Metformin

Metforminas yra biguanidų grupės geriamasis vaistas, kuris mažina cukraus kiekį kraujyje.

Tai yra standartinis, pirmo pasirinkimo vaistas 2 tipo cukriniam diabetui gydyti visame pasaulyje, sėkmingai naudojamas daugiau nei 60 metų.

Metforminas veikia trimis būdais: mažina gliukozės gamybą kepenyse, padeda jūsų organizmui, ypač raumenims, pasisavinti ir panaudoti daugiau gliukozės, taip pat mažina gliukozės absorbciją žarnyne.

Skirtingai nuo sulfonilkarbamidų, metforminas nestimuliuoja insulino išsiskyrimo iš kasos. Dėl šios priežasties, vartojamas vienas, jis nesukelia hipoglikemijos (mažo cukraus kiekio kraujyje).

Jungtinės Karalystės perspektyvinis diabeto tyrimas (UKPDS) parodė, kad metforminas mažina su diabetu susijusios mirties riziką ir didelių kraujagyslių problemų riziką, ypač nutukusiems žmonėms.

Metforminas paprastai nesukelia svorio padidėjimo, o gali sukelti nedidelį svorio sumažėjimą (apie 1-2 kg), kas jį išskiria iš daugelio kitų cukraus kiekį kraujyje mažinančių vaistų.

Jis taip pat naudojamas ne pagal indikacijas (angl. off-label) policistinių kiaušidžių sindromui (PCOS) gydyti, siekiant padėti sumažinti atsparumą insulinui.

Metforminas turi tvirtą saugumo profilį, sukauptą per daugiau nei 60 metų klinikinio naudojimo.

Metforminą visada vartokite valgio metu arba iškart po valgio. Tai padeda sumažinti skrandžio ir žarnyno šalutinius poveikius. Tabletes nurykite nekramtytas, užgerdami vandeniu.

Įprasto atpalaidavimo tabletes paprastai reikia gerti du ar tris kartus per dieną. Modifikuoto atpalaidavimo tabletes gerkite vieną kartą per dieną su vakariene.

Nekramtykite ir netraiškykite modifikuoto atpalaidavimo tablečių.

Pradėkite gydymą maža doze ir lėtai didinkite dozę kas 1-2 savaites. Tai padeda skrandžiui geriau prisitaikyti. Gerkite pakankamai skysčių.

Jei vėmimas ar viduriavimas tęsiasi, laikinai nutraukite metformino vartojimą ir kreipkitės į gydytoją. Dehidratacija didina laktatacidozės (rimto rūgšties kaupimosi kraujyje) riziką.

Prieš bet kokį tyrimą ar procedūrą, kurios metu naudojamas jodo kontrastas, pasakykite savo gydytojui.

Metformino vartojimą reikia nutraukti prieš kontrastinės medžiagos suleidimą ir 48 valandas po to. Tas pats galioja ir didelėms operacijoms su bendrąja nejautra.

Metforminas yra prieinamas 500 mg, 850 mg ir 1000 mg tabletėmis, tiek įprasto, tiek modifikuoto (XR/SR) atpalaidavimo formomis.

Įprasto atpalaidavimo tabletės: Pradėkite nuo 500 mg vieną ar du kartus per dieną su maistu. Dozę didinkite po 500 mg kas 1-2 savaites.

Įprasta palaikomoji dozė yra 500 mg tris kartus per dieną arba 1000 mg du kartus per dieną. Maksimali dozė yra 2000 mg per dieną arba iki 3000 mg per dieną.

Modifikuoto atpalaidavimo tabletės: Pradėkite nuo 500 mg vieną kartą per dieną su vakariene. Dozę didinkite po 500 mg kas 1-2 savaites. Maksimali dozė yra 2000 mg vieną kartą per dieną.

Sumažėjus inkstų funkcijai: Kai eGFR yra 30-44 ml/min/1,73m², maksimali dozė yra 500 mg du kartus per dieną (arba 1000 mg per dieną).

Kai eGFR yra mažesnis nei 30 ml/min/1,73m², metformino vartoti negalima. Inkstų funkciją reikia tikrinti prieš pradedant gydymą ir bent kartą per metus.

