Felodipine

Felodipin ist ein Kalziumkanalblocker der Dihydropyridin-Klasse, der zur Behandlung von Bluthochdruck und stabiler Angina pectoris eingesetzt wird. Es ist als Retardtablette formuliert, die eine gleichmäßige Wirkstofffreisetzung über 24 Stunden gewährleistet.

Wie wirkt Felodipin?

Felodipin blockiert die Kalziumkanäle in der glatten Muskulatur der Blutgefäße. Dadurch entspannen sich die Arterien und der periphere Gefäßwiderstand sinkt, was zu einer Senkung des Blutdrucks führt. Da es bevorzugt auf die Gefäßmuskulatur und weniger auf das Herz wirkt, hat es kaum negative Auswirkungen auf die Herzfunktion.

Vorteile der Retardformulierung

Die Retardtablette setzt den Wirkstoff langsam über den Tag hinweg frei, was Blutdruckschwankungen minimiert und eine einmal tägliche Einnahme ermöglicht. Dies verbessert die Therapietreue und bietet einen zuverlässigen 24-Stunden-Schutz.

Einnahme

Nehmen Sie die Retardtablette einmal täglich morgens ein, mit etwas Wasser. Die Tablette muss im Ganzen geschluckt werden und darf nicht zerbrochen, zerkaut oder zerdrückt werden, da dies die Retardwirkung zerstört und zu einer unkontrollierten Wirkstofffreisetzung führen kann.

Wechselwirkung mit Nahrung

Felodipin kann mit einer leichten Mahlzeit eingenommen werden, sollte jedoch nicht mit einer fettreichen Mahlzeit oder Grapefruit kombiniert werden, da dies die Wirkstoffaufnahme beeinflusst.

Felodipin ist ein Kalziumkanalblocker (Dihydropyridin) zur Behandlung von Hypertonie und stabiler Angina pectoris. Die empfohlene Startdosis betragt 5 mg einmal taglich; bei alteren Patienten und bei Patienten mit Leberinsuffizienz wird mit 2,5 mg einmal taglich begonnen. Bei unzureichendem Ansprechen kann die Dosis nach zwei bis vier Wochen auf 10 mg einmal taglich erhoht werden.

Felodipin sollte immer zur gleichen Tageszeit, vorzugsweise morgens, eingenommen werden, ohne oder mit einem kleinen Fruhstuck, aber nicht mit einer fettreichen Mahlzeit, da dies die Resorption erhoht. Grapefruitsaft hemmt den CYP3A4-Metabolismus von Felodipin erheblich und kann die Plasmaxspiegel verdreifachen oder vervierfachen; Patienten sollten Grapefruitsaft vollstandig meiden. Die Tabletten sollen als Ganzes geschluckt und nicht gekaut, geteilt oder zermorsert werden, da dies die kontrollierte Wirkstofffreisetzung zerstort.

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh B oder C) ist die Metabolisierung stark verlangsamt; hier sollten niedrigere Dosen (2,5 mg einmal taglich) verwendet und die Dosis sehr vorsichtig gesteigert werden. Bei Niereninsuffizienz ist in der Regel keine Dosisanpassung erforderlich. Felodipin kann mit Beta-Blockern, Diuretika oder ACE-Hemmern kombiniert werden, was eine additive blutdrucksenkende Wirkung ergibt.

Häufige Nebenwirkungen

Periphere Ödeme (geschwollene Knöchel und Füße) sind die häufigste Nebenwirkung und treten besonders bei höheren Dosen auf. Kopfschmerzen, Gesichtsrötung (Flush) und Herzklopfen können ebenfalls vorkommen, bessern sich aber häufig mit der Zeit.

Weniger häufige Nebenwirkungen

Schwindel, Müdigkeit, Magen-Darm-Beschwerden und Zahnfleischwucherungen (Gingivahyperplasie) können gelegentlich auftreten. Bei ausgeprägter Gingivahyperplasie sollte eine alternative Therapie in Betracht gezogen werden.

Grapefruit-Warnung

Grapefruit und Grapefruitsaft können den Blutspiegel von Felodipin erheblich erhöhen und sollten während der Behandlung vermieden werden. Auch andere Zitrusfrüchte wie Bitterorangen können eine ähnliche Wirkung haben.

Herzinsuffizienz

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz sollte Felodipin mit Vorsicht eingesetzt werden, da Kalziumkanalblocker die Herzfunktion beeinflussen können. Eine engmaschige Überwachung ist in diesen Fällen erforderlich.

Felodipin ist kontraindiziert bei bekannter Uberempfindlichkeit gegenuber Felodipin, anderen Dihydropyridin-Kalziumkanalblockern oder einem der sonstigen Hilfsstoffe. Kreuzreaktionen innerhalb der Dihydropyridinklasse (z. B. mit Amlodipin, Nifedipin, Lerkanidipin) sind beschrieben.

Bei akutem Myokardinfarkt oder instabiler Angina pectoris ist Felodipin kontraindiziert. Bei Patienten mit signifikanter Aortenstenose oder obstruktiver hypertropher Kardiomyopathie ist periphere Vasodilatation gefahrlich, da der Herzauswurf nicht entsprechend erhoht werden kann. Felodipin sollte ausserdem nicht bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA III oder IV) ohne gleichzeitige Betablockerbehandlung eingesetzt werden.

Schwangerschaft ist eine Kontraindikation, da Kalziumkanalblocker in Tierversuchen embryotoxisch und fetotoxisch waren. Stillzeit ist ebenfalls eine Kontraindikation, da Felodipin in die Muttermilch ubergeht. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte Felodipin wegen eingeschranktem Metabolismus mit grosster Vorsicht und in reduzierten Dosen eingesetzt werden; bei sehr schwerer Leberfunktionsstorung ist es kontraindiziert.