Fexofenadin

Fexofenadin er et ikke-sederende antihistamin af anden generation, som anvendes ved allergisk rhinitis og kronisk urticaria.

Det er den aktive metabolit af terfenadin og mangler de hjerterisici, som førte til, at terfenadin blev trukket tilbage fra markedet.

Takket være sin selektive virkning på perifere histaminreceptorer giver fexofenadin effektiv allergireduktion uden at påvirke vågenhed eller kognitiv evne.

Ikke-sederende virkningsmekanisme

Fexofenadin blokerer H1-histaminreceptorer i næseslimhinde, øjne og hud uden i nævneværdig grad at passere blod-hjerne-barrieren.

Det betyder, at præparatet lindrer nys, løbende næse, kløe og røde øjne uden at fremkalde den træthed, som førstegenerations-antihistaminer typisk forårsager.

For personer, der skal være opmærksomme, køre bil eller arbejde med maskiner, er dette en afgørende fordel.

Hurtig og langvarig effekt

Fexofenadin begynder at virke inden for en til tre timer efter indtagelse og bevarer sin effekt i hele døgnet, hvilket muliggør dosering én gang dagligt.

Den relativt lange halveringstid på fjorten til nitten timer bidrager til en stabil, jævnere plasmaprofil sammenlignet med korttidsvirkende alternativer.

Kliniske indikationer

Fexofenadin er godkendt til behandling af sæsonbetinget allergisk rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria hos voksne og børn fra to år.

Det kan kombineres med intranasale kortikosteroider ved udtalte nasale symptomer og er et godt førstevalg for patienter, der har brug for langtidsbehandling af allergi.

Fexofenadin tages oralt med vand.

Det er vigtigt at undgå indtagelse af grapefrugt-, appelsin- eller æblejuice i forbindelse med tabletindtagelsen, da disse juicer hæmmer OATP-transportproteiner i tarmen og kan mindske absorptionen af lægemidlet med op til 36 procent.

Dosering og tidspunkt

For voksne og unge over tolv år anbefales 120 mg én gang dagligt ved allergisk rhinitis og 180 mg én gang dagligt ved kronisk urticaria.

Tabletten kan tages med eller uden mad, men bør indtages på cirka samme tidspunkt hver dag for at opretholde jævne plasmaniveauer.

Ved sæsonallergi bør behandlingen påbegyndes før pollensæsonens start.

Anvendelse hos børn

Børn i alderen seks til elleve år doseres med 30 mg to gange dagligt. For børn to til fem år findes oral opløsning på 15 mg to gange dagligt. Fexofenadin er ikke godkendt til børn under to år.

Forældre bør rådføre sig med læge eller apotekspersonale om den rette lægemiddelform og dosis for det enkelte barn.

Behandlingstid og opfølgning

Ved sæsonallergi tilpasses behandlingstiden pollensæsonen og afsluttes, når eksponeringen er ophørt.

Ved kronisk urticaria kan langtidsbehandling være nødvendig og bør evalueres regelmæssigt af den behandlende læge.

Hvis symptomerne ikke forbedres inden for to uger, bør alternativ behandling overvejes.

Fexofenadin findes i tabletter på 120 mg og 180 mg. For allergisk rhinitis hos voksne og unge over tolv år anbefales 120 mg én gang dagligt.

For kronisk idiopatisk urticaria hos voksne og unge over tolv år anbefales 180 mg én gang dagligt.

Børn seks til elleve år behandles med 30 mg to gange dagligt (morgen og aften). Børn to til fem år gives oral opløsning 15 mg to gange dagligt.

Tabletten synkes hel med et glas vand og bør ikke tages sammen med frugtjuicer.

Ved svær nyresvigt (GFR under 30 ml/min) anbefales en reduceret startdosis på 60 mg én gang dagligt for voksne og 30 mg én gang dagligt for børn, på grund af nedsat elimination.

Ingen dosisjustering er normalt nødvendig ved leversvigt, da fexofenadin i ringe grad metaboliseres i leveren.

Fexofenadin påvirker normalt ikke koncentrationsevnen eller reaktionstiden ved terapeutiske doser. Præparatet er ikke vanedannende og kan tages i længere perioder uden risiko for toleransudvikling.

Behandlingseffekten begynder at vise sig inden for en til tre timer, og den gavnlige effekt opretholdes i 24 timer.

Fexofenadin er generelt veltolereret og har en bivirkningsprofil, der kan sammenlignes med placebo i kliniske studier.

Almindelige bivirkninger

De hyppigst rapporterede bivirkninger er hovedpine, kvalme og svimmelhed, som forekom med lignende frekvens som i placebogruppen.

Hos børn rapporteres også mavesmerter, opkastning og menstruationssmerter.

En mild grad af træthed kan forekomme, men er usædvanlig og betydeligt mindre udtalt end med førstegenerations-antihistaminer.

Alvorlige bivirkninger

Overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaksi, angioødem, bronkospasme, nældefeber, udslæt og urticaria er rapporteret i enkelte tilfælde.

Disse reaktioner er sjældne, men kræver øjeblikkelig medicinsk handling.

Kontakt akut lægehjælp øjeblikkeligt, hvis du oplever hævelse i ansigt, tunge eller svælg, åndedrætsbesvær eller kraftigt hududslæt efter indtagelse af fexofenadin.

Fexofenadin bør ikke tages med grapefrugt-, appelsin- eller æblejuice, da absorptionen kan mindskes betydeligt. Ved svær nyresvigt anbefales dosisreduktion.

Informer altid din læge om alle andre lægemidler, du tager, da ketoconazol og erythromycin kan øge fexofenadins plasmaniveauer.

Gravide og ammende bør rådføre sig med læge før brug, da dokumentationen er begrænset.

Fexofenadin er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for fexofenadin, terfenadin eller et hvilket som helst hjælpestof i præparatet.

Ingen anden absolut kontraindikation foreligger ved normale terapeutiske doser, men forsigtighed er nødvendig i flere kliniske situationer.

Forsigtighed anbefales ved svær nyresvigt, da fexofenadin hovedsageligt elimineres via nyrerne. Akkumulering kan forekomme, og dosisreduktion bør overvejes.

Patienter med svær leversvigt bør også behandles med forsigtighed, selvom levermetabolismen er begrænset.

Graviditet og amning kræver rådgivning fra læge, da dokumentationen for sikkerhed for foster og ammet barn er ufuldstændig; fexofenadin klassificeres som graviditetskategori C.

Frugtjuicer som grapefrugt, appelsin og æble mindsker absorptionen af fexofenadin betydeligt på grund af hæmning af OATP-transportproteiner; præparatet bør tages med vand.

Ketoconazol og erythromycin øger fexofenadins plasmakoncentration via hæmning af P-glycoprotein og OATP, men uden klinisk signifikant QT-påvirkning ved normale doser.

Børn under to år har utilstrækkelig dokumentation, og præparatet anbefales ikke i denne aldersgruppe.