Tikrinkite dažniau, kai eGFR artėja prie 45 ml/min/1,73m². Vyresniems pacientams (>70 m.) taip pat reikalingi reguliarūs inkstų funkcijos tyrimai.

Vaikams (10-17 metų) pradinė dozė yra 500 mg vieną kartą per dieną, maksimali dozė, 2000 mg per dieną.

Šalutiniai poveikiai yra suskirstyti pagal jų pasireiškimo dažnumą:

Labai dažni (pasireiškia 1 iš 10 ar daugiau pacientų): Skrandžio ir žarnyno simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir apetito praradimas.

Tai pasireiškia iki 25% pacientų. Šie simptomai paprastai priklauso nuo dozės, laikui bėgant praeina ir pagerėja toliau vartojant vaistą arba sumažinus dozę.

Vartojimas su maistu ir lėtas dozės didinimas žymiai sumažina šiuos simptomus. Modifikuoto atpalaidavimo tabletės yra lengviau toleruojamos skrandžiui.

Dažni (pasireiškia nuo 1 iš 100 iki 1 iš 10 pacientų): Metalinis skonis burnoje ir vitamino B12 trūkumas ilgalaikio vartojimo metu, apie kurį pranešė 5-10% pacientų.

Nedažni (pasireiškia nuo 1 iš 1 000 iki 1 iš 100 pacientų): Padidėję kepenų fermentai ir hepatitas (kepenų uždegimas), kurie išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Labai reti (pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 000 pacientų): Laktatacidozė, rūgšties kaupimasis kraujyje, kuris yra medicininė pagalba ir gali būti mirtinas.

Simptomai apima pykinimą, vėmimą, pilvo skausmą, greitą kvėpavimą, žemą kūno temperatūrą ir komą. Tai pasireiškia maždaug 3-10 žmonių iš 100 000 pacientų per metus.

Tai dažniausiai pasitaiko pacientams, kurių inkstų funkcija yra per prasta metforminui, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu arba ūminėmis ligomis, kurios sukelia audinių deguonies trūkumą.

Laktatacidozė yra rimčiausias metformino šalutinis poveikis. Jis yra labai retas, jei laikomasi skyrimo taisyklių.

Riziką didinantys veiksniai yra prasta inkstų funkcija, kepenų nepakankamumas, didelis alkoholio vartojimas, dehidratacija, sunki infekcija ir bet kokia būklė, sukelianti audinių deguonies trūkumą, tokia kaip šokas, ūminis širdies nepakankamumas ar kvėpavimo nepakankamumas.

Pacientai turėtų žinoti laktatacidozės požymius. Jei šie požymiai pasireiškia, jie turėtų nutraukti metformino vartojimą ir kreiptis į skubios pagalbos skyrių.

Nutraukite metformino vartojimą 48 valandas prieš ir po operacijos su bendrąja nejautra, taip pat prieš tyrimus, kurių metu naudojamas jodo kontrastas.

Ilgalaikio gydymo metu periodiškai tikrinkite vitamino B12 lygį.

Tikrinkite atidžiau pacientams, sergantiems megaloblastine anemija (tam tikra mažakraujystės forma) arba periferine neuropatija (nervų pažeidimu rankose ar kojose).

Metforminas pats savaime nesukelia mažo cukraus kiekio kraujyje. Jis gali padidinti riziką, kai vartojamas kartu su sulfonilkarbamidais ar insulinu.

Metformino negalima vartoti pacientams, kurių eGFR yra mažesnis nei 30 ml/min/1,73m².

Jo taip pat negalima vartoti esant diabetinei ketoacidozei ar diabetinei prekomai (dvi pavojingos diabeto būklės), sunkioms kepenų problemoms ar būklėms, kurios sukelia audinių deguonies trūkumą, tokioms kaip širdies ar kvėpavimo nepakankamumas, neseniai patirtas širdies priepuolis (MI) ar šokas.

Venkite jo esant sunkiai dehidratacijai, apsinuodijimui alkoholiu ir jei pacientas yra alergiškas metforminui ar bet kuriai kitai sudedamajai daliai.

Metformino vartojimą reikia laikinai nutraukti tyrimų, kurių metu naudojamas jodo kontrastas, ir operacijų su bendrąja nejautra metu. Ūminis ar lėtinis alkoholizmas yra svarbi kontraindikacija.