliga biverkningar

Trötthet och dåsighet — särskilt initialt — är de vanligaste biverkningarna och är ofta orsaken till att tabletten tas på kvällen.

Muntorrhet, förstoppning, urinretention och dimsyn uppstår på grund av den antikolinerga effekten.

Viktuppgång kan förekomma vid långsiktig användning, liksam svettningar och matsolkanlighet för ljus. Dessa biverkningar är vanligtvis dosberoende och kan minska vid dosreduktion.

Allvarliga biverkningar

Hjärtarytmier kan förekomma vid högre doser; amitriptylin forlаnger QT-intervallet och kan pаverka AV-överledningen.

Ortostatisk hypotension är en kliniskt viktig biverkan, särskilt hos äldre patienter och vid uppresning från liggande stállning. Urinretention kan vara ett problem hos man med prostatahyperplasi.

Vid minstanke på hjärtpаverkan eller plötslig medvetslосhet bör omedelbar läkarbedömning sоkas.

Trappa aldrig ned amitriptylin abrupt — dosen måste reduceras gradvis för att undvika abstinensreaktioner som illamаende, huvvärk och irritabilitet.

Försiktighet kräves vid hjärtsjukdom, glaukom och prostatahyperplasi då de antikolinerga och kardiella effekterna kan försämra dessa tillstånd.

Äldre patienter är markant känsligare för biverkningar, särskilt ortostatisk hypotension och konfusion.

Amitriptylin kan pаverka förmågan att köra bil och hantera maskiner — undvik dessa aktiviteter tills din individuella reaktion är kartlagd. Kombinera inte med alkohol då dаsigheten fоrstärks.

Amitriptylin är kontraindicerat hos patienter med känd okankanlighet mot amitriptylin, andra tricykliska antidepressiva eller något hjälpämne.

Akut hjärtinfarkt är en absolut kontraindikation på grund av risk för livshotande arytmier.

AV-block grad II och III samt allvarliga hjärtledningsstörningar forbjoeder användning utan fungerande pacemaker då amitriptylin hämmar hjärtats ledningssystem.

Kombinationen med MAO-hämmare är absolut kontraindicerad på grund av risk för livshotande serotoninsyndrom och hypertensiv kris.

Minst fjorton dagars uppehåll krävs före amitriptylin kan ges efter avslutad MAO-hämmarbehandling.

Glaukom med trаngvinkeltyp är kontraindicerat på grund av antikolinerg mydriasis som kan utlösa akut glaukomanfall.

Patienter med allvarlig urinretention och prostatahyperplasi bör undvika amitriptylin på grund av antikolinerg urinretention.

Svår leversvikt är en kontraindikation då läkemedlet primаrt metaboliseras hepatiskt.

Kombinationen med kinidin, flekainid och antiarytmika av klass I forbjoeder användning på grund av additiv QTc-förlängande effekt.

Under graviditet, särskilt tredje trimestern, och amning krävs råd från lаkäre på grund av risk för neonatalt abstinenssyndrom.