Celebrex

Celebrex (celekoxib) är en selektiv COX-2-hämmare (cyklooxygenashämmare typ 2) som används vid smärta och inflammation vid artros, reumatoid artrit och ankyloserande spondylit.

Det utvecklades för att ge NSAID-liknande smärtlindring med minskad gastrointestinal toxicitet.

Selektiv verkningsmekanism

Celekoxib hämmar selektivt cyklooxygenasenzym 2 (COX-2), som är involverat i inflammationsprocessen och smärtsignalering, utan att nämnvärt påverka COX-1, som skyddar magslemhinnan.

Denna selektivitet ger en lägre risk för magsår och gastrointestinala blödningar jämfört med traditionella NSAID som ibuprofen och naproxen.

Klinisk nytta och indikationer

Celebrex ger effektiv antiinflammatorisk smärtlindring jämförbar med traditionella NSAID.

Det är särskilt värdefullt för patienter med ökad risk för gastrointestinala komplikationer, som äldre, patienter på antikoagulantia eller de med tidigare magsårshistorik.

Celebrex används också vid familjär adenomatös polypos (FAP) för att minska antalet kolorektala polyper.

Gastrointestinal säkerhet

Studier som CLASS-studien och andra har visat att Celebrex ger signifikant lägre risk för kliniskt signifikanta gastrointestinala komplikationer jämfört med ibuprofen och diklofenak.

Dock kvarstår en viss kardiovaskulär risk som måste vägas mot gastrointestinal nytta vid behandlingsbeslut.

Celebrex kapslarna tas med vatten, med eller utan mat. Kapseln sväljs hel och får inte öppnas eller tuggas.

Dosering och tidpunkt

Celebrex kan tas som en daglig dos eller uppdelat på två doser dagligen beroende på indikation. Vid artros tas vanligen 200 mg en gång dagligen eller 100 mg två gånger dagligen.

För reumatoid artrit och ankyloserande spondylit ges 200 mg två gånger dagligen. Konsekvent dosering vid samma tidpunkt(er) varje dag ger bäst stabil effekt.

Rätt användning och minskning av risker

Celebrex bör tas i lägsta effektiva dos under kortast möjliga tid för att minimera kardiovaskulära och gastrointestinala risker.

Patienter med hög gastrointestinal risk kan behöva en protonpumpshämmare (PPI) som tillägg. Undvik kombinationer med andra NSAID eller ASA (utom lågdos-ASA).

Blodtrycket bör kontrolleras regelbundet under behandlingen.

Vid missad dos

Om en dos missas och det är nära nästa ordinarie dostid - hoppa över den missade dosen och ta nästa dos som vanligt. Dubbeldos tas aldrig.

Kontakta läkare om du är osäker på hur du ska hantera missade doser.

Celebrex finns i kapslar om 100 mg och 200 mg. Dosering beror på indikation och patientprofil.

För artros rekommenderas 200 mg dagligen antingen som en 200 mg-dos eller uppdelat på två doser om 100 mg två gånger dagligen.

För reumatoid artrit och ankyloserande spondylit ges 200 till 400 mg dagligen uppdelat på två doser.

För akut postoperativ smärta ges 400 mg dag ett, därefter 200 mg vid behov. För familjаr adenomatös polypos (FAP) ges 400 mg två gånger dagligen med mat.

Maxdosen är 400 mg dagligen. Lägsta effektiva dos under kortast möjliga tid rekommenderas för alla indikationer.

Gastrointestinalt skyddande läkemedel (PPI) bör övervägas hos högriskpatienter - särskilt de som tar lågdos-ASA. Njur- och leverfunktionen kontrolleras regelbundet vid långsiktig behandling.

Patienter med moderat leversvikt bör ha halva rekommenderade dosen då celekoxibexponering ökar avsevärt vid leverpåverkan.

Celebrex tolereras generellt väl, men biverkningar förekommer och måste beaktas.

Vanliga biverkningar

Huvudvärk, yrsel, övre luftvägsinfektion och perifert ödem kan förekomma. Magsmärta, dyspepsi och diarré rapporteras ibland, om än med lägre frekvens än traditionella NSAID.

Hudutslag och klåda förekommer sällsynt.

Kardiovaskulär risk

Som med andra COX-2-hämmare finns en ökad risk för kardiovaskulära händelser - inklusive hjärtinfarkt och stroke - vid långsiktig användning och höga doser.

Risken är högre hos patienter med etablerad kardiovaskulär sjukdom och bör vägas noggrant mot den gastrointestinala nytta som Celebrex ger jämfört med traditionella NSAID.

Kortast möjliga behandlingstid med lägsta effektiva dos minskar den kardiovaskulära risken.

Använd lägsta effektiva dos under kortast möjliga tid. Kontrollera blodtrycket regelbundet under behandlingen. Försiktighet krävs vid hjärt-kärlsjukdom, njursjukdom och leversjukdom.

Celebrex är kontraindicerat vid sulfonamidallergi då celekoxib innehåller en sulfonamidgrupp.

Vid tecken på gastrointestinal blödning - som mörk avföring eller blod i avföring - kontakta omedelbart läkare. Kombinera inte Celebrex med andra NSAID.

Celebrex (celekoxib) är kontraindicerat vid aktiv magsårsjukdom och gastrointestinal blödning.

Svår leversvikt (Child-Pugh klass C) är en absolut kontraindikation, liksom svår njursvikt med GFR under 30 ml/min.

Okontrollerad hypertoni och allvarlig kardiovaskulär sjukdom - inklusive ischemisk hjärtsjukdom, cerebrovaskulär sjukdom, perifer arteriell sjukdom och hjärtsvikt - är starka kontraindikationer.

Känd överkänslighet mot celekoxib, sulfonamider eller något hjälpämne förbjuder användning. Korsöverkänslighet med sulfonamider är kliniskt viktig då celekoxib innehåller en sulfonamidstruktur.

ASA- och NSAID-hypersensitivitet med bronkospasm, nysning, urtikaria och angioödem är starka kontraindikationer på grund av korsreaktivitet.

Graviditet, särskilt tredje trimestern, är en absolut kontraindikation på grund av risk för förtida stängning av ductus arteriosus.

Inflammatorisk tarmsjukdom (Crohns sjukdom, ulcerös kolit) i aktivt stadium förbjuder användning. Kombinationen med andra COX-2-hämmare är kontraindicerat.

Antikoagulantiabehandling kombinerad med Celebrex ökar blödningsrisken och kräver noggrann uppföljning och dosjusteringar.