Amlodipin

Amlodipin er en calciumantagonist af dihydropyridintypen og et af de mest ordinerede blodtrykssænkende lægemidler globalt.

Det anvendes ved forhøjet blodtryk (hypertension) og kronisk stabil angina pectoris.

Virkningsmekanisme

Amlodipin blokerer spændingsfølsomme calciumkanaler i karvæggens glatte muskulatur, hvilket fører til karudvidgning og nedsat perifer modstand.

Den lange halveringstid på 30 til 50 timer giver en jævn blodtrykskontrol i hele døgnet med dosering én gang dagligt. Blodtrykssænkning sker gradvist over en til to uger.

Fordele ved hypertension

Amlodipin giver en gradvist indsættende blodtrykssænkning uden den refleksive hjertefrekvensstigning, som ses med korttidsvirkende calciumantagonister.

Det er metabolisk neutralt og kan anvendes sikkert ved diabetes, astma og mild til moderat nyresygdom.

Det giver god kardiovaskulær risikoreduktion i kombination med andre antihypertensive lægemidler.

Kombinationsbehandling

Amlodipin kombineres ofte med ACE-hæmmere, angiotensinreceptorblokkere (ARB) eller diuretika for yderligere blodtrykssænkning.

Kombinationen amlodipin plus ACE-hæmmere er etableret som en af de mest effektive og veltolererede kombinationer ved hypertension og reducerer risikoen for kardiovaskulære hændelser.

Amlodipin tages én gang dagligt, på omtrent samme tidspunkt hver dag, med eller uden mad. Tabletten sluges hel med vand.

Daglig rutinedosering

Konsistens er vigtig ved blodtryksbehandling. Tag amlodipin på samme tidspunkt hver dag, morgen eller aften, for at opnå stabile plasmaniveauer.

Tabletten kan tages med eller uden mad, da maden ikke påvirker absorptionen nævneværdigt. Hvis en dosis glemmes, tages næste dosis på det sædvanlige tidspunkt; dobbeltdosis tages aldrig.

Blodtrykseffekt og opfølgning

Fuld blodtrykssænkende effekt opnås sædvanligvis inden for en til to uger. Blodtrykket bør kontrolleres regelmæssigt, især i begyndelsen af behandlingen og efter dosisændringer.

Hjertefrekvens, nyrefunktion og elektrolytstatus bør kontrolleres ved regelmæssige lægemiddelgennemgange.

Særlige anvisninger

Grapefrugtjuice bør undgås, da den kan øge absorptionen af amlodipin noget.

Undgå pludselige ændringer i behandlingen uden at rådføre dig med din læge, blodtrykket kan stige hurtigt, hvis lægemidlet afbrydes.

Den lange halveringstid betyder, at bivirkninger som ankelsvulst kan vedvare i nogle dage efter ophør.

Amlodipin findes i tabletter på 2,5 mg, 5 mg og 10 mg. Dosering individualiseres baseret på blodtryksrespons og tolerabilitet.

For hypertension og angina pectoris startes med 5 mg én gang dagligt. Dosis kan øges til 10 mg dagligt, hvis målblodtrykket ikke opnås med 5 mg efter en til to uger.

Ældre patienter, patienter med svær leversvigt og hæmodynamisk ustabile patienter starter med 2,5 mg dagligt på grund af forlænget halveringstid og øget følsomhed.

Dosis tages én gang dagligt på omtrent samme tidspunkt. Nyrefunktionen påvirker ikke clearance i nogen større udstrækning, hvorfor dosisjustering sædvanligvis ikke er påkrævet ved nyresvigt.

Kombinationsbehandling med ACE-hæmmere, ARB eller diuretika giver additiv antihypertensiv effekt og er standardbehandling ved ukompliceret hypertension.

Amlodipin har en halveringstid på 35 til 50 timer, hvilket giver jævn døgneffekt uden tydelige toppe i plasmakoncentrationen og gør det til et fremragende valg for én-gangs dosering.

Amlodipin tolereres generelt godt, men bivirkninger forekommer, især i begyndelsen af behandlingen.

Almindelige bivirkninger

Ankelsvulst (perifert ødem) er den mest almindelige bivirkning og er dosisrelateret; den forekommer hos op til 10 procent af patienterne ved 10 mg.

Ansigtsrødme (flushing), hovedpine og træthed rapporteres især under de første behandlingsuger og aftager hos mange patienter.

Svimmelhed kan forekomme, især ved hurtig oprejsning fra liggende stilling.

Mindre almindelige bivirkninger

Hjertebanken, kvalme, mavebesvær og muskelkramper kan forekomme.

Tandkødsforstørrelse (gingival hyperplasi) er rapporteret ved langtidsbehandling og kræver god mundhygiejne og regelmæssige tandlægekontroller. Hudrødme og kløe er sjældne bivirkninger.

Amlodipins lange halveringstid betyder, at bivirkninger kan vedvare i nogle dage efter, at behandlingen er afsluttet.

Grapefrugtjuice bør undgås, da den kan øge plasmakoncentrationen af amlodipin. Forsigtighed er påkrævet ved aortastenose, blodtrykssænkning kan give symptomatisk hypotension ved svær aortastenose.

Ved hjertesvigt bør anvendelse diskuteres nøje med læge, da amlodipin kan udløse væskeretention.

Amlodipins lange halveringstid på 35 til 50 timer betyder, at bivirkninger som ankelsvulst kan vedvare i flere dage efter ophør.

Pludselig seponering anbefales ikke; dosisreduktion bør ske gradvist.

Amlodipin er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for amlodipin, andre dihydropyridiner eller noget hjælpestof.

Svær hypotension med systolisk blodtryk under 90 mmHg forbyder behandlingsstart på grund af risiko for yderligere blodtryksfald og organisk iskæmi.

Kardiogent shock og hæmodynamisk ustabilitet kræver alternativ behandling.

Svær aortastenose er en relativ kontraindikation på grund af, at nedsat perifer modstand kan give markant blodtryksfald uden tilstrækkelig øget minutvolumen.

Ukompenseret hjertesvigt med markant reduceret venstresidig ventrikulær funktion er en relativ kontraindikation; amlodipin har vist neutral eller positiv effekt i studier, men forsigtighed er påkrævet, og nøje opfølgning er nødvendig.

Svær leversvigt kræver forlænget halveringstid og dosisjustering til 2,5 mg dagligt.

Graviditet og amning kræver råd fra læge. Kombinationen med simvastatin 80 mg kræver forsigtighed på grund af øget risiko for myopati.

ACE-hæmmere og ARB kombineret med amlodipin giver additiv blodtrykssænkning, som kan kræve dosisjustering ved behandlingsstart.