Losartan

Losartan on angiotensiini II -reseptorinsalpaaja (ATR-salpaaja), joka oli ensimmäinen markkinoille tullut lääke tästä ryhmästä. Se on edelleen yksi yleisimmin määrätyistä verenpainelääkkeistä.

Losartan alentaa verenpainetta tehokkaasti ja suojaa sydäntä sekä munuaisia.

Se estää angiotensiini II -hormonin haitallisia vaikutuksia, kuten verisuonten supistumista ja sydämen sekä munuaisten rakenteellisia muutoksia, sallien samalla hyödyllisten signaalien jatkua AT2-reseptorin kautta.

Losartania käytetään ensisijaisesti korkean verenpaineen hoitoon, tyypin 2 diabetekseen liittyvän munuaissairauden (diabeettinen nefropatia) hoitoon ja sydän- ja verisuonitautikuolleisuuden vähentämiseen potilailla, joilla on vasemman kammion hypertrofia.

Se on myös hyvä vaihtoehto potilaille, jotka eivät siedä ACE-estäjien aiheuttamaa kuivaa yskää, sillä Losartan ei vaikuta bradykiniinin hajoamiseen.

Losartanilla on ainutlaatuinen aineenvaihdunnallinen ominaisuus: se alentaa seerumin virtsahappotasoja.

Tämä voi olla kliininen etu potilaille, joilla on samanaikaisesti korkea verenpaine ja kihti, vaikka sitä ei olekaan nimenomaisesti hyväksytty kihdin hoitoon.

Losartan suojaa munuaisia diabeettisessa nefropatiassa hidastamalla munuaissairauden etenemistä riippumatta sen verenpainetta alentavasta vaikutuksesta.

Losartan-tabletti niellään kokonaisena veden kera, ruoan kanssa tai ilman, kerran päivässä.

On suositeltavaa ottaa lääke samaan aikaan joka päivä, esimerkiksi aamulla, jotta vaikutus pysyy tasaisena ja lääkkeen muistaa ottaa.

Verenpainetta alentava vaikutus kehittyy yleensä 3-6 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta, joten hoitoa ei pidä lopettaa, vaikka vaikutus tuntuisi aluksi hitaalta.

Lääkäri arvioi ja säätää annosta tarpeen mukaan.

Losartan-hoito on yleensä pitkäaikaista, eikä sitä saa lopettaa äkillisesti ilman lääkärin ohjeita, sillä äkillinen lopettaminen voi johtaa verenpaineen nousuun.

Hoidon aikana seurataan säännöllisesti verenpainetta, munuaisten toimintaa (kreatiniini ja eGFR) ja seerumin kaliumtasoja.

Nämä tarkistetaan yleensä 1-2 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta tai annoksen suurentamisesta ja sen jälkeen säännöllisin väliajoin.

Losartan on saatavilla 25 mg, 50 mg ja 100 mg tabletteina.

Verenpainetaudin hoitoon: Tavanomainen aloitusannos on 50 mg kerran päivässä. Ylläpitoannos on yleensä 50-100 mg kerran päivässä.

Yli 75-vuotiaille potilaille tai potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta tai hypovolemia (esim. diureettien käytön vuoksi), aloitusannos on 25 mg kerran päivässä.

Enimmäisannos on 100 mg kerran päivässä.

Diabeettisen nefropatian hoitoon: Aloitusannos on 50 mg kerran päivässä, ja annosta voidaan nostaa 100 mg:aan päivässä verenpainevasteen perusteella.

Annosta nostetaan asteittain 2-4 viikon välein verenpaineen, munuaistoiminnan ja kaliumarvojen seurannan perusteella.

Sydämen vajaatoiminnan hoitoon: Aloitusannos on 12,5 mg kerran päivässä, ja annosta nostetaan asteittain lääkärin valvonnassa 50 mg:aan kerran päivässä, jos se siedetään hyvin.

Aivohalvausriskin vähentämiseen (vasemman kammion hypertrofian yhteydessä): 50 mg kerran päivässä, annosta voidaan nostaa 100 mg:aan. Usein yhdistetään hydroklooritiatsidin kanssa.

Munuaisten vajaatoiminta: Annosta ei yleensä tarvitse muuttaa, ellei potilas ole hemodialyysissä, jolloin aloitusannos on 25 mg. Munuaisten toimintaa ja elektrolyyttejä on seurattava tarkasti.

