Mysimba

Ce este Mysimba și cum funcționează

Mysimba este un medicament pentru managementul greutății care combină două substanțe active: naltrexona (un antagonist opioid) și bupropion (un inhibitor al recaptării noradrenalinei și dopaminei).

Această combinație unică acționează la nivelul creierului, pe căile neuronale implicate în reglarea apetitului, a recompensei alimentare și a consumului energetic, reducând foamea și modificând comportamentul alimentar.

Mecanismul de acțiune combinat

Bupropion stimulează activitatea neuronilor POMC (proopiomelanocortina) din hipotalamus, care suprimă apetitul.

În mod normal, beta-endorfina eliberată de neuronii POMC inhibă propria activitate a acestora (autoinhibiție).

Naltrexona blochează această autoinhibiție, prelungind și amplificând efectul anorexigen al bupropionului.

Această sinergie explică eficacitatea combinației superioară fiecăreia dintre componente separat.

Rezultate clinice

În studiile clinice COR, Mysimba a produs o pierdere în greutate de 6-9% din greutatea inițială la 56 de săptămâni, comparativ cu 1-2% în grupul placebo, la pacienții cu obezitate sau supraponderali cu comorbiditat.

Mysimba este aprobat ca adjuvant la dieta hipocalorică și creșterea activității fizice.

Cum se administrează Mysimba

Mysimba se ia oral, comprimatele cu eliberare prelungită se înghit întregi (fără a fi tăiate sau mestecate), cu alimente.

Tratamentul începe cu o tabletă dimineața în prima săptămână și se titrează gradual la doza terapeutică de 2 tablete dimineața și 2 tablete seara (total 4 tablete pe zi), pe parcursul a 4 săptămâni.

Schema de titrare

Săptămâna 1: 1 tabletă dimineața. Săptămâna 2: 1 tabletă dimineața + 1 tabletă seara. Săptămâna 3: 2 tablete dimineața + 1 tabletă seara.

Din săptămâna 4: 2 tablete dimineața + 2 tablete seara (doza terapeutică completă). Dacă nu tolerați un pas de titrare, mențineți doza anterioară o săptămână în plus.

Mysimba se administrează oral, cu titrare obligatorie pe parcursul a 4 săptămâni. Săptămâna 1: un comprimat (8/90 mg) dimineața. Săptămâna 2: un comprimat dimineața și unul seara.

Săptămâna 3: două comprimate dimineața și unul seara.

Din săptămâna 4 (doza terapeutică completă): două comprimate dimineața și două comprimate seara -- adică 4 comprimate pe zi (32 mg naltrexona / 360 mg bupropion).

Comprimatele se iau cu mese, fără a mesteca sau zdrobi.

După 16 săptămâni de tratament la doza completă, se evaluează pierderea în greutate.

Dacă greutatea nu a scăzut cu cel puțin 5% din greutatea inițială, tratamentul trebuie întrerupt, deoarece este improbabilă eficacitatea pe termen lung.

Mysimba trebuie însoțit obligatoriu de o dietă hipocalorică și activitate fizică.

La pacienții cu insuficiența renală moderată (clearance creatinina 30-60 ml/min), doza maximă este de două comprimate pe zi (un comprimat dimineața și unul seara).

În insuficiența renală severă, medicamentul este contraindicat.

La pacienții cu insuficiența hepatică ușoară (Child-Pugh A), doza maximă este de două comprimate pe zi; în insuficiența hepatică moderată sau severă, este contraindicat.

Doza maximă la vârstnici este, de asemenea, de două comprimate pe zi.

Efecte adverse frecvente

Efectele adverse frecvente includ greața (cel mai frecvent), cefalee, constipație, vărsături, amețeli, insomnie și uscăciunea gurii.

Greața este mai intensă la inițierea tratamentului și se ameliorează de obicei după primele săptămâni. Administrarea cu alimente reduce greața.

Efecte adverse grave

Riscul de convulsii este asociat cu componenta bupropion (0.1% la doza terapeutică). Tensiunea arterială și frecvența cardiacă pot crește ușor la începerea tratamentului.

Reacții neuropsihiatrice (gânduri suicidare, modificări de comportament) au fost raportate și trebuie monitorizate. Efecte hepatotoxice rare au fost asociate cu naltrexona.

Nu luați Mysimba dacă aveți antecedente de epilepsie sau convulsii, tulburări de alimentație, dacă luați IMAO, dacă utilizați opioi(antidureroase, metadona) sau dacă aveți dependență de opioide (naltrexona va bloca efectul opioidelor și poate declanșa sevraj).

Monitorizați tensiunea arterială periodic. Evitați alcoolul.

Mysimba (naltrexona 8 mg / bupropion 90 mg) este contraindicat la pacienții cu antecedente de convulsii sau epilepsie, indiferent de cauză, deoarece bupropionul scade semnificativ pragul convulsivant într-un mod dependent de doză.

Factorii care cresc riscul convulsivant -- retragere de alcool, benzodiazepine sau barbiturice, diabetul zaharat, traumatismele craniene în antecedente -- contraindică sau impun precauție extremă.

Tulburările de alimentație active -- anorexia nervoasă și bulimia nervoasă -- sunt contraindicate absolut, întrucât bupropionul folosit în aceste condiții a fost asociat cu incidente convulsivante în studii clinice.

Utilizarea concomitentă sau în ultimele 14 zile a inhibitorilor MAO (IMAO) contraindică absolut Mysimba, din cauza riscului de crize hipertensive severe și sindrom serotonergic.

Dependența activă de opioide sau tratamentul cu opioide (inclusiv analgetice opioide, agenții de substituție ca metadona sau buprenorfina) este contraindicată absolut, deoarece naltrexona blochează receptorii opioizi și poate precipita un sindrom acut de abstinență opioid severă.

Hipertensiunea arterială necontrolată, psihoza activă, tulburarea bipolară în faza activă și insuficiența hepatică severă contraindică utilizarea. Mysimba nu se administrează în sarcină și alăptare.

Vârsta sub 18 ani este o contraindicație, la fel și insuficiența renală severă sau terminală.