Zyban

Ce este Zyban și indicația sa

Zyban (bupropion 150 mg comprimate cu eliberare prelungită) este un medicament utilizat pentru sprijinul renunțării la fumat la adulții dependenți de nicotină.

Bupropion este o substanță cu structură asemănătoare amfetaminelor, initialy dezvoltată ca antidepresiv (comercializat sub numele de Wellbutrin), care a demonstrat ulterior eficacitate semnificativă în ajutarea persoanelor să renunțe la fumat, aparent prin reducerea simptomelor de sevraj nicotinic și a dorinței de a fuma.

Mecanismul de acțiune în renunțarea la fumat

Bupropion inhibă recaptarea noradrenalinei și dopaminei în fanta sinaptică, crescând disponibilitatea acestor neurotransmițători la nivelul receptorilor.

Se crede că această acțiune reduce sevrajul nicotinic și atenuază efectul de recompensă al fumatului prin acționarea pe aceleași căi dopaminergice pe care le activează nicotina.

Spre deosebire de terapia de substituție cu nicotină, Zyban nu conține nicotină.

Eficacitate comparativă

Studiile au demonstrat că Zyban aproximativ dublează rata de abstinență pe termen lung (la 12 luni) comparativ cu placebo.

În combinație cu terapia de substituție cu nicotină, poate fi și mai eficient.

Comparativ cu vareniclina (Champix), bupropion este în general mai puțin eficient dar are un profil de siguranță diferit.

Cum se administrează Zyban

Zyban se ia oral, comprimatele cu eliberare prelungită se înghit întregi (fără a fi tăiate sau mestecate), cu un pahar de apă, cu sau fără alimente.

Tratamentul începe cu una sau două săptămâni înainte de data planificată de renunțare la fumat ('data de stop'), continuând timp de 7-9 săptămâni total (inclusiv perioda înainte de stop).

Schema de inițierea tratamentului

În prima săptămână: 150 mg o dată pe zi (dimineața) timp de 6 zile. Din ziua 7: 150 mg de două ori pe zi (dimineața și după-amiaza, cu cel puțin 8 ore între doze).

Ultima doză de seara se ia suficient de devreme pentru a evita insomnia. Tratamentul se continuă 7-9 săptămâni după data de stop.

Zyban (bupropion 150 mg comprimate cu eliberare prelungită) se administrează oral, cu sau fără alimente. În prima săptămână de tratament, se ia un comprimat de 150 mg o dată pe zi, dimineața.

Începând cu a 7-a zi, doza se dublează la 150 mg de două ori pe zi, cu un interval minim de 8 ore între doze, pentru a reduce riscul de insomnie și convulsii.

Nu se depășește 300 mg pe zi și nu se depășește 150 mg per priză. Comprimatele nu se mestecă, nu se spart și nu se dizolvă.

Data opririi fumatului trebuie stabilită la 1-2 săptămâni după inițierea tratamentului, de obicei în a 7-a zi când doza este crescută. Tratamentul total durează 7 până la 9 săptămâni.

Dacă la 7 săptămâni pacientul nu a reușit să renunțe la fumat, tratamentul trebuie reevaluat; continuarea nu este eficientă fără abstinențas incipientă.

Combinarea Zyban cu terapia de substituire nicotinică poate spori ratele de renunțare, dar crește riscul de hipertensiune arterială.

La pacienții cu insuficiența hepatică severă (ciroza hepatică), doza se reduce la 150 mg o dată pe zi, întrucât bupropionul și metaboliții săi sunt metabolizați hepatic.

În insuficiența renală severă, se utilizează cu precauție. La vârstnici, doza de 150 mg pe zi poate fi suficientă terapeutic, fără a fi necesară creșterea la 300 mg.

Nu se asociază cu IMAO și nu se utilizează în primele 14 zile după întreruperea IMAO, din cauza riscului de crize hipertensive severe.

Efecte adverse frecvente

Cele mai frecvente efecte adverse ale Zyban sunt insomnia (motiv pentru care ultima doză se ia dimineața sau după-amiaza, nu seara), uscăciunea gurii, cefaleea și amețelile.

Gretuna și agitație sunt posibile la inițierea tratamentului și de obicei se ameliorează în timp.

Efecte adverse grave

Cel mai grav risc al bupropionului este convulsiile: incidența este de aproximativ 0.

1% la doza de 300 mg pe zi, risc care crește cu doza, la pacienții cu antecedente de epilepsie, tulburări alimentare sau utilizare de alcool.

Reacții neuropsihiatrice, inclusiv modificări de comportament, agresivitate, depresie și gânduri suicidare, au fost raportate și trebuie monitorizate atent.

Nu luați Zyban dacă aveți antecedente de epilepsie sau convulsii, tulburări de alimentație (anorexie, bulimie), sau dacă luați IMAO. Informați medicul despre toate medicamentele pe care le luați.

Evitați alcoolul. Dacă observați modificări de comportament, gânduri suicidare sau agresivitate, contactați medicul imediat. Nu opriți brusc anticonvulsivantele sau alcoolul în timpul tratamentului.

Zyban (bupropion) este contraindicat la pacienții cu antecedente de convulsii sau epilepsie, indiferent de cauză, deoarece bupropionul reduce pragul convulsivant într-un mod dependent de doză.

Riscul de convulsii este crescut la doze mari și la pacienții cu factori predispozanți suplimentari.

Nu se administrează la pacienții cu tulburări de alimentație active (anorexie nervoasă sau bulimie), la cei cu tumori ale sistemului nervos central (care pot reduce pragul convulsivant) sau la cei care iau alte medicamente ce conțin bupropion.

Asocierea cu inhibitorii de monoaminooxidază (IMAO) este strict contraindicată; trebuie respectat un interval de cel puțin 14 zile după întreruperea unui IMAO înainte de inițierea Zyban.

Ciroza hepatică severă contraindică utilizarea Zyban, deoarece metabolizarea este semnificativ afectată, cu risc de acumulare și toxicitate. Zyban este contraindicat la persoanele sub 18 ani.

Nu se utilizează în sarcină, din cauza datelor insuficiente privind siguranța. La pacienții cu tulburări bipolare, poate precipita episoade maniacale.