Fluconazol

Flukonazol är ett triazolantimykotikum, ett svampmedel som används för att behandla och förebygga svampinfektioner.

Det är ett av de vanligaste systemiska svampmedlen och verkar mot ett brett spektrum av jästsvampar och dermatofyter.

Flukonazol blockerar ett svampenzym som kallas lanosterol 14-alfa-demetylas, vilket är en del av cytokrom P450-systemet.

Detta enzym är avgörande för att svampen ska kunna bilda ergosterol, en viktig komponent för svampcellmembranets stabilitet.

Utan tillräckligt med ergosterol bryts cellmembranet ner och svampcellen dör.

Människans celler påverkas inte av denna mekanism, eftersom de inte använder ergosterol, vilket gör läkemedlet selektivt för svampar.

Flukonazol är effektivt mot Candida-arter, Cryptococcus neoformans och dermatofyter som orsakar hudinfektioner.

Det används för att behandla candidiasis (svampinfektion) i munnen, svalget (orofaryngeal och esofageal), slidan (vaginal candidiasis) samt systemisk candidiasis (i hela kroppen) och kryptokockmeningit.

Det hjälper också till att förebygga svampinfektioner hos personer med försvagat immunförsvar.

För okomplicerad vaginal svampinfektion är standardbehandlingen en engångsdos på 150 mg via munnen, vilket i kliniska studier har botat över 90% av fallen.

Flukonazol absorberas väl vid oral administrering, med en biotillgänglighet på över 90%. På grund av hur kroppen hanterar det behöver det bara tas en gång om dagen.

Läkemedelsverket listar flukonazol som ett förstahandsalternativ för mukosal candidiasis.

Svälj kapslarna hela med vatten. Du kan ta flukonazol med eller utan mat. För okomplicerad vaginal svampinfektion räcker en engångsdos på 150 mg.

För andra infektioner ska du fullfölja hela kuren exakt som föreskrivet. Avbryt inte behandlingen i förtid, även om du känner dig bättre.

Att sluta för tidigt kan göra att svampen utvecklar resistens mot läkemedlet.

För svamp i munnen eller svalget varar behandlingen vanligtvis 7 till 14 dagar. Vissa personer får svampinfektioner om och om igen.

Om du har 4 eller fler episoder per år kan du behöva en längre underhållsbehandling. Detta är vanligtvis 150 mg en gång i veckan under 6 månader. Drick mycket vätska under behandlingen.

Om läkemedlet är tillgängligt utan recept, är det endast avsett för kvinnor som tidigare har fått en diagnos av vaginal jästsvampinfektion.

I andra fall, vid högre doser eller längre behandlingstider, krävs recept. Tala alltid med apotekspersonal om du är osäker på om läkemedlet är lämpligt för dig.

Doseringen av flukonazol varierar avsevärt beroende på infektionens typ och svårighetsgrad:

* Vaginal candidiasis: 150 mg som en engångsdos via munnen.

* Orofaryngeal candidiasis (mun och svalg): 50-100 mg en gång dagligen i 7-14 dagar. I svårare fall upp till 400 mg dagligen.

* Esofageal candidiasis (matstrupe): 50-200 mg en gång dagligen i 14-30 dagar. En startdos på 200 mg kan ges första dagen.

* Systemisk candidiasis (hela kroppen): 400 mg dag 1, sedan 200-400 mg en gång dagligen. Behandlingstiden beror på hur du svarar på behandlingen.

* Kryptokockmeningit: 400 mg dag 1, sedan 200-400 mg dagligen i minst 6-8 veckor. I svåra fall upp till 800 mg dagligen.

* Hudsvampinfektioner: 50 mg/dag eller 150 mg en gång per vecka, i 2-6 veckor.

* Förebyggande av återkommande vaginal candidiasis: 150 mg en gång per vecka i 6 månader.

Nedsatt njurfunktion: Om dina njurar inte fungerar väl (kreatininclearance under 50 ml/min), ta en normal första dos och halvera sedan den vanliga dosen.

För patienter som genomgår hemo- eller peritonealdialys ges hela dygnsdosen efter varje dialysbehandling.

Barn: Dosen baseras på vikt, vanligtvis 3-12 mg/kg per dag, beroende på infektionen. Maximal dos motsvarar vuxendosen.

