Lercanidipine

Lercanidipin ist ein Kalziumkanalblocker der dritten Generation aus der Dihydropyridin-Klasse, der zur Behandlung von leichtem bis mittelschwerem Bluthochdruck eingesetzt wird. Es zeichnet sich durch einen besonders sanften Wirkungseintritt und eine lange Wirkdauer aus.

Wie wirkt Lercanidipin?

Lercanidipin reichert sich in den Zellmembranen der glatten Gefäßmuskulatur an und blockiert dort die Kalziumkanäle vom L-Typ. Dadurch entspannt sich die Gefäßmuskulatur und der periphere Widerstand sinkt. Der langsame Wirkungseintritt minimiert reflektorische Herzfrequenzerhöhungen und sorgt für eine gleichmäßige Blutdrucksenkung über 24 Stunden.

Vorteile gegenüber älteren Kalziumkanalblockern

Lercanidipin verursacht weniger periphere Ödeme (geschwollene Knöchel) als Amlodipin, da es die Gefäße gleichmäßiger erweitert. Es wird daher häufig Patienten verschrieben, die Knöchelschwellungen unter anderen Kalziumkanalblockern entwickelt haben.

Einnahme

Nehmen Sie Lercanidipin einmal täglich morgens, mindestens 15 Minuten vor dem Frühstück, ein. Die Einnahme auf nüchternen Magen oder vor einer leichten Mahlzeit ist wichtig, da eine fettreiche Mahlzeit die Aufnahme des Wirkstoffs deutlich erhöht.

Grapefruit-Verzicht

Vermeiden Sie Grapefruit und Grapefruitsaft während der Behandlung, da diese den Wirkstoffspiegel von Lercanidipin erhöhen können.

Lerkanidipin ist ein Kalziumkanalblocker der dritten Generation zur Behandlung von milder bis mittelschwerer Hypertonie. Die empfohlene Startdosis betragt 10 mg einmal taglich, die nach zwei Wochen bei unzureichendem Ansprechen auf 20 mg einmal taglich erhoht werden kann. Die Tabletten sollten mindestens 15 Minuten vor einer Mahlzeit eingenommen werden, da eine gleichzeitige Mahlzeit die Resorption erhohen und damit die Wirkung starker als beabsichtigt machen kann.

Die volle antihypertensive Wirkung tritt in der Regel erst nach zwei bis vier Wochen ein; Patienten sollten daher nicht voreilig die Dosis anpassen. Grapefruitsaft hemmt den Metabolismus von Lerkanidipin uber CYP3A4 und kann zu erhohten Plasmaspiegeln fuhren; Patienten sollten darauf hingewiesen werden, auf Grapefruitsaft zu verzichten.

Bei alteren Patienten ist keine spezifische Dosisanpassung erforderlich, jedoch sollte die Behandlung vorsichtig eingeleitet werden. Bei Patienten mit Diabetes mellitus oder metabolischem Syndrom eignet sich Lerkanidipin besonders gut, da es im Vergleich zu Kalziumblocker alterer Generationen kaum Knochel-Odeme verursacht. Bei eingeschrankter Nierenoder Leberfunktion ist eine Dosisreduktion zu erwagen; bei schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz ist Lerkanidipin kontraindiziert.

Häufige Nebenwirkungen

Kopfschmerzen, Gesichtsrötung (Flush), periphere Ödeme, Herzklopfen und Schwindel können auftreten, sind aber in der Regel milder als bei anderen Kalziumkanalblockern. Die Häufigkeit von Knöchelödemen ist geringer als bei Amlodipin.

Seltene Nebenwirkungen

Übelkeit, Magen-Darm-Beschwerden, Müdigkeit und Muskelschmerzen treten selten auf. Allergische Hautreaktionen sind sehr selten, aber möglich.

Nüchterne Einnahme

Die Einnahme mit einer fettreichen Mahlzeit kann die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin um das Vierfache steigern. Nehmen Sie das Medikament daher stets mindestens 15 Minuten vor dem Essen ein.

CYP3A4-Hemmer

Die gleichzeitige Einnahme starker CYP3A4-Hemmer wie Ketoconazol, Itraconazol oder Ritonavir ist kontraindiziert, da diese den Lercanidipin-Spiegel stark erhöhen.

Lerkanidipin ist kontraindiziert bei bekannter Uberempfindlichkeit gegenuber Lerkanidipin, anderen Dihydropyridin-Kalziumkanalblockern (z. B. Amlodipin, Nifedipin) oder einem der sonstigen Hilfsstoffe. Kreuzreaktionen innerhalb der Dihydropyridingruppe sind moglich, weshalb bei bekannter Allergie gegenuber verwandten Substanzen Vorsicht geboten ist.

Bei Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion (systolische Herzinsuffizienz) sowie bei instabiler Angina pectoris und kurz nach Herzinfarkt (innerhalb von 4 Wochen) ist Lerkanidipin kontraindiziert, da eine periphere Vasodilatation und Reflextachykardie den Myokard zusatzlich belasten konnen. Bei Patienten mit schwerer Angina pectoris (CCS III oder IV) sollte besondere Vorsicht walten.

Ein linksventrikular Ausflusstraktobstruktion (z. B. obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie, schwere Aortenstenose) ist eine Kontraindikation fur Lerkanidipin. Bei schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz ist das Praparat kontraindiziert, da der Metabolismus stark eingeschrankt ist. Die gleichzeitige Einnahme mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Itraconazol, Ketoconazol oder Erythromycin ist kontraindiziert, da diese Wirkspiegel von Lerkanidipin stark erhohen.