Malarone

Malarone (atovakvon/proguanil) är ett kombinationspreparat som är förstahandsvalet för malariaprofylax vid resor till områden med Plasmodium falciparum-malaria.

Det används också för behandling av akut okomplicerad falciparummalaria.

Dubbel parasitdödande mekanism

Malarone verkar på två separata biokemiska mål i malariaparasiten.

Atovakvon hämmar parasitens mitokondriella elektrontransportkedja och stör energiproduktionen, medan proguanil (via sin aktiva metabolit cykloguanil) hämmar dihydrofolatreduktas och stör folatsyntesen.

Kombinationen är synergistisk och verksam på både lever- och blodstadiet av Plasmodium, vilket ger en bred antimalarial effekt.

Praktiska fördelar jämfört med alternativa profylaktika

Tack vare effekten på parasitens leverstadium behöver Malarone bara tas i sju dagar efter hemkomst från malariaområde, till skillnad från doxycyklin och meflokinklorid som kräver fyra veckors efterbehandling.

Läkemedlet tolereras generellt väl och ger inte de neurologiska biverkningar (sömnstörningar, mardrömmar, psykiatriska effekter) som kan förekomma med meflokin.

Det passar därför särskilt väl till resenärer med korta vistelser eller de som inte tolererar alternativen.

Reseprofylax och effektivitet

Malarone ger högt skydd mot Plasmodium falciparum men ger inget skydd mot andra Plasmodiumarter.

Trots god effektivitet elimineras risken för malaria aldrig helt, och feber efter resa kräver alltid medicinsk bedömning oavsett profylaxstatus.

Malarone bör alltid intas med mat eller en mjölkbaserad dryck för att optimera atovakvons absorption, som markant minskar på fastande mage.

Tabletten sväljs hel med ett glas vatten och tas vid samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla jämna plasmanivåer.

Dosering före, under och efter resa

Profylaxen påbörjas en till två dagar före ankomst till malariaområdet och fortsätts under hela vistelsen. Efter hemkomst tas läkemedlet i ytterligare sju dagar.

Det är viktigt att inte avbryta Malarone tidigare än sju dagar efter att man lämnat malariaområdet, då parasiter fortfarande kan finnas i levern under denna period.

Om en dos glöms

Om en tablett glöms, ta den snarast möjligt om det inte snart är dags för nästa dos. Ta aldrig dubbel dos för att kompensera för en glömd tablett.

Vid upprepade glömda tabletter är skyddet mot malaria reducerat och du bör kontakta din läkare.

Att veta vid kräkningar

Om kräkningar uppträder inom en timme efter intag är absorptionen av läkemedlet otillräcklig och dosen bör upprepas.

Gastrointestinal sjukdom under resan kan påverka absorptionen och därmed minska skyddseffekten.

Malarone för vuxna innehåller 250 mg atovakvon och 100 mg proguanilhydroklorid per tablett. Dosering varierar beroende på om läkemedlet används för profylax eller behandling.

För malariaprofylax hos vuxna och barn över 40 kg tas en vuxentablett dagligen, börjande en till två dagar före ankomst till malariaområdet, under hela vistelsen, och i sju dagar efter hemkomst.

Barn doseras med barntabletter (62,5 mg atovakvon / 25 mg proguanil) baserat på kroppsvikt: 11-20 kg: en barntablett dagligen; 21-30 kg: två barntabletter dagligen; 31-40 kg: tre barntabletter dagligen.

Barn över 40 kg tar en vuxentablett.

För behandling av akut okomplicerad falciparummalaria tas fyra vuxentabletter som engångsdos dagligen i tre dagar. Mat eller mjölkdryck måste intas i samband med varje dos.

Svår njursvikt (kreatininclearance under 30 ml/min) är kontraindikation för profylaktisk användning.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av Malarone är mag- och tarmrelaterade: illamående, buksmärta, diarré och kräkningar. Dessa är i regel milda och avtar ofta om läkemedlet intas med tillräcklig mat.

Huvudvärk och insomningssvårigheter rapporteras också av en del resenärer. Malarone tolereras generellt bättre än meflokin, som oftare orsakar neurologiska och psykiatriska biverkningar.

Allvarliga biverkningar

Allvarliga biverkningar är sällsynta men inkluderar allvarliga allergiska reaktioner med hudutslag, klåda och svullnad som kräver omedelbar läkarkontakt.

Förhöjning av leverenzymvärden har rapporterats i samband med behandlingsdoser.

Vid feber eller illamående under eller efter resa bör malaria alltid uteslutas av läkare oavsett om profylax tagits korrekt, då inget profylaktikum ger hundra procents skydd.

Malarone ger inte hundra procents skydd mot malaria. Sök alltid läkarvård vid feber eller influensaliknande symtom under eller efter resa till malariaområde.

Svår njursvikt (kreatininclearance under 30 ml/min) är kontraindikation för profylax.

Kombinationen med rifampicin och rifabutin minskar atovakvons koncentration avsevärt och undergräver skyddseffekten. Läkemedlet är inte godkänt för profylax under graviditet.

Malarone är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot atovakvon, proguanil, cykloguanil eller något hjälpämne i beredningen.

Svår njursvikt med kreatininclearance under 30 ml/min är en absolut kontraindikation för profylaktisk användning på grund av ackumuleringsrisk och otillräcklig elimination av proguanil och dess metaboliter.

Läkemedlet ska inte användas för malariaprofylax hos gravida på grund av otillräcklig dokumentation om säkerhet under graviditet.

Under amning utsöndras atovakvon i modersmjölken och amning bör undvikas under behandling. Svår leversvikt är en relativ kontraindikation och leverfunktionen bör kontrolleras vid behov.

Särskild försiktighet krävs vid kombinationsbehandling med rifampicin och rifabutin, då dessa läkemedel minskar atovakvons plasmakoncentration avsevärt och kan undergräva behandlingseffekten mot malaria.

Kombinationsbehandling med tetracykliner och metoklopramid minskar också atovakvons biotillgänglighet. Gastrointestinal sjukdom under resan kan påverka absorptionen och därmed minska skyddet.