Metoclopramid

Metoklopramidas yra dopamino antagonistas, pasižymintis prokinetinėmis ir antiemetinėmis savybėmis, skiriamas trumpalaikiam pykinimo ir vėmimo valdymui.

Jis veiksmingas esant pykinimui, susijusiam su ūmine migrena, pooperacinėmis būklėmis, radioterapija ir chemoterapija.

Metoklopramidas taip pat naudojamas palengvinti gastroparezės ir uždelsto skrandžio ištuštinimo simptomus.

Jis veikia blokuodamas dopamino D2 receptorius smegenų chemoreceptorių trigerinėje zonoje, taip sumažindamas pykinimo ir vėmimo pojūtį.

Be to, jis skatina viršutinio virškinamojo trakto judrumą, pagreitina skrandžio ištuštinimą ir stiprina apatinio stemplės sfinkterio tonusą.

Didesnėmis dozėmis jis taip pat pasižymi antagonistiniu aktyvumu 5-HT3 receptoriuose, suteikdamas papildomą antiemetinį veiksmingumą.

Po Europos reguliavimo institucijų peržiūros, metoklopramido vartojimas buvo apribotas iki trumpalaikio gydymo (iki penkių dienų) su sumažintomis maksimaliomis dozėmis, dėl neurologinių šalutinių poveikių, įskaitant ekstrapiramidines reakcijas ir tardyvinę diskineziją, rizikos.

Tačiau tinkamai vartojamas pagal šias gaires, jis išlieka vertingu antiemetiku.

Metoklopramidą vartokite 30 minučių prieš valgį arba atsiradus pykinimui. Tabletes nurykite nekramtytas, užgerdami stikline vandens. Gydymas turi būti apribotas iki ne ilgiau kaip penkių dienų.

Neviršykite rekomenduojamos dozės ar gydymo trukmės. Jei simptomai išlieka ilgiau nei penkias dienas, kreipkitės į gydytoją. Tarp atskirų dozių turi būti ne mažiau kaip 6 valandos.

Migrenos atveju, metoklopramidas gali būti vartojamas 15-30 minučių prieš skausmą malšinantį vaistą, siekiant palengvinti pykinimą ir pagerinti skausmą malšinančio vaisto absorbciją.

Metoklopramidas taip pat yra prieinamas injekcijų pavidalu ligoninėse, kai negalimas vartojimas per burną.

Suaugusiems, 18 metų ir vyresniems, rekomenduojama metoklopramido dozė yra 10 mg iki trijų kartų per parą.

Maksimali rekomenduojama dozė per 24 valandas yra 30 mg arba 0,5 mg/kg kūno svorio, atsižvelgiant į tai, kuri yra mažesnė. Gydymo trukmė neturi viršyti penkių dienų.

Metoklopramidas nerekomenduojamas vaikams iki 18 metų daugeliu atvejų dėl didesnės ekstrapiramidinių reakcijų rizikos.

Jaunuoliams (15-18 metų, sveriantiems daugiau nei 60 kg) dozė yra 10 mg ne daugiau kaip 3 kartus per parą.

Vaikams ir jaunuoliams (1-18 metų) dozė yra 0,1-0,15 mg/kg ne daugiau kaip 3 kartus per parą.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis nei 40 ml/min), dozę reikia sumažinti 50 % esant vidutiniam sutrikimui ir 75 % esant sunkiam sutrikimui.

Vyresnio amžiaus pacientams pradinė dozė yra mažesnė, ir dozę reikia sumažinti 50 %, jei kreatinino klirensas yra mažesnis nei 40 ml/min.

Injekcijos leidžiamos lėtai į veną, siekiant išvengti distonijos ir hipotenzijos.

Dažni šalutiniai poveikiai (pasireiškia 1 iš 10 iki 1 iš 100 pacientų) yra mieguistumas, nuovargis, neramumas, viduriavimas, astenija.

Nedažni šalutiniai poveikiai (pasireiškia 1 iš 100 iki 1 iš 1 000 pacientų) yra ekstrapiramidinės reakcijos (ūminė distonija, akatizija, parkinsonizmas), depresija, hipotenzija, galaktorėja (pieno išsiskyrimas iš krūtų) ir amenorėja (mėnesinių nebuvimas).

Reti šalutiniai poveikiai (pasireiškia 1 iš 1 000 iki 1 iš 10 000 pacientų) yra tardyvinė diskinezija (labiau tikėtina ilgalaikio vartojimo metu), neuroleptinis piktybinis sindromas, methemoglobinemija, širdies laidumo sutrikimai.

Ekstrapiramidinės reakcijos dažniau pasireiškia vaikams ir jauniems suaugusiems ir paprastai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Jei atsiranda nevalingų judesių, tokių kaip raumenų spazmai veide, kakle ar liežuvyje, nedelsiant nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Nevartokite metoklopramido ilgiau nei penkias dienas. Tardyvinės diskinezijos rizika didėja su gydymo trukme ir bendra kumuliacine doze.

Gali pasireikšti ekstrapiramidinės reakcijos, ypač jauniems suaugusiems ir vaikams; nedelsiant nutraukite vaisto vartojimą, jei atsiranda nevalingų judesių.

Metoklopramidas turi būti vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems Parkinsono liga, epilepsija ar feochromocitoma. Venkite vartoti kartu su kitais dopamino antagonistais.

Jis gali pabloginti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus, nes gali sukelti mieguistumą ir nuovargį. Alkoholis gali sustiprinti vaisto raminamąjį poveikį.

Metoklopramidas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra virškinamojo trakto kraujavimas, mechaninė žarnyno obstrukcija ar perforacija, patvirtinta ar įtariama feochromocitoma, buvusi tardyvinė diskinezija, sukelta neuroleptikų ar metoklopramido, epilepsija ir padidėjęs jautrumas metoklopramidui.

Jis neturi būti vartojamas kartu su levodopa ar dopamino agonistais. Jis nerekomenduojamas vaikams iki 1 metų amžiaus dėl didesnės ekstrapiramidinių šalutinių poveikių rizikos.

Be to, jis kontraindikuotinas esant methemoglobinemijai ir pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml/min).