Losartan voidaan ottaa aterian kanssa tai ilman.

Losartan on yleensä hyvin siedetty.

Yleisimpiä haittavaikutuksia (esiintyy enintään 1 potilaalla kymmenestä) ovat huimaus, erityisesti ensimmäisen annoksen jälkeen tai annosta nostettaessa, sekä väsymys.

Myös päänsärkyä ja ylähengitystieinfektioita voi esiintyä. Losartan ei tyypillisesti aiheuta kuivaa yskää, toisin kuin ACE-estäjät.

Harvinaisemmat haittavaikutukset (esiintyy enintään 1 potilaalla sadasta) voivat olla ortostaattinen hypotensio (verenpaineen lasku pystyyn noustessa), lievä maksaentsyymiarvojen kohoaminen ja munuaisten toiminnan heikkeneminen.

Angioedeemaa eli kasvojen, huulten tai kurkun turvotusta esiintyy erittäin harvoin, mutta se on mahdollista ja vaatii välitöntä lääkärin hoitoa.

Veren kaliumpitoisuuden nousua (hyperkalemia) voi esiintyä, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai jotka käyttävät muita kaliumia nostavia lääkkeitä.

Erittäin harvoin (alle 1 potilaalla 10 000:sta) on raportoitu vaskuliittia, mukaan lukien Henoch-Schönleinin purppuraa.

Huimaus ja ensimmäisen annoksen jälkeinen hypotensio ovat todennäköisempiä potilailla, joilla on nestevajaus. Riittävä nesteytys on varmistettava ennen hoidon aloittamista.

Losartan on ehdottomasti vasta-aiheinen raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella, ja sitä tulisi välttää myös ensimmäisellä kolmanneksella.

Se voi aiheuttaa vakavia sikiövaurioita ja jopa sikiön kuoleman. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä hoidon aikana.

Jos raskaus todetaan, Losartan-hoito on lopetettava välittömästi ja siirryttävä turvalliseen vaihtoehtoon. Imetystä ei suositella Losartan-hoidon aikana, sillä lääke voi erittyä äidinmaitoon.

Munuaisten toimintaa ja kaliumtasoja on seurattava säännöllisesti, erityisesti potilailla, jotka käyttävät muita kaliumia nostavia lääkkeitä (kaliumlisät, kaliumia säästävät diureetit, ACE-estäjät).

Kaksoisblokkaukseen (ARB:n ja ACE-estäjän tai aliskireenin yhdistäminen) liittyy kohonnut munuaissairauden, hyperkalemian ja hypotension riski, eikä sitä yleensä suositella.

Nestevajauksesta kärsivillä potilailla (esim. diureettien, ripulin tai oksentelun vuoksi) voi esiintyä voimakasta verenpaineen laskua ensimmäisen annoksen jälkeen.

Nestetasapaino tulee korjata ennen Losartan-hoidon aloittamista.

Bilateraalisessa munuaisvaltimon ahtaumassa tai yhden toimivan munuaisen valtimon ahtaumassa Losartan voi aiheuttaa akuutin munuaisten vajaatoiminnan.

Tällöin lääkettä on käytettävä äärimmäisen varovaisesti ja tiiviin seurannan alaisena.

Tulehduskipulääkkeet (NSAID) voivat heikentää Losartanin verenpainetta alentavaa vaikutusta ja rasittaa munuaisia. Litiumin pitoisuus veressä voi nousta Losartan-hoidon aikana.

Losartan on vasta-aiheinen, jos sinulla on:

* Tunnettu yliherkkyys losartaanille tai jollekin tabletin apuaineelle.

* Raskaus (erityisesti toinen ja kolmas kolmannes; vältettävä ensimmäisellä kolmanneksella, jos mahdollista). Imetystä ei suositella.

* Vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh C).

* Samanaikainen aliskireenin käyttö diabeetikoilla tai potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt (eGFR alle 60 ml/min).

* Bilateraalinen munuaisvaltimon ahtauma tai yhden toimivan munuaisen valtimon ahtauma, koska se voi aiheuttaa akuutin munuaisten vajaatoiminnan.

* Angioedeemaa aiemmin ACE-estäjien tai sartaanien käytön yhteydessä tai perinnöllinen/idiopaattinen angioedeema. Myös hoitamaton hyperkalemia (K+ > 5,5 mmol/l) on vasta-aihe.

* Alle 1-vuotiaille lapsille Losartania ei määrätä.