Metformin

Metformiini on biguanidiryhmän suun kautta otettava lääke, joka alentaa verensokeria.

Se on maailmanlaajuisesti ensisijainen lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon ja sitä on käytetty menestyksekkäästi yli 60 vuoden ajan.

Metformiini vaikuttaa kolmella tavalla: se vähentää maksan glukoosituotantoa, parantaa kehon, erityisesti lihasten, kykyä ottaa vastaan ja käyttää glukoosia, sekä vähentää glukoosin imeytymistä suolistosta.

Toisin kuin sulfonureat, metformiini ei lisää insuliinin vapautumista kehosta, minkä vuoksi se ei yksinään käytettynä aiheuta hypoglykemiaa (matalaa verensokeria).

UKPDS-tutkimus osoitti, että metformiini vähentää diabetekseen liittyvää kuolleisuutta ja suurten verisuonten ongelmien riskiä, erityisesti ylipainoisilla henkilöillä.

Fimean mukaan metformiini on Suomessa ylivoimaisesti eniten määrätty diabeteslääke, jota käyttää yli 300 000 potilasta.

Metformiini ei yleensä aiheuta painonnousua, vaan voi jopa johtaa lievään painonlaskuun (noin 1-2 kg), mikä erottaa sen monista muista verensokerilääkkeistä.

Sitä käytetään myös off-label-käytössä polykystisten munasarjojen oireyhtymän (PCOS) yhteydessä insuliiniresistenssin hoitoon.

Ota metformiinitabletit ruoan kanssa tai heti aterian jälkeen. Tämä auttaa vähentämään vatsa- ja suolisto-oireita. Niele tabletit kokonaisina veden kera.

Välittömästi vapauttavat tabletit otetaan yleensä kaksi tai kolme kertaa päivässä. Depottabletit otetaan kerran päivässä ilta-aterian yhteydessä. Älä murskaa depottabletteja.

Aloita hoito pienellä annoksella ja nosta annosta hitaasti, 1-2 viikon välein. Tämä auttaa vatsaa sopeutumaan paremmin lääkkeeseen. Juo riittävästi nesteitä.

Jos oksentelu tai ripuli jatkuu, lopeta metformiinin käyttö ja kysy neuvoa lääkäriltäsi. Kuivuminen lisää laktaattiasidoosin (vakava hapon kertyminen vereen) riskiä.

Ilmoita lääkärillesi ennen testejä tai toimenpiteitä, joissa käytetään jodipitoista varjoainetta. Metformiinin käyttö tulee keskeyttää ennen varjoaineen antoa ja 48 tunnin ajaksi sen jälkeen.

Sama koskee suuria leikkauksia, joiden yhteydessä käytetään yleisanestesiaa. Lääkäri arvioi käytön sopivuuden yksilöllisesti.

Metformiinia on saatavilla eri vahvuuksina: 500 mg, 850 mg ja 1000 mg tabletteina, sekä välittömästi vapauttavina että depottabletteina.

Välittömästi vapauttavat tabletit: Aloitusannos on 500 mg kerran tai kaksi kertaa päivässä aterioiden yhteydessä. Annosta nostetaan 500 mg:lla 1-2 viikon välein.

Tavanomainen ylläpitoannos on 500 mg kolme kertaa päivässä tai 1000 mg kaksi kertaa päivässä. Enimmäisannos on 2000 mg päivässä tai 3000 mg päivässä.

Depottabletit: Aloitusannos on 500 mg kerran päivässä ilta-aterian yhteydessä. Annosta nostetaan 500 mg:lla 1-2 viikon välein. Enimmäisannos on 2000 mg kerran päivässä.

Munuaisten vajaatoiminta: Jos eGFR on 30-44 ml/min/1.73m², enimmäisannos on 500 mg kaksi kertaa päivässä (tai 1000 mg päivässä). Jos eGFR on alle 30 ml/min/1.73m², metformiinia ei saa käyttää.