Äldre patienter: En dosjustering är vanligtvis inte nödvändig om njurfunktionen är normal. Vid långtidsbehandling (> 2 veckor) rekommenderas regelbunden övervakning av leverfunktionen.

De vanligaste biverkningarna av flukonazol är vanligtvis milda och övergående. Frekvensen av biverkningar baseras på data från kliniska studier och efter marknadsintroduktion:

* Vanliga (1 av 100 till 1 av 10 personer): Huvudvärk, illamående, buksmärta, diarré, kräkningar, hudutslag och förhöjda leverenzymer (ALT, AST) vid blodprov.

* Mindre vanliga (1 av 1 000 till 1 av 100 personer): Gasbildning, matsmältningsbesvär, smakförändringar, yrsel, sömnsvårigheter, dåsighet, klåda (pruritus), nässelutslag (urtikaria) och förhöjt bilirubinvärde (ett tecken som är kopplat till levern).

* Sällsynta (1 av 10 000 till 1 av 1 000 personer): Leverskada (hepatotoxicitet, med sällsynta dödsfall), allvarliga hudreaktioner som Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, allvarlig allergisk reaktion (anafylaxi), en hjärtrytmstörning som kallas QT-förlängning, en farlig hjärtrytm som kallas torsade de pointes, ett fall i antalet vita blodkroppar (agranulocytos), ett fall i antalet blodplättar (trombocytopeni), låg kaliumnivå (hypokalemi) och håravfall (alopeci).

De flesta biverkningar är milda och försvinner snabbt vid en kort kur. Risken för leverskada ökar med högre doser och längre behandlingstid, och den är ännu högre hos allvarligt sjuka patienter.

Om gulsot, mörk urin eller svår trötthet uppstår, kontakta omedelbart läkare.

Flukonazol är en stark hämmare av leverenzymet CYP2C9 och en måttlig hämmare av CYP3A4. Detta innebär att det kan påverka hur kroppen hanterar andra läkemedel, så interaktioner är vanliga.

Informera alltid din läkare och apotekspersonal om alla läkemedel du tar, inklusive receptfria läkemedel och naturläkemedel.

Vid samtidig användning med warfarin ökar flukonazol ditt INR-värde (ett mått på blodkoagulering), vilket kräver noggrann övervakning.

Använd det med försiktighet tillsammans med statiner (risk för muskelnedbrytning, rabdomyolys), ciklosporin, takrolimus och blodsockersänkande diabetesmediciner.

Flukonazol har kopplats till QT-förlängning, en förändring i hjärtrytmen.

Ta det inte tillsammans med andra läkemedel som är kända för att förlänga QT-intervallet, såsom erytromycin, domperidon och klass IA eller III hjärtrytmmediciner.

Läkemedelsverket rekommenderar leverfunktionstester under långtidsbehandling. Avbryt behandlingen med flukonazol om tecken på leversjukdom uppstår.

Höga doser som tas under lång tid under graviditetens första trimester har kopplats till fosterskador. En engångsdos för vaginal svampinfektion ökar inte denna risk.

Ta inte flukonazol om du är allergisk mot det, mot andra azolantimykotika eller mot något av dess övriga innehållsämnen. Korsreaktivitet mellan olika azoler är möjlig och bör beaktas.

Om du tidigare har haft starka allergiska reaktioner mot azolantimykotika bör användning av flukonazol undvikas.

Ta inte flukonazol samtidigt med terfenadin (vid flukonazoldoser på 400 mg per dag eller mer), astemizol, cisaprid, pimozid, kinidin eller erytromycin.

Kombinationen av dessa läkemedel kan orsaka QT-förlängning, en hjärtrytmstörning som kan leda till en farlig oregelbunden hjärtrytm.

Patienter med känd QT-förlängning i EKG eller andra riskfaktorer för hjärtrytmstörningar bör vara särskilt försiktiga.

Undvik höga doser under långa perioder under graviditeten, särskilt under första trimestern.

En engångsdos på 150 mg för vaginal svampinfektion anses acceptabel om en lokal behandling (kräm eller vagitorium) inte är möjlig.

Svår leverinsufficiens är en relativ kontraindikation, eftersom flukonazol metaboliseras i levern och kan förvärra levertoxiciteten. Ammande mödrar bör också undvika systemisk behandling.

För spädbarn under 4 veckor används flukonazol endast i undantagsfall under strikt övervakning.