Metformin

Metformiini on biguanidiryhmän lääke ja tyypin 2 diabeteksen peruslääke maailmanlaajuisesti.

Se vähentää maksan glukoosituotantoa, parantaa kudosten insuliiniherkkyyttä ja hidastaa glukoosin imeytymistä suolistosta.

Metformiini ei stimuloi insuliinin eritystä eikä siksi aiheuta yksinään käytettynä hypoglykemiaa.

Metformiini on ainoa diabeteslääke, jolla on osoitettu vähentävän sydän- ja verisuonikuolleisuutta ylipainoisilla tyypin 2 diabeetikoilla UKPDS-tutkimuksessa.

Lisäksi se on painoneutraali tai aiheuttaa lievää painon laskua, mikä on merkittävä etu ylipainoisilla potilailla.

Käypä hoito -suosituksen mukaan metformiini on tyypin 2 diabeteksen ensisijainen lääke, joka aloitetaan samanaikaisesti elämäntapamuutosten kanssa.

Duodecimin Lääkärikirjassa korostetaan metformiinin kustannustehokkuutta ja pitkää turvallisuuskokemusta.

Fimean mukaan metformiinia käyttää Suomessa yli 300 000 potilasta, ja se on diabeteslääkkeistä ylivoimaisesti eniten määrätty.

Ota tabletit suun kautta ruokailun yhteydessä tai heti ruokailun jälkeen ruoansulatuskanavan haittavaikutusten vähentämiseksi. Niele tabletti kokonaisena veden kera.

Annos otetaan 2–3 kertaa vuorokaudessa tai kerran vuorokaudessa depottablettivalmisteena. Hoito aloitetaan pienellä annoksella, jota nostetaan asteittain siedettävyyden mukaan.

Säännöllinen verensokerin seuranta on tarpeen hoidon alkuvaiheessa.

Aloitusannos on 500 mg tai 850 mg 1–2 kertaa vuorokaudessa. Annosta nostetaan 1–2 viikon välein siedettävyyden mukaan. Tavanomainen ylläpitoannos on 1500–2000 mg vuorokaudessa jaettuna 2–3 annokseen.

Enimmäisannos on 3000 mg vuorokaudessa. Depottabletit: 500–2000 mg kerran vuorokaudessa illalla.

Annosta pienennetään munuaisten vajaatoiminnassa (GFR 30–60 ml/min: enintään 1000 mg/vrk; GFR alle 30: vasta-aiheinen).

Hyvin yleiset (yli 1/10): pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, ruokahaluttomuus. Yleiset (1/10–1/100): metallinmaku.

Hyvin harvinaiset (alle 1/10 000): laktaattiasidoosi (vakava, henkeä uhkaava), B12-vitamiinin imeytymisen heikkeneminen, maksan toimintahäiriöt, ihoreaktiot.

Ruoansulatuskanavan oireet ovat erityisen yleisiä hoidon alussa ja lievenevät annoksen asteittaisella nostolla. Depottabletit aiheuttavat vähemmän vatsaoireita kuin tavallinen muoto.

Laktaattiasidoosi on harvinainen mutta vakava komplikaatio.

Riskitekijöitä ovat munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta, alkoholismi, kuivuminen ja tilanteet, joissa kudosten hapensaanti heikkenee.

Metformiini tulee tauottaa 48 tuntia ennen ja jälkeen jodivarjoaineen käyttöä sekä suurten leikkausten yhteydessä. B12-vitamiinipitoisuutta tulee seurata pitkäaikaisessa käytössä.

Munuaistoimintaa seurataan vähintään vuosittain.

Metformiini on vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (GFR alle 30 ml/min), diabeettisessa ketoasidoosissa, diabeettisessa prekoomassa, vaikeassa maksan vajaatoiminnassa, akuutissa alkoholimyrkytyksessä, tiloissa jotka voivat johtaa kudoshypoksiaan (sydämen vajaatoiminnan akuutti vaihe, hengitysvajaus, äskettäinen sydäninfarkti, sepsis) sekä yliherkkyydessä metformiinille.