Munuaisten toiminta on tarkistettava ennen hoidon aloittamista ja vähintään kerran vuodessa. Tarkista useammin, kun eGFR lähestyy 45 ml/min/1.73m².

Iäkkäät potilaat tarvitsevat säännöllisiä munuaistarkastuksia.

Haittavaikutukset on ryhmitelty niiden esiintymistiheyden mukaan:

Hyvin yleiset (yli 1/10): Vatsa- ja suolisto-oireet, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu ja ruokahaluttomuus. Nämä vaikuttavat jopa 25 %:iin potilaista.

Ne ovat yleensä annoksesta riippuvaisia, helpottavat ajan myötä ja paranevat lääkkeen jatkuvan käytön tai annoksen pienentämisen myötä.

Lääkkeen ottaminen ruoan kanssa ja annoksen hidas nostaminen vähentävät näitä oireita merkittävästi. Depottabletit ovat vatsaystävällisempiä.

Yleiset (1/100-1/10): Metallinmaku suussa ja B12-vitamiinin puutos pitkäaikaisessa käytössä, raportoitu 5-10 %:lla potilaista.

Melko harvinaiset (1/1000-1/100): Kohonneet maksaentsyymit ja hepatiitti (maksan tulehdus), jotka häviävät lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Hyvin harvinaiset (alle 1/10 000): Laktaattiasidoosi, hapon kertyminen vereen, joka on lääketieteellinen hätätilanne ja voi olla kohtalokas.

Oireita ovat pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, nopea hengitys, matala ruumiinlämpö ja kooma. Sitä esiintyy noin 3-10 henkilöllä 100 000 potilasvuotta kohti.

Se ilmenee pääasiassa potilailla, joiden munuaisten toiminta on liian heikko metformiinille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai äkillisiä sairauksia, jotka heikentävät kudosten hapensaantia.

Laktaattiasidoosi on metformiinin vakavin haittavaikutus. Se on hyvin harvinainen, kun lääkemääräyssääntöjä noudatetaan.

Riskitekijöitä ovat heikko munuaisten toiminta, maksan vajaatoiminta, runsas alkoholin käyttö, kuivuminen, vaikea infektio ja kaikki tilat, jotka heikentävät kudosten hapensaantia, kuten sokki, äkillinen sydämen vajaatoiminta tai hengitysvajaus.

Potilaiden tulee oppia tunnistamaan laktaattiasidoosin merkit. Heidän tulee lopettaa metformiinin käyttö ja hakeutua ensiapuun, jos näitä merkkejä ilmenee.

Lopeta metformiinin käyttö 48 tuntia ennen yleisanestesiassa tehtävää leikkausta ja sen jälkeen, sekä ennen testejä, joissa käytetään jodipitoista varjoainetta.

Tarkista B12-vitamiinitasot ajoittain pitkäaikaisen hoidon aikana.

Tarkista tiheämmin potilailla, joilla on megaloblastinen anemia (eräänlainen matala verenkuva) tai perifeerinen neuropatia (hermovaurio käsissä tai jaloissa).

Metformiini ei yksinään aiheuta matalaa verensokeria. Se voi lisätä riskiä, kun sitä käytetään yhdessä sulfonureoiden tai insuliinin kanssa.

Metformiinia ei saa käyttää potilailla, joiden eGFR on alle 30 ml/min/1.73m².

Sitä ei saa myöskään käyttää diabeettisessa ketoasidoosissa tai diabeettisessa prekoomassa (kaksi vaarallista diabetestilaa), vaikeissa maksaongelmissa tai tiloissa, jotka heikentävät kudosten hapensaantia, kuten sydämen tai hengityksen vajaatoiminta, äskettäinen sydäninfarkti tai sokki.

Vältä sitä vaikeassa kuivumisessa, alkoholimyrkytyksessä ja jos potilas on allerginen metformiinille tai jollekin muulle ainesosalle.

Metformiinin käyttö on keskeytettävä tilapäisesti testien ajaksi, joissa käytetään jodipitoista varjoainetta, ja yleisanestesiassa tehtävän leikkauksen ajaksi.