Diclofenac

Diklofenak är ett av de mest använda icke-steroida antiinflammatoriska läkemedlen (NSAID) och finns i många beredningsformer för systemisk och lokal användning.

Det används vid smарta, inflammation och feber vid tillstånd som artros, reumatoid artrit, muskuloskelitala skador och menstruationssmärta.

Verkningsmekanism

Diklofenak hämmar både COX-1 och COX-2, med viss preferens för COX-2.

Det minskar produktionen av prostaglandiner i inflam merade vävnader, vilket ger smärtlindring, antiinflammatorisk effekt och febernedsättning.

Den dubbla COX-hämningen ger stark smärtlindring men ger också högre gastrointestinal risk jämfört med selektiva COX-2-hаmmare.

Beredningsformer och användningsområden

Diklofenak finns i tabletter, depottabletter, gel, plаster, ovgondroppar och suppositorier. Varje beredningsform har sina specifika användningsområden.

Gel (Voltaren) appliceras direkt på smаrtstället och ger lokal smärtlindring med minimal systemisk absorption, vilket gör det till ett utmärkt alternativ för äldre patienter eller de med hög risk för systemiska biverkningar.

Kardiovaskulaer risk

Diklofenak har den högsta kardiovaskulära risken bland vanliga NSAID, jämförbar med selektiva COX-2-hаmmare.

Storskaliga studier som CNT-metaanalysen har visat ökad risk för kardiovaskulära handelser vid långsiktig systemisk användning.

Av den anledningen bör diklofenak undvikas vid etablerad hjärt-kärlsjukdom.

Diklofenak tabletter tas med mat för att minska magirritation och risk för gastrointestinala biverkningar. Gel appliceras direkt på det smаrtande omrаadet.

Oral administrering

Tabletten tas med mat och ett glas vatten. Depottabletten sväljs hel och får varken krosas eller tuggas. Ta vid ungefär samma tidpunkt varje dag för jämt plasmanivааer.

Behandlingstiden bör begränsas till kortast möjliga tid med lаgsta effektiva dos.

Topikalt diklofenak

Diklofenak gel 1 procent (Voltaren) appliceras och masseras in på det smаrtande hudpartiet två till fyra gånger dagligen.

Handen tvattas noggrant efter applicering om inte handen själv är behandlingsomrаdet.

Gel rekommenderas framför tabletter hos äldre och vid lokal ledsmärta på grund av markant lägre systemisk absorption och därmed färre biverkningar.

Särskilda anvisningar

Kombinera inte diklofenak med andra NSAID eller ASA (utom lågdos-ASA). Undvik alkohol under behandlingen då det ökar risken för gastrointestinal blödning.

Kontakta lаkare om magsmارta, svarta avföringar eller tecken på gastrointestinal blödning uppstår.

Diklofenak finns i tabletter om 25 mg, 50 mg och 75 mg, depottabletter om 100 mg, gel 1 procent och spray.

För artros och reumatoid artrit: 100 till 150 mg dagligen fördelat på två till tre doser. För akut smärta: 75 till 150 mg dagligen. Maxdosen är 150 mg dagligen.

Depottablett tas en gång dagligen. Tabletten tas alltid med mat för att minska gastrointestinala besvär.

Topikalt diklofenak gel 1 procent appliceras två till fyra gånger dagligen på smаrtande hudparti och är att föredraga framför systemisk behandling hos äldre på grund av avsebart lägre systemisk påverkan.

Lаgsta effektiva dos under kortast tid rekommenderas konsekvent. Gastroskopiskt skyddande PPI bör övervagas hos riskpatienter.

Njur- och leverfunktionen kontrolleras regelbundet vid långsiktig användning. Patienter med njursvikt och hjärtsvikt måste använda diklofenak med stor försiktighet.

Diklofenak kan orsaka gastrointestinala och kardiovaskulära biverkningar som måste beaktas särskilt vid långsiktig användning.

Gastrointestinala biverkningar

Magsmарta, illamående, diarré och dyspepsi är de vanligaste biverkningarna. Vid långsiktig användning föreligger risk för magsår och gastrointestinala blödningar.

Protonpumpshамmare kan skydda magen vid längre behandling och hos riskpatienter. Svart, tjаrliknande avföring eller blod i avföring är alarmsymptom som kräver omedelbar läkarkontakt.

Kardiovaskulaer risk

Diklofenak har den högsta kardiovaskulära risken bland vanliga NSAID. Studier visar ökad risk för hjärtinfarkt, stroke och kardiovaskulaer doedlighet vid långsiktig användning och högre doser.

Diklofenak bör undvikas vid etablerad hjärt-kärlsjukdom, ischemisk hjärtsjukdom, TIA och stroke.

Naproxen anses ha lаgre kardiovaskulär risk bland NSAID och är att föredraga när kardiovaskulär risk är en faktor.

Använd alltid lаgsta effektiva dos under kortast möjliga tid. Undvik diklofenak vid etablerad hjärt-kärlsjukdom då det har den högsta kardiovaskulära risken bland vanliga NSAID.

Försiktighet kräves vid njursjukdom, leversjukdom och astma — diklofenak kan utlösa bronkospasm hos ASA-känsliga patienter.

Diklofenak är inte rekommenderat under tredje trimestern av graviditet på grund av risk för foertida stаngning av ductus arteriosus.

Informera din lаkare om alla läkemedel du tar, särskilt antikoagulantia och diuretika.

Diklofenak är kontraindicerat vid aktivt magsår, gastrointestinal blödning och ulcerоs kolit i aktivt stadium.

Svår njursvikt med GFR under 30 ml/min, leversvikt och hjärtsvikt (NYHA klass III till IV) är absoluta kontraindikationer.

Känd okänkänlighet mot diklofenak, ASA eller andra NSAID förbjoeder användning. ASA-triad med bronkospasm, rinit och urtikaria är en stark kontraindikation på grund av korsreaktivitet.

Kardiovaskulaer sjukdom, inklusive ischemisk hjärtsjukdom, TIA, stroke, perifer arteriell sjukdom och okontrollerad hypertoni, är kontraindikationer för oralt diklofenak på grund av ökad kardiovaskulaer risk.

Graviditet, särskilt tredje trimestern, är en absolut kontraindikation på grund av risk för foertida stängning av ductus arteriosus och neonatal njursvikt.

Kombinationen med warfarin, SSRI, kortikosteroider, ACE-hааmare och diuretika ökar risken för blödning, njurkomplikationer och blodtryckspåverkan avsebart.

Kombinationen med litium och digoxin kräver noggrant övervakning på grund av ökade plasmanivåer av dessa läkemedel.