Diclofenac

Diclofenac er et af de mest anvendte ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID) og findes i mange beredningsformer til systemisk og lokal brug.

Det anvendes ved smerte, inflammation og feber ved tilstande som artrose, reumatoid artrit, muskuloskeletale skader og menstruationssmerter.

Virkningsmekanisme

Diclofenac hæmmer både COX-1 og COX-2, med vis præference for COX-2.

Det reducerer produktionen af prostaglandiner i inflammerede væv, hvilket giver smertelindring, antiinflammatorisk effekt og febernedsættelse.

Den dobbelte COX-hæmning giver stærk smertelindring, men giver også højere gastrointestinal risiko sammenlignet med selektive COX-2-hæmmere.

Beredningsformer og anvendelsesområder

Diclofenac findes i tabletter, depottabletter, gel, plastre, øjendråber og suppositorier. Hver beredningsform har sine specifikke anvendelsesområder.

Gel (Voltaren) påføres direkte på smerteområdet og giver lokal smertelindring med minimal systemisk absorption, hvilket gør det til et fremragende alternativ for ældre patienter eller dem med høj risiko for systemiske bivirkninger.

Kardiovaskulær risiko

Diclofenac har den højeste kardiovaskulære risiko blandt almindelige NSAID, sammenlignelig med selektive COX-2-hæmmere.

Storskala studier som CNT-metaanalysen har vist øget risiko for kardiovaskulære hændelser ved langsigtet systemisk brug. Af den grund bør diclofenac undgås ved etableret hjerte-kar-sygdom.

Diclofenac tabletter tages med mad for at mindske maveirritation og risiko for gastrointestinale bivirkninger. Gel påføres direkte på det smertende område.

Oral administration

Tabletten tages med mad og et glas vand. Depottabletten sluges hel og må hverken knuses eller tygges. Tag på cirka samme tidspunkt hver dag for jævne plasmaniveauer.

Behandlingstiden bør begrænses til kortest mulige tid med laveste effektive dosis.

Topisk diclofenac

Diclofenac gel 1 procent (Voltaren) påføres og masseres ind på det smertende hudområde to til fire gange dagligt.

Hånden vaskes grundigt efter påføring, medmindre hånden selv er behandlingsområdet.

Gel anbefales frem for tabletter hos ældre og ved lokal ledsmerte på grund af markant lavere systemisk absorption og dermed færre bivirkninger.

Særlige anvisninger

Kombiner ikke diclofenac med andre NSAID eller ASA (undtagen lavdosis-ASA). Undgå alkohol under behandlingen, da det øger risikoen for gastrointestinal blødning.

Kontakt læge, hvis mavesmerter, sort afføring eller tegn på gastrointestinal blødning opstår.

Diclofenac findes i tabletter på 25 mg, 50 mg og 75 mg, depottabletter på 100 mg, gel 1 procent og spray.

Til artrose og reumatoid artrit: 100 til 150 mg dagligt fordelt på to til tre doser. Til akut smerte: 75 til 150 mg dagligt. Maksimaldosis er 150 mg dagligt.

Depottablet tages én gang dagligt. Tabletten tages altid med mad for at mindske gastrointestinale gener.

Topisk diclofenac gel 1 procent påføres to til fire gange dagligt på smertende hudområde og er at foretrække frem for systemisk behandling hos ældre på grund af betydeligt lavere systemisk påvirkning.

Laveste effektive dosis i kortest mulig tid anbefales konsekvent. Gastroskopisk beskyttende PPI bør overvejes hos risikopatienter.

Nyre- og leverfunktionen kontrolleres regelmæssigt ved langsigtet brug. Patienter med nyresvigt og hjertesvigt skal anvende diclofenac med stor forsigtighed.

Diclofenac kan forårsage gastrointestinale og kardiovaskulære bivirkninger, som skal tages særligt i betragtning ved langsigtet brug.

Gastrointestinale bivirkninger

Mavesmerter, kvalme, diarré og dyspepsi er de mest almindelige bivirkninger. Ved langsigtet brug er der risiko for mavesår og gastrointestinale blødninger.

Protonpumpehæmmere kan beskytte maven ved længere behandling og hos risikopatienter. Sort, tjærelignende afføring eller blod i afføringen er alarmsymptomer, der kræver øjeblikkelig lægekontakt.

Kardiovaskulær risiko

Diclofenac har den højeste kardiovaskulære risiko blandt almindelige NSAID.

Studier viser øget risiko for hjerteinfarkt, slagtilfælde og kardiovaskulær dødelighed ved langsigtet brug og højere doser.

Diclofenac bør undgås ved etableret hjerte-kar-sygdom, iskæmisk hjertesygdom, TIA og slagtilfælde.

Naproxen anses for at have lavere kardiovaskulær risiko blandt NSAID og er at foretrække, når kardiovaskulær risiko er en faktor.

Anvend altid laveste effektive dosis i kortest mulige tid. Undgå diclofenac ved etableret hjerte-kar-sygdom, da det har den højeste kardiovaskulære risiko blandt almindelige NSAID.

Forsigtighed er påkrævet ved nyresygdom, leversygdom og astma, diclofenac kan udløse bronkospasmer hos ASA-følsomme patienter.

Diclofenac anbefales ikke under tredje trimester af graviditet på grund af risiko for for tidlig lukning af ductus arteriosus.

Informer din læge om alle lægemidler, du tager, især antikoagulantia og diuretika.

Diclofenac er kontraindiceret ved aktivt mavesår, gastrointestinal blødning og ulcerøs colitis i aktivt stadium.

Svær nyresvigt med GFR under 30 ml/min, leversvigt og hjertesvigt (NYHA klasse III til IV) er absolutte kontraindikationer.

Kendt overfølsomhed over for diclofenac, ASA eller andre NSAID forbyder brug. ASA-triade med bronkospasmer, rhinitis og urticaria er en stærk kontraindikation på grund af krydsreaktivitet.

Kardiovaskulær sygdom, herunder iskæmisk hjertesygdom, TIA, slagtilfælde, perifer arteriel sygdom og ukontrolleret hypertension, er kontraindikationer for oral diclofenac på grund af øget kardiovaskulær risiko.

Graviditet, især tredje trimester, er en absolut kontraindikation på grund af risiko for for tidlig lukning af ductus arteriosus og neonatal nyresvigt.

Kombinationen med warfarin, SSRI, kortikosteroider, ACE-hæmmere og diuretika øger risikoen for blødning, nyrekomplikationer og blodtrykspåvirkning betydeligt.

Kombinationen med lithium og digoxin kræver nøje overvågning på grund af øgede plasmaniveauer af disse lægemidler.